Бетакор

Бетакор је лек који селективно блокира активност β-адренергичких рецептора.

Индикације Бетакор

Користи се за снижавање високог крвног притиска. Такође се користи за спречавање напада ангине пекторис.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама. Блистер паковање садржи 10 таблета лека; унутар кутије се налазе 3 таква паковања.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Међу лековитим својствима која су примећена код бетаксолола:

• β-адренергички блокирајући ефекат кардиоселективне природе;
• недостатак сопственог симпатомиметичког ефекта (нема делимични агонистички ефекат);
• слаб ефекат стабилизације мембране (слично кинидину или локалним анестетицима) када се користи у концентрацијама које прелазе величине стандардних медицинских доза.

Фармакокинетика

Усисавање.

Лек се потпуно и брзо апсорбује након оралне примене. Ефекат првог пролаза кроз јетру је изузетно слаб, а индекс биодоступности супстанце је око 85%, због чега се његове вредности у крвној плазми различитих људи или код једног пацијента са продуженом употребом лека незнатно разликују. Елемент бетаксолол се синтетише са протеинима крви у плазми за око 50%.

Процеси размене.

Волумен дистрибуције је приближно 6 л/кг. У телу се већина бетаксолола трансформише у неактивне производе распада, а само 10-15% овог елемента се одређује у урину у непромењеном стању. Елиминација се одвија углавном преко бубрега.

Излучивање.

Полуживот активног елемента је приближно 15-20 сати.

Дозирање и администрација

Стандардна доза за снижавање високог крвног притиска или спречавање развоја ангине је 1 таблета (20 мг) дневно.

Величине порција за особе са оштећењем бубрега.

Уз слабљење бубрежне активности, смањује се и брзина клиренса бетаксолола. Стога, доза лека мора бити прилагођена бубрежној активности пацијента: при нивоу креатинина од 20 мл/минут, нема потребе за подешавањем дозе.

Међутим, неопходно је извршити клинички преглед, почевши од прве недеље терапије, све док се не постигне равнотежни ниво лека у крви (то траје у просеку 4 дана).

Код особа са тешким оштећењем бубрега (вредности CrCl <20 ml/min), терапију треба започети са 10 mg/дан (распоред и учесталост дијализе нису важни код особа које се подвргавају хемодијализи).

[ 3 ]

Користите Бетакор током трудноће

Тератогени ефекат.

Тренутно нема информација о развоју тератогених симптома код људи или појави конгениталних аномалија код фетуса.

Утицај новорођенчади.

Ако је трудница узимала Бетакор, ефекат β-блокатора ће наставити да траје код новорођенчета неколико дана након рођења. Иако овај резидуални симптом можда није узрок клиничких компликација, вероватноћа срчане инсуфицијенције и даље постоји. Уколико дође до таквог поремећаја, неопходно је послати новорођенче на интензивну негу, а поред тога, одбити употребу замена за плазму (јер постоји могућност акутног плућног едема).

Поред тога, постоје подаци о случајевима хипогликемије, брадикардије и РДСН-а. Због тога је неопходно пажљиво пратити стање новорођенчета, уз његово држање у специјализованим условима (током првих 3-5 дана живота потребно је пратити ниво глукозе у крви и срчану фреквенцију).

Због свих горе наведених фактора, бетаксолол је забрањен током трудноће. Једини изузеци су они случајеви када је вероватна корист од узимања лека већа од ризика од компликација код фетуса.

Период лактације.

Утврђено је да се β-блокатори могу излучивати у мајчино млеко. Дојење треба прекинути током терапије Бетакором, јер вероватноћа брадикардије или хипогликемије код новорођенчади још није проучавана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка бронхијална астма, као и хроничне плућне патологије опструктивне природе;
• кардиогени шок;
• срчана инсуфицијенција која није контролисана терапијом;
• са 2-3 степена тежине АВ блокаде;
• брадикардија (срчана фреквенција је <45-50 откуцаја/минут);
• спонтана ангина (монотерапија се не може користити ако пацијент има типичан или изолован облик ове болести);
• проблеми са функционисањем синусног чвора (то укључује синоатријски блок);
• Рејноова болест, која има тежак степен експресије (или друге поремећаје функције периферног крвотока);
• феохромоцитом који се не може лечити;
• смањене вредности крвног притиска;
• нетолеранција на бетаксолол;
• историја анафилактичких симптома;
• метаболички облик ацидозе.

Бетакор се не сме комбиновати са лековима као што су султоприд и флоктафенин. Такође је забрањено комбиновање лека са дилтиаземом, верапамилом, као и амиодароном и бепридилом.

Пошто лек садржи лактозу, не прописује се особама са конгениталном галактоземијом, хиполактазијом или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Последице Бетакор

Узимање лекова може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• поремећаји који погађају поткожни слој и епидерму: кожне манифестације, укључујући погоршање псоријазе или појаву осипа сличних псоријази. Може се јавити и свраб, уртикарија или хиперхидроза;
• поремећаји нервног система: главобоље или вртоглавица, летаргија и дистална парестезија;
• проблеми који утичу на функцију органа вида: суве слузокоже очију, оштећена оштрина вида;
• ментални поремећаји: појава осећаја умора, развој несанице или астеније. Појава ноћних мора, депресије, халуцинација, осећаја конфузије;
• гастроинтестинални поремећаји: поремећаји у гастроинтестиналном тракту (као што су дијареја, бол у стомаку и повраћање са мучнином);
• поремећаји исхране и метаболизма: развој хипер- или хипогликемије, као и брадикардија (могуће у тешком степену). Може се приметити инхибиција AV проводљивости или појачавање постојећег AV блока, као и смањење крвног притиска и срчана инсуфицијенција;
• симптоми који утичу на васкуларни систем: повећана интермитентна клаудикација или Рејноова болест. Могу се приметити и хладни екстремитети;
• проблеми са функцијом респираторних органа и грудне кости са медијастинумом: појава диспнеје или бронхијалних грчева;
• репродуктивни поремећаји: развој импотенције;
• промене у лабораторијским подацима: ретко се примећује појава антинуклеарних антитела, повремено праћених клиничким симптомима сличним системском лупу еритематозу (СЛЕ), који нестају након прекида терапије.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања Бетакором: брадикардија или веома јак пад крвног притиска. Са таквим симптомима, пацијенту треба дати неколико лекова:

• интравенска ињекција 1-2 мг атропина;
• примена 1 мг глукагона (по потреби поновити ову ињекцију);
• ако је потребно, извршити инфузију (спором брзином) од 25 мцг изопреналина или применити дозу добутамина једнаку 2,5-10 мцг/кг/минут.

Ако новорођенче чија је мајка користила бета-блокаторе током трудноће развије срчану декомпензацију, потребне су следеће процедуре:

• примена 0,3 мг/кг глукагона;
• упућивање на интензивну негу;
• употреба добутамина са изопреналином: често у прилично великим дозама и током дужег времена. Поступци се изводе под надзором лекара.

Интеракције са другим лековима

Лек појачава дејство других антихипертензивних лекова. Када се комбинује са антихипертензивним лековима који имају централни тип терапијског дејства (као што су метилдопа и клонидин са моксонидином итд.), треба избегавати нагли прекид употребе потоњих, јер то може довести до значајног повећања крвног притиска.

Када се комбинује са дилтиаземом, резерпином, СГ, амиодароном, као и са кинидином, верапамилом и метилдопом, повећава се ризик од развоја поремећаја срчаног аутоматизма, контрактилности и проводљивости.

Комбинација са антагонистима калцијума дихидропиридинске серије (посебно код особа са латентном срчаном инсуфицијенцијом) повећава вероватноћу смањења крвног притиска и развоја срчане декомпензације, због чега се препоручује избегавање интравенских ињекција антиаритмичких лекова и антагониста калцијума током терапије Бетакором.

Естрогени, антациди, НСАИЛ, лекови који обавијају кичму и ГЦС смањују антихипертензивни ефекат лека, док трициклични антидепресанти, напротив, појачавају га (може се развити ортостатски колапс).

Лек појачава лековита својства недеполаризујућих мишићних релаксаната и, поред тога, успорава метаболизам супстанце лидокаин у јетри.

Фенотиазини са циметидином повећавају нивое бетаксолола у крвној плазми.

Са смањењем крвног притиска и развојем анафилактичких симптома изазваних употребом контрастних средстава која садрже јод, лекови који блокирају активност β-адренергичких рецептора смањују тежину компензаторних симптома из кардиоваскуларног система.

Забрањено је комбиновати Бетакор са МАО инхибиторима, јер то доводи до значајног повећања антихипертензивног ефекта.

Алергени или њихови екстракти који се користе за тестирање коже повећавају вероватноћу тешких системских симптома или анафилаксије код људи који користе Бетакор.

[ 4 ]

Услови складиштења

Бетакор се мора чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности нису веће од 25°C.

Рок трајања

Бетакор се може користити до 4 године од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Нема података о терапијској ефикасности и безбедности лека код деце, због чега им се не може прописати.

Аналоги

Аналоги лека су Ензикс Дуо, Атенолол и Каптоприл са Панавиталом и Метопрололом, као и Корвитол са Бисопрололом и Кордафлекс са Бипролом.

Рецензије

Бетакор добија углавном позитивне критике од пацијената. Након завршетка курса лекова које је прописао лекар, многи пацијенти примећују стабилизацију индикатора крвног притиска.