Бигафлон

Бигафлон је системски антибактеријски лек.

Индикације Бигафлон

Користи се за болести инфективног и инфламаторног порекла, а узроковане су деловањем бактерија које су осетљиве на лек:

• лезије које погађају грло, уши, респираторни тракт, епидерму са меким ткивима, као и бубреге, органе абдомена и уринарни тракт;
• гинеколошке инфекције;
• гонореја, дизентерија, остеомијелитис, салмонелоза, а поред тога сепсис и туберкулоза.

Такође се користи за профилаксу пре хируршких процедура и за постоперативну терапију хируршких инфекција код особа са ослабљеним имунолошким системом.

Образац за издавање

Супстанца се издаје у облику 0,4% инфузионе течности у бочицама запремине 0,05, 0,1 или 0,2 литра. Такође се може издати у паковањима капацитета 0,1 или 0,2 литра.

Фармакодинамика

Лековити ефекат се развија успоравањем активности топоизомеразе IV заједно са ДНК гиразом.

Гатифлоксацин, 8-метоксифлуорохинолон, има антибактеријско дејство против релативно широког спектра микроба (грам-позитивних и грам-негативних).

Осетљивост на лекове се манифестује:

• Грам-позитивне бактерије: пнеумококе са Staphylococcus aureus и пиогене стрептококе;
• Грам-негативни микроби: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza bacilli (укључујући сојеве који производе β-лактамазу), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (са сојевима који производе β-лактамазу) и гонококе (листa такође укључује сојеве који производе β-лактамазу);
• атипични патогени: уреаплазма, хламидофила пнеумонија са микоплазмом пнеумонија, а такође и C. trachomatis и легионела пнеумофила.

Следеће бактерије имају умерену осетљивост:

• микроби грам-позитивног подтипа: стрептоцоцци агалацтиае, Стрептоцоццус милиери, Стр.митиор, епидермални стафилококи (укључујући сојеве метицилина) и Стрептоцоццус дисгалацтиае. Поред тога, хемолитички стафилококи, Стапхилоцоццус хоминис, Стапхилоцоццус цохнии, сапрофитни стафилококи, Коцхов бацил и Стапхилоцоццус симуланс са дифтеријском коринебактеријом;
• Грам-негативне бактерије: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Морганове бактерије, Providencia Stewartii, а такође и Enterobacter agglomerans, обични Proteus са Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, бацил великог кашља и Enterobacter intermedius;
• анаероби: фузобактерије, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. и бактерија thetayotaomicron, као и Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius заједно са Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus са превотелом, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens са пропионибактеријама и Clostridium ramosum;
• патогени микроби који имају атипични облик: Legionella pneumophila и Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori и Mycobacterium tuberculosis су осетљиви на гатифлоксацин.

Антибактеријска својства гатифлоксацина развијају се инхибирањем топоизомеразе IV и ДНК гиразе. Потоња је важан ензим укључен у репликацију микробне ДНК. Истовремено, топоизомераза IV је ензим који је важан учесник у процесима раздвајања ДНК хромозома током деобе микробних ћелија.

Фармакокинетика

Гатифлоксацин има добру стопу апсорпције у гастроинтестиналном тракту након оралне примене. Апсолутне вредности биодоступности елемента су 96%. Cmax у плазми се бележи 60-120 минута након примене лека.

Синтеза протеина која се одвија у крвној плазми чини 20%.

Гатифлоксацин има добру способност продирања у телесна ткива. Затим се великом брзином дистрибуира унутар различитих биолошких течности: високе брзине се примећују унутар бронхијалне слузокоже са плућним ткивима, параназалних синуса, а поред тога и унутар алвеоларних макрофага, епидермиса, секрета и ткива простате. Такође се налази унутар ткива средњег ува, жучи са пљувачком, семене течности, јајника са материцом, вагине, а истовремено и унутар јајовода мио- и ендометријума.

Супстанца пролази кроз метаболичке процесе у телу.

Гатифлоксацин се излучује путем бубрега. Полуживот је унутар 7-14 сати; није одређен начином употребе и величином дозе лека.

Студије на животињама су показале да гатифлоксацин пролази плаценту без компликација и да се такође излучује у мајчино млеко.

Дозирање и администрација

Бигафлон се користи у дози од 0,4 г једном дневно (ако су индикатори ЦЦ >40 мл/минут).

У случају погоршања хроничног бронхитиса, потребно је користити 0,4 г (0,1 л) супстанце, једном дневно током 7-10 дана.

Акутни стадијуми синуситиса лече се узимањем 0,4 г (0,1 л) лека једном дневно током 10 дана.

У случају пнеумоније стечене у заједници, потребно је применити 0,4 г (0,1 л) лека 1-2 пута дневно током 1-2 недеље.

Током лезија уретре (без компликација), 0,4 г лека се примењује једном (или 0,2 г супстанце током периода од 3 дана). Ако се поремећај јави са компликацијама, 0,4 г супстанце се мора примењивати једном дневно (током периода од 7-10 дана).

Да би се елиминисале лезије које погађају епидерму меким ткивима, примењује се 0,2 г лека током 5-7 дана.

Терапија за туберкулозу (узимајући у обзир тежину и облик патологије) укључује употребу 0,8 г лека једном дневно.

Пошто се гатифлоксацин првенствено излучује путем бубрега, потребно је прилагођавање дозе код пацијената са клиренсом креатинина <40 мл/мин и код пацијената који се подвргавају континуираној амбулантној перитонеалној хемодијализи.

Шема је следећа: почетна доза је 0,4 г дневно; затим се користи 0,2 г дневно.

[ 2 ]

Користите Бигафлон током трудноће

Недостатак довољних клиничких информација о употреби Бигафлона током дојења или трудноће захтева опрез у случају таквог рецепта - треба га користити само у ситуацијама када је потенцијална корист за жену очекиванија од ризика од негативних последица за фетус.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка преосетљивост на лек и друге хинолоне;
• пошто примена лека може довести до продужења QT интервала на ЕКГ-у, његову употребу треба избегавати код особа са таквим ЕКГ симптомима (због недостатка потребне количине клиничких информација);
• исхемија миокарда;
• брадикардија изражене природе.

Потребно је веома пажљиво користити лек код људи са болестима повезаним са централним нервним системом, као и са тешком васкуларном атеросклерозом у мозгу. То је због чињенице да лек изазива повећање интракранијалног притиска, што може изазвати психозу код пацијента.

Последице Бигафлон

Употреба лека може изазвати неке нежељене ефекте:

• поремећаји који утичу на гастроинтестинални тракт: понекад се јављају дијареја, мучнина са повраћањем, хипербилирубинемија и псеудомембранозни колитис;
• поремећаји који утичу на функцију централног нервног система: осећај умора, општа депресија или анксиозност, као и психоза, главобоље, моторна агитација, вртоглавица и поремећаји спавања;
• алергијске реакције: свраб, оток лица или оток у пределу гласних жица, као и фотосензитивност и осип;
• проблеми са хематопоетском активношћу: тромбоцито- или леукопенија, еозинофилија и агранулоцитоза, као и повећање вредности АСТ или АЛТ;
• лезије које погађају уринарни систем: нефротски синдром. Поред тога, понекад се може јавити и бубрежна инсуфицијенција у акутној фази;
• други симптоми: артралгија, тахикардија, мијалгија, а уз то и смањен крвни притисак и оштећење вида.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања Бигафлоном укључују повраћање, моторну агитацију, тахикардију, мучнину и главобоље.

У случају акутне интоксикације, потребно је прекинути примену лека и извршити неопходну хидратацију; такође се врши ЕКГ мониторинг. Поред тога, спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је користити лек истовремено са антиаритмичким лековима.

Примена лека заједно са дигоксином узрокује повећање нивоа овог другог у серуму.

Употреба Бигафлона појачава својства антикоагуланса са индиректним типом утицаја.

[ 3 ]

Услови складиштења

Бигафлон се мора чувати на месту ван домашаја мале деце. Лек се не сме замрзавати. Температура не сме прећи 25°C. Лековита супстанца се може чувати на светлости највише 3 дана.

Рок трајања

Бигафлон се може користити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Пошто примена лека изазива развој артропатија, као и хондропатија, не користи се у педијатрији (особе млађе од 18 година).

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Гафлокс са Гатимаком, Гатифлоксацин и Озерлик, као и Гатиспан са Гатилином и Гатицин-Н.