Бидоп

Бидоп има антиаритмичка, антиангинална и антихипертензивна својства.

Индикације Бидопа

Користи се у следећим случајевима:

• спречавање погоршања напада ангине (стабилни облик патологије);
• повећане очитавања крвног притиска.

Образац за издавање

Ослобађање лека се врши у таблетама, у количини од 14 комада унутар ћелијске плоче. Унутар посебне кутије налазе се паковања од 1, 2 или 4 ћелије.

Фармакодинамика

Лек је селективни β1-адреноблокатор који нема симпатомиметичку активност; поред тога, нема мембранско-стабилизујући ефекат. Лек смањује активност ренина, смањује потребу миокардних ћелија за кисеоником, као и његову контрактилност.

Инхибирањем β1-адренорецептора у малим порцијама унутар миокарда, лек слаби везивање цАМП-а са АТП елемента стимулисано катехоламинима. Истовремено, смањује интрацелуларни транспорт калцијумових јона, има негативан батмо-, ино-, хроно- и дромотропни ефекат, а поред тога, успорава текуће процесе проводљивости са ексцитабилношћу.

Ако се прекорачи препоручена доза, лек такође изазива β2-адренергички блокирајући ефекат.

У почетној фази употребе лека, првог дана, отпор који пружају периферни васкуларни зидови се појачава, приближавајући се почетном нивоу након 1-3 дана. У случају дуготрајне терапије, овај индикатор се смањује.

Антихипертензивна активност се јавља услед смањења минутног волумена, слабљења функције РАС-а, симпатичке стимулације периферних судова, као и због обнављања одговора на смањење вредности крвног притиска и утицаја на рад нервног система. Са повећаним вредностима крвног притиска, терапеутски ефекат се развија током периода од 5 дана, а стабилан ефекат се примећује након 2 месеца.

Антиангинални ефекат се развија смањењем потребе миокардних ткива за кисеоником, успоравањем срчане фреквенције и смањењем његове контрактилности, а поред тога, побољшањем процеса снабдевања миокарда крвљу и продужавањем дијастоле. Повећање вредности дијастолног притиска у коморама, као и истезање мишића комора, потенцира потребу за кисеоником.

Антиаритмички ефекат се развија након елиминисања узрока који изазивају појаву аритмије (повишен крвни притисак, тахикардија, активација симпатичког система и повећани нивои цАМП-а), смањења брзине пејсмејкера и успоравања процеса АВ проводљивости.

Лек се разликује од неселективних подтипова β-адреноблокатора по томе што увођење његових просечних лековитих доза нема јак ефекат на органе са β2-адренорецепторима (панкреас, материца, скелетни мишићи и периферни артеријски мишићи са бронхијама) и метаболизам угљених хидрата. Такође, лек не задржава јоне натријума. Снага атерогеног ефекта је упоредива са дејством пропранолола.

Фармакокинетика

Апсорпција лека је 80-90%, употреба прехрамбених производа не утиче на њен степен. Вредности Cmax у крви се бележе након 2-3 сата. Синтеза са протеинима крви је унутар 28-32%.

Слабо продире кроз крвно-мождану баријеру и плаценту. 50% се подвргава интрахепатичној трансформацији; у овом случају се формирају готово неактивни метаболички производи.

Полуживот је до 12 сати. 98% се излучује путем бубрега; мање од 2% супстанце се излучује жучом.

[ 1 ], [ 2 ]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално ујутру. То треба урадити на празан стомак, без жвакања лека. Порције се бирају одвојено за сваког пацијента - од стране лекара који их лечи.

У случају повишених вредности крвног притиска, а такође и за спречавање погоршања напада ангине (стабилни облик болести), почетна доза од 5 мг се користи једном дневно. По потреби, може се повећати на 10 мг (слична учесталост примене). Максимално дозвољена дневна доза је 20 мг супстанце.

За особе са тешким оштећењем бубрега или јетре, максимална дневна доза треба да буде 10 мг.

[ 11 ], [ 12 ]

Користите Бидопа током трудноће

Преписивање Бидопа током трудноће је дозвољено само у случају виталних индикација. Такође се морају узети у обзир сви постојећи ризици.

Не примењивати током дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• стање шока или колапс;
• акутна срчана инсуфицијенција;
• плућни едем;
• синоатријски блок;
• АВ блок 2-3 степена (без пејсмејкера);
• Хронична конгестивна срчана инсуфицијенција декомпензоване природе, која захтева инотропни третман;
• СССУ;
• смањен крвни притисак;
• комбинација са МАО инхибиторима (осим супстанци Б-типа);
• астма или тешки облик ХОБП-а;
• кардиомегалија која није праћена срчаном инсуфицијенцијом;
• са израженим обликом брадикардије;
• касне фазе промена у процесима периферног протока крви;
• феохромоцитом (истовремена примена α-блокатора се не врши);
• Рејноов синдром;
• метаболичка ацидоза;
• нетолеранција на компоненте лека или друге β-блокаторе;
• хиполактазија, недостатак лактазе и малапсорпција глукозе-галактозе.

Опрез је потребан када се користи код особа са хроничном инсуфицијенцијом јетре или бубрега, псоријазом, дијабетес мелитусом, мијастенијом, као и АВ блоком првог степена, депресијом, хипертиреозом, историјом алергијских реакција и спонтаном ангином; поред тога, опрез је прописан старијим особама и онима на дијети.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Последице Бидопа

Примена лека може изазвати неке нежељене ефекте:

• поремећаји у функционисању чулних органа: смањена саливација, сува слузокожа ока, коњунктивитис и оштећење вида;
• проблеми са функционисањем нервног система: осећај конфузије, анксиозности, слабости или умора, депресија, астенија, вртоглавица, халуцинације и главобоље. Поред тога, могу се јавити конвулзије, ноћне море, тремор, парестезија у удовима и поремећаји спавања;
• поремећаји циркулације: нагли пад крвног притиска, ортостатски колапс, поремећаји проводљивости у пределу миокардног ткива, синусна брадикардија, појава симптома конгестивне срчане инсуфицијенције, AV блокада, ангиоспазам и аритмија, као и бол у грудној кости и смањење контрактилности миокарда;
• лезије које утичу на респираторну активност: отежано дисање при употреби великих доза лекова или код људи са предиспозицијом за бронхоспазме и ларингоспазме, као и код зачепљења носа;
• поремећаји варења: затвор, мучнина, дијареја, сува уста, бол у стомаку, повраћање. Поред тога - хепатитис, поремећаји укуса или јетре, хипербилирубинемија, повећани нивои јетрених ензима и хипертриглицеридемија;
• хормонски поремећаји: хипергликемија, хипотиреоидне манифестације и хипогликемија (код људи који користе инсулин);
• дерматолошке лезије: алопеција, симптоми слични псоријази, хиперхидроза, псоријаза у акутној фази, хиперемија коже и егзантема;
• проблеми са хематопоетским процесима: леукопенија или тромбоцитопенија и агранулоцитоза;
• знаци алергије: осип, копривњача или свраб;
• други симптоми: смањена потенција, синдром повлачења, смањен либидо, артралгија, а такође и торакални или лумбаго;
• ефекти на фетус: брадикардија, хипогликемија, а такође и успоравање интраутериних процеса раста.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Прекомерна доза

Симптоми тровања: аритмија, нагли пад крвног притиска, вентрикуларна екстрасистола, брадикардија са АВ блоком и конгестивном срчаном инсуфицијенцијом. Такође се примећују цијаноза у пределу руку, отежано дисање, конвулзије, бронхијални грчеви, хипогликемија и вртоглавица са несвестицом.

Да би се елиминисали поремећаји, врши се испирање желуца, након чега следи употреба ентеросорбената, а затим се спроводе симптоматске процедуре.

У случају АВ блока, треба интравенозно применити до 2 мг епинефрина или атропина. Такође се може привремено инсталирати пејсмејкер.

За вентрикуларне екстрасистоле се користи лидокаин;

Када се вредности крвног притиска смање (под условом да нема знакова плућног едема), интравенозно се примењују течности које замењују плазму. По потреби се могу користити добутамин, допамин или епинефрин.

У случајевима срчане инсуфицијенције користе се ЦГ, диуретици и глукагон.

За ублажавање конвулзија, диазепам се користи интравенозно.

Бронхијални грчеви се ублажавају удисањем β2-адренергичких стимуланса.

[ 13 ], [ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Радиоконтрастна средства која садрже јод и примењују се интравенозно повећавају ризик од развоја анафилактичких симптома.

Алергени и екстракти алергена који се користе у имунотерапији за тестове скарификације повећавају вероватноћу развоја тешких системских алергијских реакција (код особа које користе бисопролол).

Интравенски фенитоин, као и лекови за инхалациону анестезију, повећавају кардиодепресивну активност лека и ризик од смањења крвног притиска.

Бидоп може прикрити знаке развоја хипогликемије.

Лек повећава ниво ксантина (осим теофилина) и лидокаина у крви.

Резерпин, СГ, амиодарон, гванфацин са метилдопом, средства која блокирају споре калцијумске канале и други антиаритмички лекови потенцирају могућност развоја или погоршања тока брадикардије са АВ блоком или срчаним застојем.

Симпатолитици, клонидин са нифедипином и хидралазином, као и диуретици заједно са другим антихипертензивним лековима у комбинацији са Бидопом могу изазвати нагли пад крвног притиска.

Лек продужава дејство недеполаризујућих мишићних релаксанса, а истовремено и антикоагулантни ефекат кумаринских агенаса.

Тетрациклични и трициклични антидепресанти, етил алкохол, таблете за спавање или седативи и антипсихотици - појачавају супресивни ефекат на функционисање нервног система.

Рифампицин смањује полуживот бисопролола.

Забрањено је комбиновање лека са МАО инхибиторима (осим супстанци типа Б), јер то изазива значајну стимулацију антихипертензивне активности. Између узимања Бидопе и коришћења МАО инхибитора треба да прође најмање 14 дана.

Ерготамин повећава могућност промена у процесима периферног протока крви.

Сулфасалазин повећава ниво бисопролола у плазми.

[ 15 ]

Услови складиштења

Бидоп треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја деце. Индикатори температуре су стандардни.

[ 16 ]

Рок трајања

Бидоп је одобрен за употребу у року од 36 месеци од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Није за употребу у педијатрији (особе млађе од 18 година).

[ 17 ], [ 18 ]

Аналоги

Аналоги терапијског лека су лекови као што су Арител Кор, Бипрол, Бисомор са Арителом, Бисогамма и Бидоп Кор, а поред овога Конкор Кор, Биол, Корбис са Бисопрололом, Бисокард и Бисопролол-Тева. На листи су и Конкор, Тирез, Бисопролол-ОБЛ, Кординорм и Коронал са Нипертеном.

[ 19 ], [ 20 ]

Рецензије

Бидоп добија прилично добре критике од коментатора на форумима. Ефикасно смањује крвни притисак и значајно смањује манифестације коронарне болести срца. Али треба напоменути да су негативни знаци упоредиви по тежини са терапеутским ефектом и прилично су чести.

Такође је потребно узети у обзир да 20% људи са ангином пекторис не доживљава никакав ефекат од употребе β-блокатора (због повећаног дијастолног волумена леве коморе и тешке коронарне атеросклерозе).