Атенолол

Атенолол је лек који припада класи бета-адреноблокатора. Користи се за лечење разних кардиоваскуларних стања, укључујући хипертензију (висок крвни притисак), ангину (бол у грудима) и за управљање одређеним врстама аритмија (поремећаја срчаног ритма).

Атенолол блокира бета-1 адренергичке рецепторе у срцу, што резултира следећим ефектима:

• Смањење срчане фреквенције: Атенолол смањује стимулацију срца, што помаже у смањењу срчане фреквенције.
• Снижавање крвног притиска: Смањењем снаге и брзине откуцаја срца, атенолол помаже у снижавању крвног притиска.
• Смањење потребе срца за кисеоником: Ово је посебно корисно за лечење ангине пекторис јер смањује ризик од болова у грудима.

Индикације Атенолол

1. Хипертензија (артеријска хипертензија): Атенолол се користи за снижавање крвног притиска код пацијената са високим крвним притиском.
2. Ангина: Ово стање карактерише бол или нелагодност у пределу грудног коша узрокована недовољним снабдевањем срчаног мишића крвљу. Атенолол може помоћи у смањењу учесталости и јачине ангинозних напада.
3. Срчана инсуфицијенција: Атенолол се може користити као додатни лек за побољшање функције срца и смањење симптома срчане инсуфицијенције.
4. Профилакса инфаркта миокарда: Код пацијената са високим ризиком од инфаркта миокарда или након претходног инфаркта, атенолол се може користити за превенцију поновљених кардиоваскуларних компликација.
5. Тахикардија: Атенолол се може користити за смањење срчане фреквенције када је срчана фреквенција убрзана.
6. Профилакса мигрене: Код неких пацијената атенолол се може користити као профилактичко средство за смањење учесталости и тежине напада мигрене.

Образац за издавање

1. Оралне таблете:

   • Најчешћи облик ослобађања.
   • Таблете обично садрже 25 мг, 50 мг или 100 мг атенолола.
   • Таблете могу бити или редовног дејства или продуженог дејства (дугог дејства).

2. Обложене таблете:

   • Обложене таблете помажу у спречавању иритације желуца и обезбеђују продужено ослобађање активног састојка у телу.

Фармакодинамика

1. Селективност према бета-1 адренорецепторима:

   • Атенолол је селективни блокатор бета-1 адренорецептора. То значи да преференцијално блокира бета-1 рецепторе, који се претежно налазе у срцу.
   • Блокирање бета-1 адренорецептора смањује стимулацију срчаног мишића, што доводи до смањења срчане фреквенције и силе срчане контракције.

2. Смањено срчано оптерећење:

   • Блокирање бета-1 адренорецептора доводи до смањења потреба срца за кисеоником и енергијом смањењем срчаног излаза и крвног притиска.
   • Посебно је користан у лечењу хипертензије и коронарне болести срца јер смањује оптерећење на срце.

3. Смањен притисак у артеријама:

   • Атенолол снижава крвни притисак смањењем минутног волумена срца и смањењем периферног васкуларног отпора.
   • Овај механизам помаже у контроли крвног притиска и смањује ризик од кардиоваскуларних компликација.

4. Продужени ефекат:

   • Атенолол има дуготрајан ефекат, што му омогућава да се користи у облицима са једном дневном дозом.

5. Антиаритмичко дејство:

   • Блокирање бета-1 адренорецептора може спречити аритмије смањењем срчаног аутоматизма и проводљивости у срцу.

Фармакокинетика

Апсорпција

• Биорасположивост: Атенолол има релативно ниску оралну биорасположивост од око 40-50%, што је последица његове слабе липофилности и ниске пропустљивости кроз липидне мембране.
• Време до постизања максималне концентрације у плазми након оралне примене је приближно 2-4 сата.

Дистрибуција

• Волумен дистрибуције атенолола је релативно мали, што указује на његову ограничену дистрибуцију ван васкуларног корита. То се објашњава његовом хидрофилношћу.
• Атенолол слабо продире кроз крвно-мождану баријеру, што чини његове нежељене ефекте на централни нервни систем мање тешким него код неких других бета-блокатора.

Метаболизам

• Атенолол се метаболише у веома малој мери и углавном се излучује непромењен.
• Због тога је атенолол предвидљивији од бета-блокатора, који се екстензивно метаболишу у јетри, посебно у условима истовремене болести јетре.

Излучивање

• Бубрези су главни пут излучивања атенолола, око 85-100% дозе се излучује бубрезима у непромењеном облику. Због тога је неопходно прилагодити дозу у случају бубрежне дисфункције.
• Полуживот атенолола је приближно 6-7 сати код здравих особа, али се може повећати са смањеном функцијом бубрега.

Дозирање и администрација

Начин примене

• Атенолол се узима орално, обично једном дневно.
• Таблете треба прогутати целе, без жвакања или дробљења, са довољно воде. Могу се узимати са или без хране, али је најбоље узимати лек у исто време сваког дана како би се одржао равномерни ниво лека у крви.

Дозирање

За одрасле

• Хипертензија: Почетна доза је обично 50 мг једном дневно. У зависности од одговора на лечење, доза се може повећати на 100 мг једном дневно.
• Ангина пекторис: Стандардна доза је 50-100 мг једном дневно.
• Превенција мигрене и лечење срчаног треперења: Дозирање може да варира, али обично почиње са 50 мг једном дневно.

За старије пацијенте

• Смањење дозе може бити потребно у зависности од функције бубрега и општег здравственог стања.

За децу

• Употребу атенолола код деце треба строго контролисати лекар, а доза ће зависити од конкретног случаја и стања детета.

Посебна упутства

• Крвни притисак и срчани ритам треба редовно пратити како би се проценила ефикасност и безбедност лечења.
• Атенолол не треба нагло прекидати, јер то може довести до погоршања стања. О било каквим променама у режиму лечења треба разговарати са својим лекаром.
• Пацијенти са астмом или другим бронхијалним болестима треба да узимају атенолол са изузетним опрезом јер бета-блокатори могу изазвати бронхоспазам.

Користите Атенолол током трудноће

Употреба атенолола током трудноће може бити контраиндикована због потенцијалног ризика по здравље фетуса. Атенолол припада групи бета-блокатора и може имати негативан ефекат на развој фетуса, посебно код продужене и/или прекомерне употребе.

Контраиндикације

1. Брадикардија:

   • Атенолол може изазвати даље успоравање срчане фреквенције, што је опасно код пацијената са постојећом брадикардијом (успорен рад срца).

2. АВ блок II или III степена (без инсталираног пејсмејкера):

   • Атенолол може повећати блокаду, што доводи до значајног оштећења срчане проводљивости.

3. Декомпензована срчана инсуфицијенција:

   • Употреба атенолола може погоршати стање пацијената са нестабилном или декомпензованом срчаном инсуфицијенцијом, јер бета-блокатори смањују снагу и брзину срчаних контракција.

4. Шок, укључујући кардиогени шок:

   • У стањима шока, где је одржавање снаге срчаног ритма важно, употреба атенолола може бити контрапродуктивна.

5. Тешка бронхијална астма или хронична опструктивна плућна болест (ХОБП):

   • Атенолол може изазвати бронхоконстрикцију (сужавање дисајних путева), што је посебно опасно за пацијенте са плућним обољењима.

6. Тешки облици периферне артеријске болести:

   • Атенолол може погоршати симптоме као што су бол у ногама и хладноћа екстремитета због смањеног протока крви.

7. Метаболичка ацидоза:

   • Стање у којем је повишен ниво киселине у крви може се погоршати употребом атенолола.

8. Хипотензија (низак крвни притисак):

   • Употреба атенолола може додатно снизити крвни притисак, што је опасно за хипотензивне пацијенте.

9. Дијабетес мелитус:

   • Атенолол може прикрити симптоме хипогликемије (низак ниво шећера у крви), што је посебно важно узети у обзир код дијабетичара.

Последице Атенолол

1. Поспаност и умор: Многи пацијенти могу искусити поспаност, умор или општу слабост док узимају атенолол.
2. Хладни екстремитети: Неки људи могу осетити хладноћу у рукама и стопалима због сужења крвних судова.
3. Суво грло или нос: Може доћи до сувог грла или носа.
4. Смањена сексуална жеља: Смањена сексуална жеља или еректилна дисфункција могу се јавити код неких пацијената док узимају атенолол.
5. Брадикардија: Ово је стање у којем се срчани ритам смањује на ниже вредности, што може изазвати осећај умора или вртоглавице.
6. Главобоља: Неки пацијенти могу имати главобољу или вртоглавицу.
7. Неспецифичне тегобе: Оне укључују нејасне симптоме као што су мучнина, бол у стомаку или општа слабост.
8. Снижење крвног притиска: Приликом употребе атенолола може доћи до смањења крвног притиска, што може довести до вртоглавице или осећаја слабости.
9. Специфични нежељени ефекти: Укључују бронхоспазам (погоршање респираторне функције код астматичара), маскирајућу хипогликемију (маскирајући симптоме ниског нивоа шећера у крви код дијабетичара), повећану реакцију на алергене и друге.

Прекомерна доза

1. Кардиоваскуларне компликације:

   • Један од главних ефеката предозирања атенололом је смањење срчане фреквенције и крвног притиска на опасне нивое.
   • То може довести до озбиљних проблема са циркулацијом, укључујући хипотензију, брадикардију, па чак и шок.

2. Депресија централног нервног система (ЦНС):

   • Предозирање атенололом може изазвати поспаност, несвестицу, вртоглавицу, смањен одговор на спољашње стимулусе, па чак и кому.
   • То је због његове способности да сузбије активност централног нервног система.

3. Респираторни поремећаји:

   • Прекомерна депресија централног нервног система такође може довести до смањења брзине дисања, па чак и до респираторног застоја.

4. Метаболички поремећаји:

   • Предозирање атенололом може изазвати метаболичке поремећаје као што су хипергликемија (повећан шећер у крви) и хипокалемија (смањен калијум у крви).

5. Остали нежељени ефекти:

   • Други могући ефекти предозирања атенололом укључују хладне екстремитете, знојење, повећање телесне тежине и смањену потенцију.

Интеракције са другим лековима

1. Други антихипертензивни лекови: Употреба атенолола са другим антихипертензивним лековима као што су диуретици, инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ) или антагонисти калцијума може довести до повећаног хипотензивног ефекта и повећаног ризика од хипотензивних реакција као што су вртоглавица и синкопа.
2. Симпатомиметици: Истовремена примена атенолола са симпатомиметицима као што су адреналин или албутерол може смањити њихову ефикасност због блокирања бета-адренорецептора.
3. Лекови који потискују срчани ритам: Атенолол може повећати депресивни ефекат на срчану фреквенцију других лекова, као што су амидарон или дигоксин, што може довести до смањења срчане фреквенције и повећања антиаритмичких ефеката.
4. Антидепресиви и анксиолитици: Атенолол може повећати седативни ефекат лекова као што су бензодиазепини и трициклични антидепресиви, што може довести до повећане поспаности и смањене психомоторне активности.
5. Инсулин и хипогликемијски лекови: Атенолол може прикрити симптоме хипогликемије и смањити њену појаву, што може одложити дијагнозу хипогликемијских стања код пацијената са дијабетес мелитусом.