Би-септ

Би-септ је комбиновани антимикробни лек који садржи два активна састојка: сулфаметоксазол и триметоприм. Овај лек се обично користи за лечење инфекција изазваних бактеријама осетљивим на његове компоненте.

1. Сулфаметоксазол: Ова компонента је сулфа антибиотик који инхибира раст и размножавање бактерија инхибирањем синтезе фолне киселине, важне компоненте потребне за раст бактерија.
2. Триметоприм: Триметоприм је такође антибиотик који инхибира активност бактеријског ензима потребног за синтезу фолне киселине. Комбинација сулфаметоксазола и триметоприма има синергистички ефекат, појачавајући антибактеријско дејство лека.

Индикације Би-септ

Користи се за разне инфекције, на позадини којих се примећују упале, изазване деловањем бактерија осетљивих на терапеутско средство:

• инфекције које погађају урогенитални систем;
• болести које погађају плућа са бронхијама и ЕНТ органима;
• спречавање појаве упале услед изложености Pneumocystis carinii код људи у ризику;
• инфекције у дигестивном систему (паратифус са тифусом, холециститис са колером, као и колитис, дизентерија и акутне цревне инфекције);
• поремећаји који утичу на мека ткива и епидерму;
• комбиновани третман за шарлах, менингитис са сепсом, као и за токсоплазмозу, остеомијелитис, кладотрихозу и малтешку грозницу.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама од 480 мг, унутар блистер паковања, у количини од 20 комада. Кутија садржи 1 блистер паковање.

Фармакодинамика

Антимикробни ефекат сулфаметоксазола заснива се на процесима антагонизма према ПАБА коју синтетишу бактерије. Лек селективно успорава њен улазак у ДХПА и инхибира везивање дихидроптероат синтетазе, што омета формирање микробних нуклеинских киселина, узрокујући смрт бактерија.

Триметоприм ремети активност ензима дихидрофолат редуктазе - блокира стварање аминокиселина. Сулфаметоксазол са триметопримом има бактериостатски ефекат и појачава свој антимикробни ефекат, чиме појачава антибактеријску активност.

Би-септ показује активност против Escherichia coli, Brucella са Streptococcus, као и индол-позитивних сојева Proteus (обични и Mirabilis), Shigella са Klebsiella, бактерија које изазивају развој маларије, Enterobacter и Influenza bacilli. Поред тога, на листи су Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, узрочници пнеумоцитозе, као и Морганове бактерије и Nocardia asteroides.

Лек не утиче на гљивице и вирусе.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Лек се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, његове Cmax вредности се бележе након 2 сата. Терапеутски ефекат траје највише 12 сати, док се одржава потребан ниво лека у крви.

Синтеза триметоприма са албумином достиже 70%, а сулфаметоксазола – до вредности између 44-62%. Највеће вредности лека се примећују у бронхијалном секрету, жучи, бубрезима и простати.

Полуживот Би-септа је 10 сати. Лек се метаболички излучује у јетри. Елиминација се одвија урином.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, са интервалом од 12 сати након оброка. Лек треба опрати са најмање 0,3 литра течности.

Просечне дозе лека за одрасле: 2 таблете 2 пута дневно (уз дуготрајну терапију одржавања, узимати 1 таблету 2 пута дневно). Деца узраста од 6-12 година треба да узимају 1 таблету 2 пута дневно. Деца узраста од 3-6 година - 0,5 таблете 2 пута дневно.

Као профилактичка супстанца, Би-септ се може користити у року од 3-12 месеци.

У акутним фазама инфекција, потребан је просечан циклус терапије од 7-14 дана. У случају тифуса – 28-90 дана. Током малтенске грознице – до 28 дана.

За дете са упалом у уринарном тракту или отитисом медија, потребно је користити порције израчунате према шеми 48 мг/кг дневно (дозу поделити на 2 употребе).

Током терапије за гонореју, узимати 4-6 таблета лека 3 пута дневно. За фарингитис гонорејног порекла - 9 таблета једном током 5 дана.

У случају упале унутар респираторног система изазване активношћу Пнеумосустис сариніі, узимати 90-120 мг/кг супстанце дневно, у интервалима од 6 сати, током 2-3 недеље. Деца треба да узимају 0,5 таблета 2 пута дневно; циклус лечења траје 5-14 дана.

За особе са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, доза се смањује за половину, а ако је СЦФ испод 15 мл/минут, лек се не прописује.

[ 17 ], [ 18 ]

Користите Би-септ током трудноће

Лек не треба прописивати трудницама или дојиљама, јер пролази кроз плаценту и излучује се у мајчино млеко.

• Ризик од конгениталних аномалија:

  • Студије указују да употреба триметоприма и сулфаметоксазола у првом тромесечју трудноће може бити повезана са повећаним ризиком од конгениталних аномалија, као што су дефекти неуралне цеви и кардиоваскуларне аномалије. Једна студија је открила повећан ризик од конгениталних аномалија код жена које узимају триметоприм-сулфаметоксазол у раној трудноћи (Czeizel et al., 2001).

• Утицај на трудноћу:

  • Према ретроспективној студији, употреба триметоприм-сулфаметоксазола током трудноће повезана је са повећаним ризиком од превременог порођаја и мале порођајне тежине. Утврђено је да употреба овог лека повећава ризик од превременог порођаја (aOR 1,51) и мале порођајне тежине (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Фетотоксичност:

  • Студије су показале да сулфаметоксазол пролази кроз плаценту и може достићи значајне концентрације у феталним ткивима, што може бити штетно за ембрион у развоју (Prokopczyk et al., 1979).

• Употреба код инфекција:

  • Упркос потенцијалним ризицима, триметоприм-сулфаметоксазол може бити неопходан за лечење озбиљних инфекција код трудница. У таквим случајевима, његову употребу треба пажљиво одмерити у односу на користи и ризике (Muanda et al., 2018).

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• употреба код људи са тешком нетолеранцијом на компоненте лека;
• мегалобластични облик анемије, праћен недостатком витамина Б9, против којег се такође примећују вредности СЦФ испод 15 мл/мин.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Последице Би-септ

Би-септ се обично толерише без компликација. Међу најчешће јављајућим негативним симптомима су знаци диспепсије. Уколико пацијент има индивидуалну преосетљивост, могу се јавити алергијске манифестације у облику еритема, свраба и уртикарије. Забележени су и случајеви развоја псеудомембранозног колитиса, упале у јетри и панкреасу, а поред тога, упале попут мијалгије или артралгије и симптоми тромбофлебитиса.

Повремено се јављају ТЕН, акутна некроза јетре, хемолитичка или апластична анемија, алергијска пурпура, агранулоцитоза и супресија активности коштане сржи.

Лек може изазвати симптоме бубрежне дисфункције, хипогликемије или неуритиса, као и појаву тремора, тубулоинтерстицијалног нефритиса или главобоље.

Симптоми фотосензитивности се јављају повремено.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Прекомерна доза

Приликом примене превеликих доза лека могу се јавити главобоља, диспептични симптоми, осећај поспаности и склоност ка губитку свести услед вртоглавице. Да би се пружила помоћ у таквим случајевима, врши се испирање желуца и симптоматски поступци.

Ако се велике дозе лека примењују током дужег временског периода, процеси стварања црвених крвних зрнаца су потиснути, што може довести до тромбоцитопеније и леукопеније.

[ 19 ], [ 20 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека и тиазидних диуретика код старијих особа изазива појачавање супресије процеса активности коштане сржи.

Лек појачава својства индиректних антикоагуланса и хипогликемијских средстава из категорије сулфонилуреје.

Би-септ може сузбити метаболичке процесе фенитоина, због чега се трајање његовог лековитог дејства повећава.

Лек повећава ниво циклоспорина у крви, што повећава вероватноћу развоја негативних симптома овог другог, уз појачавање знакова нефротоксичности.

Комбинација метотрексата са триметопримом може појачати симптоме панцитопеније.

Лек повећава слободну фракцију метотрексата када се користи истовремено због кршења синтезе потоњег са протеинима крви.

Лек и дофетилид се не могу комбиновати, јер то може довести до развоја вентрикуларних аритмија.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Услови складиштења

Би-септ треба чувати на месту заштићеном од влаге и мале деце. Температурне ознаке су у распону од 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Рок трајања

Би-септ се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапеутског лека.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Пријава за децу

Лек не треба прописивати деци млађој од 3 године.

Аналоги

Аналоги лека су Ко-тримоксазол и Бисептол са суспензијом Бактрима.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]