Азитрокс

Азитрокс је антибактеријски лек за системску употребу. Припада групи линкомицина, макролида и стрептограмина.

Индикације Азитрокса

Користи се за елиминацију разних инфекција изазваних бактеријама осетљивим на дејство супстанце азитромицин. Међу њима:

• инфекције у слоју меког ткива и коже: фоликулитис, еризипела, као и фурункулоза са импетигом и пиодермом, као и инфициране ране;
• патологије које погађају урогенитални систем: цервицитис (укључујући његов бактеријски облик) и простатитис. Лек се такође може користити за бактеријски уретритис (то укључује гонорејски уретритис и друге полно преносиве инфекције);
• инфекције у респираторном систему: бронхитис у акутном или хроничном облику, као и упала плућа (то укључује и њен атипични облик);
• ОРЛ болести: тонзилитис са синуситисом, фарингитис са синуситисом, тонзилитис, отитис медија и шарлах;
• друге инфективне патологије: рана фаза развоја борелиозе коју преносе крпељи, као и комбинована терапија за улцерозне болести дуоденума са желуцем (узроковане деловањем микроба Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама.

Азитрокс 250 је доступан у блистеру од 3 или 6 таблета. Унутар паковања се налази 1 блистер плоча са таблетама.

Азитрокс 500 је доступан у количини од 3 таблете унутар блистера. Посебно паковање садржи 1 блистер плочу.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Активна супстанца лека је азитромицин, који има широк спектар антимикробног дејства. Лек припада азалидној подгрупи категорије макролидних антибиотика.

Азитромицин је полусинтетичка супстанца која садржи 15-члану макроцикличну структуру формирану уградњом атома азота у 14-члани лактонски прстен. Таква модификација уклања појединачна лактонска својства, али истовремено доприноси јачању отпорности супстанце на киселине (овај индикатор за азитромицин премашује аналогну вредност еритромицина за 300 пута).

Азитрокс има бактериостатски ефекат на већину микроба, али може имати и бактерицидни ефекат на појединачне сојеве (у случају употребе високих концентрација лека). Дејство лека се одвија на следећи начин: молекул супстанце реагује са рибозомалном супстанцом 50S, и као резултат овог процеса, ова последња почиње да се мења. Таква реакција изазива супресију пептидне транслоказе и уништавање везивања протеина (то су процеси који су потребни бактеријама за нормалну репродукцију и раст).

Азитромицин је ефикасан против инфекција изазваних и бактеријама које се налазе ван ћелија и патогенима који се налазе унутар њих.

Лек има широк спектар антимикробног дејства. На пример, активна компонента има бактериостатска својства и делује на следеће сојеве:

• Грам-позитивни аероби (укључујући бактерије које производе β-лактамазе): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus и Streptococcus pyogenes. Поред тога, такође и стрептококе група C, G и F, Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus;
• Грам-негативни аероби: бацил инфлуенце, Дукрејев бацил, Кампилобактер јејуни и Хаемофилус параинфлуензае, као и Ешерихија коли, Гарднерела вагиналис, Легионела пнеумофила, бацил великог кашља и парапертусис бацил, као и Мораксела катаралис и гонокок.

Лек је активан код патологија изазваних одређеним анаеробима, укључујући пептострептококе, клостридиум перфрингенс и бактероидес бивиус.

Микроби као што су Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, као и Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi и Listeria monocytogenes су осетљиви на азитромицин.

Следећи сојеви су отпорни на дејство лека: Acinetobacter, Pseudomonas и микроби из групе Enterobacter.

Азитромицин такође има унакрсну отпорност са супстанцом еритромицином.

[ 6 ]

Фармакокинетика

Када се узима орално, биорасположивост супстанце је приближно 37%. Врхунски ниво у серуму се примећује 2-3 сата након узимања лека.

Након употребе, азитромицин се дистрибуира по целом телу. Фармакокинетички тестови су показали да ниво супстанце унутар ткива значајно премашује индикаторе плазме (50 пута). Ово указује на то да супстанца има високу синтезу са ткивима.

Синтеза са протеинима плазме флуктуира у складу са вредностима унутар плазме и може достићи минимум 12% у случају вредности од 0,5 μг/мл и максимум 52% у случају вредности од 0,05 μг/мл унутар серума. Волумен дистрибуције у стабилном стању је 31,1 л/кг.

Коначно време полураспада компоненте из плазме је потпуно у складу са њеним временом полураспада из ткива у периоду од 2-4 дана.

Око 12% супстанце се излучује непромењено урином током периода од 3 дана. Непромењени азитромицин се примећује у веома високим концентрацијама у жучи. Постоји и 10 његових производа распада добијених процесима N- и O-деметилације, а такође и током цепања кладинозног коњугата и хидроксилације агликонских и дезозаминских прстенова.

[ 7 ]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално - или 1 сат пре оброка или 2 сата после. Дневна доза се узима у 1 дози. Лек треба прогутати са водом, таблета се не сме жвакати. Трајање лечења и дозе прописује лекар појединачно.

Величине доза за одрасле:

• за елиминацију инфекција у респираторним и ЕНТ органима: потребно је узимати 500 мг лека једном дневно током 3 дана;
• елиминација инфективних патологија унутар меких ткива и на кожи: почетна доза је једнократна доза од 1000 мг, а затим, од другог дана курса, доза се смањује на 500 мг (једнократна доза дневно). Трајање такве терапије је 5 дана (током целог курса потребно је узимати 3 г лека);
• инфекције у урогениталном систему: једнократна доза од 1000 мг лека;
• у фази 1 крпељне борелиозе: почетна дневна доза је 1000 мг (једнократна доза), а затим током целог курса потребно је узимати 500 мг Азитрокса једном дневно. Укупно, курс је 5 дана (током овог времена потребно је узимати укупно 3 г лека);
• у комбинованој терапији за елиминацију чирева у дванаестопалачном цреву или желуцу (повезаних са микробом Helicobacter pylori): једнократна доза од 1000 мг лека дневно током периода од 3 дана.

Величина дозе за децу старију од 12 година: израчунавају се узимајући у обзир тежину пацијента. У основи, дневна доза је 10 мг / кг по 1 дози. Трајање лечења је 3 дана.

За терапију се може користити и следећа шема: првог дана треба узимати 10 мг/кг лека, а затим, током периода од 4 дана, узимати 5 мг/кг једном дневно. Истовремено, без обзира на коришћену шему, укупна доза за курс не сме прећи 30 мг/кг.

При лечењу борелиозе коју преносе крпељи у раној фази, деци се прописује почетна доза од 20 мг/кг (једном дневно), а од другог дана се смањује на 10 мг/кг. Трајање терапије је 5 дана (укупна доза за цео ток лечења може бити максимално 60 мг/кг).

[ 10 ], [ 11 ]

Користите Азитрокса током трудноће

Азитрокс могу користити труднице само у случајевима када вероватна корист за жену превазилази могућност различитих компликација код фетуса. Само лекар који лечи може прописати лек.

Активна компонента лека може продрети у мајчино млеко, због чега, ако се лек користи током лактације, потребно је прекинути дојење током трајања лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на елементе лека, као и на друге лекове из категорије макролида;
• поремећаји бубрега или јетре (то укључује отказивање бубрега/јетре);
• деца млађа од 12 година.

Потребан је опрез када се користи код особа са историјом аритмије.

Лек не треба прописивати у комбинацији са дериватима ерготa, јер таква комбинација може, теоретски, изазвати развој ерготизма.

[ 8 ], [ 9 ]

Последице Азитрокса

Употреба таблета може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• реакције из кардиоваскуларног система: развој кардијалгије или тахикардије;
• манифестације из ПНЦ и ЦНС-а: појава вртоглавице, главобоље, осећај јаког умора и анксиозности, као и поремећај равнотеже и проблеми са циклусом спавања и буђења;
• гастроинтестинални и хепатобилијарни поремећаји: повраћање, бол у стомаку, мучнина, поремећаји црева, бол у епигастријуму и надимање. Поред тога, могу се јавити поремећаји одлива жучи, жутица, губитак апетита и повећана активност јетрених ензима. Код неких пацијената (уз продужену употребу таблета) развила се кандидомикоза у усној слузокожи;
• манифестације алергија: појава свраба и осипа, развој фотосензитивности, уртикарије, Квинкеовог едема и алергијског коњунктивитиса;
• Остало: Неке особе су понекад развиле кандидијазу и нефритис.

Прекомерна доза

Клиничко испитивање ефеката азитромицина на организам показало је да су нежељене реакције које настају услед предозирања сличне онима које се јављају при примени стандардних терапијских доза. То укључује губитак слуха који се може лечити, као и мучнину, дијареју и повраћање.

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је узимати активни угаљ, као и спроводити опште процедуре подршке и симптоматског лечења.

Интеракције са другим лековима

Као резултат комбиновања Азитрокса са антацидима који садрже магнезијум или алуминијум хидроксид, као и са храном и етанолом, ниво апсорпције азитромицина се смањује.

Приликом комбиновања лека са варфарином нису примећене промене у ПТ индексима, али у сваком случају, потребно је комбиновати ове лекове са опрезом, јер лекови из категорије макролида могу појачати антикоагулантна својства варфарина.

Узимање лека у комбинацији са дигоксином повећава његов ниво у крви.

Комбиновање лека са супстанцама дихидроерготамин и ерготамин доводи до повећања њихових токсичних својстава.

Због процеса оксидације микрозома унутар јетре, токсична својства азитромицина су појачана, а ниво појединачних лекова унутар плазме се повећава. Међу њима су: терфенадин са циклоспорином и бромокриптином, као и валпроинска киселина, карбамазепин са теофилином, дизопирамид и ергот алкалоиди са хексобарбиталом и фенитоином.

Када се комбинује са азитромицином, примећује се повећање нивоа неких лекова у плазми: метилпреднизолон са триазоламом, као и фелодипин, циклосерин и индиректни антикоагуланси. Због тога је неопходно пратити индикаторе ових лекова у крви током комбинованог лечења, а такође и прилагодити дозе у складу са тим.

Линкомицини у комбинацији са азитромицином слабе лековита својства овог другог.

Лековити ефекат азитромицина се појачава када се комбинује са супстанцама хлорамфениколом и тетрациклином.

Употреба азитромицина код особа које узимају оралне антидијабетичке лекове може изазвати хипогликемијску кризу.

Активна супстанца лека је некомпатибилна са хепарином.

[ 12 ], [ 13 ]

Услови складиштења

Азитрокс треба чувати на месту где влага и сунчева светлост не продиру, и ван домашаја деце. Температурна ограничења су 15-25 ^° C.

Рок трајања

Азитрокс се може користити 3 године од датума производње таблета.