Азитромакс

Азитромакс је антибактеријски лек који се користи системски. Спада у категорију линкомицина, стрептограмина и макролида.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Азитромакс

Користи се у лечењу инфективних патологија изазваних бактеријама осетљивим на азитромицин:

• болести горњег респираторног система, као и ЕНТ органа: тонзилитис, запаљење средњег ува, као и синуситис са фарингитисом;
• патологије у доњим дисајним путевима: пнеумонија стечена у заједници и бактеријски бронхитис;
• заразне болести у поткожном слоју и на кожи: импетиго, еризипела, као и секундарни инфекцијски дерматитис;
• СПБ: цервицитис, као и некомпликовани уретритис;
• за спречавање ширења бактерије Mycobacterium avium код људи са ХИВ инфекцијом (користи се у комбинацији са супстанцом рифабутин или као монотерапија).

[ 5 ], [ 6 ]

Образац за издавање

Производи се у таблетама (250 или 600 мг), које су паковане у бочицу (30 комада) или блистер (6 комада). Унутар посебног паковања налази се 1 бочица или 1 блистер са таблетама.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Азитромицин је макролидни антибиотик (тачније, подгрупа азалида). Има антибактеријска својства - синтетише се са рибозомалном 50S јединицом патогеног микроба и инхибира везивање за протеине.

Активни састојак има широк спектар антимикробне ефикасности. Лек је активан против следећих бактерија:

• грам-позитивне коке – пнеумококе, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, као и S. Viridans, Staphylococcus aureus и стрептококе типа C, F и G;
• грам-негативни микроби - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, бацил великог кашља и парапертусис бацил, гонококус и Campylobacter jejuni, као и Helicobacter pylori и Gardnerella vaginalis;
• појединачни анаероби – клостридије, Bacteroides bivius, пептококе и пептострептококе, као и Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum и Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Након интерне употребе, активни састојак се брзо апсорбује и дистрибуира у телу. Достиже максималне нивое у плазми након 2-3 сата. Брзо продире у ткива, акумулирајући се у њима у вредностима које значајно премашују нивое у плазми (до 50 пута). Ниво биорасположивости је 37%. Узимање таблета са храном не утиче на апсорпцију супстанце.

Просечно време полураспада компоненте је око 68 сати. У случају употребе лека у дозама унутар 250-1000 мг, индикатори у крви зависе од величине дозе. Дуго време полураспада супстанце, као и њен велики волумен дистрибуције у телу, последица су чињенице да лек прелази у ћелијску цитоплазму, а такође се складишти у лизозомским комплексима фосфолипида.

Лек се излучује углавном жучом (већи део се излучује непромењен). Приближно 6% дозе се излучује непромењено урином након терапијског курса који траје 7 дана.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Узима се орално. Узимање са храном не утиче на апсорпцију лека, тако да је дозвољено узимати таблете са или без хране.

Величине доза за адолесценте тежине 45 кг и више и одрасле.

Инфективне болести респираторног система, поткожних слојева и коже: једна доза од 500 мг дневно, а затим током наредна 4 дана узимати 250 мг лека дневно (укупна доза по курсу је 1,5 г) или 500 мг једном дневно током 3 дана.

Патологије урогениталног тракта: за елиминисање уретритиса и цервицитиса негонококног порекла изазваног бактеријом Clamydia trachomatis, потребно је узимати 1 г лека једном (4 таблете од 250 мг). За лечење гонококног цервицитиса или уретритиса, потребно је узимати 2 г лека једном (8 таблета од 250 мг).

За спречавање ширења микроба из групе Mycobacterium avium: 1200 мг лека (2 таблете од 600 мг) треба узимати једном недељно. Азитромакс се може комбиновати са одговарајућом дозом рифабутина.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Користите Азитромакс током трудноће

Забрањено је користити Азитромакс током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на еритромицин са азитромицином и другим компонентама лека или другим макролидним антибиотицима;
• Забрањено је користити код особа које пате од акутне бубрежне инсуфицијенције или тешке дисфункције јетре;
• деца чија тежина не достиже 45 кг;
• комбинована употреба са ергот алкалоидима.

[ 15 ], [ 16 ]

Последице Азитромакс

Узимање таблета може изазвати следеће нежељене ефекте:

• манифестације алергије: повремено се примећују анафилакса (ретко фатална) и оток, као и уртикарија, осип, Квинкеов едем, васкулитис и серумски синдром;
• кожне реакције: повремено се примећују Лајелов синдром или Стивенс-Џонсонов синдром, као и ексфолијативни дерматитис и мултиформни еритем;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: спорадично се развија вентрикуларна или синусна тахикардија и вентрикуларна фибрилација, а такође се примећује смањење крвног притиска и продужење QT интервала. Такве манифестације нестају када се лек прекине;
• Гастроинтестинални поремећаји: често се јавља дијареја. Повремено се јављају дехидрација, затвор, повраћање (што узрокује дехидрацију), мучнина, анорексија и промене боје језика. Панкреатитис и псеудомембранозни колитис се јављају спорадично;
• функционални поремећаји јетре: отказивање јетре (понекад фатално), токсични хепатитис и интрахепатична холестаза се јављају спорадично. Такође се примећују случајеви некрозе јетре;
• манифестације из урогениталног тракта: повремено се јавља вагинитис. Повремено се развија акутна бубрежна инсуфицијенција, као и тубулоинтерстицијски нефритис и нефроза;
• реакције хематопоетског система: повремено се јавља тромбоцитопенија;
• манифестације из нервног система: повремено се примећује осећај нервозе или анксиозности, а јављају се и конвулзије. Повремено се јављају вртоглавица, осећај узбуђења и повећана активност, развија се агресивно понашање и епилептични напад, а примећује се и губитак свести;
• реакције чулних органа: повремено се развијају визуелни или слушни поремећаји (тинитус, губитак слуха и губитак слуха) и поремећаји укуса;
• системски поремећаји: повремено се јављају парестезија, бол у зглобовима или мишићима, а поред тога се развија осећај слабости или астеније;
• промене у вредностима лабораторијских тестова: најчешће се примећује смањење нивоа лимфоцита, хемоглобина, као и албумина са моноцитима и шећера са хематокритом. Могу се повећати и калијум, креатинин, као и ГГТ, ЦПК, АСТ, еозинофили, АЛТ, тромбоцити и моноцити у серуму. Ретко се јавља леуко- или неутропенија, смањује се индикатор алкалне фосфатазе, тромбоцита, ЛДХ и билирубина са фосфатима у серуму. Такви поремећаји су у већини случајева били излечиви.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Прекомерна доза

У случају употребе великих доза лека, могу се развити манифестације сличне нежељеним ефектима. Предозирање се изражава на следећи начин: повраћање, дијареја и мучнина изражене природе, као и излечиви поремећај слуха.

Лечење поремећаја захтеваће испирање желуца, употребу активног угља, као и симптоматску терапију која ће помоћи у одржавању функционисања виталних органа.

[ 24 ]

Интеракције са другим лековима

Антациди који садрже магнезијум и алуминијум инхибирају апсорпцију азитромицина, због чега је неопходно узимати ове лекове у интервалима од најмање 2 сата.

Комбинација лека са варфарином захтева стално праћење нивоа ПТТ током терапијског курса. Када се варфарин користи истовремено са макролидима, примећује се појачавање антикоагулантног ефекта.

У случају комбиноване примене Азитромакса са циклоспорином, неопходно је пратити фармакокинетику овог другог и прилагодити дозу у складу са индикацијама.

Када се комбинује са нелфинавиром, неопходно је пратити стање пацијента како би се благовремено идентификовао могући развој нежељених ефеката.

Комбинација макролида са теофилином повећава нивое овог другог у плазми. Употреба азитромицина не утиче на фармакокинетске карактеристике теофилина и не зависи од величине дозе (једнократна интравенска ињекција или вишеструке дозе од 300 мг лека сваких 12 сати). Да би се добиле тачније информације о нивоу теофилина у плазми, неопходно је пратити здравље пацијента током комбиноване употребе горе наведених лекова.

Једнократна доза од 1 г зидовудина у комбинацији са вишеструким дозама азитромицина (600 или 1200 мг) не утиче на фармакокинетске карактеристике или излучивање зидовудина (заједно са његовим глукуронским дериватом). Међутим, употреба азитромицина доводи до повећања нивоа фосфорилисаног зидовудина унутар мононуклеарних ћелија у периферном крвотоку.

[ 25 ], [ 26 ]

Услови складиштења

Азитромакс треба чувати ван домашаја мале деце. Температурни индикатори – између 15-30°С.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Рок трајања

Азитромакс се може користити 5 година од датума пуштања лека у промет.

[ 30 ], [ 31 ]