Арикстра

„Арикстра“ (фондапаринукс натријум) је лек који припада класи антикоагуланса, тачније хепарина мале молекулске тежине. Користи се за превенцију и лечење тромбоемболијских компликација код пацијената са различитим болестима, као што су дубока венска тромбоза, плућна емболија, инфаркт миокарда и друга стања повезана са тромбозом и тромбоемболијом.

Фондапаринукс натријум делује тако што спречава стварање тромба (крвних угрушака) инхибирањем активности фактора Xa, који је кључни ензим у процесу згрушавања крви. Ово смањује склоност крви ка стварању угрушака и помаже у спречавању тромбозе и њених компликација.

Лек се обично даје субкутаном ињекцијом и доступан је у различитим дозама како би одговарао индивидуалним потребама пацијента. Обично се користи у болницама или под надзором лекара у амбулантним условима.

Индикације Арикстрас

• Превенција и лечење дубоке венске тромбозе (ДВТ) и плућне емболије (ПЕ) код пацијената са високим ризиком од развоја тромбоемболијских компликација. Ово може укључивати пацијенте са акутним инфарктом миокарда, пацијенте након операције карлице или трауматске повреде и пацијенте са акутним медицинским стањем који имају ограничену покретљивост.
• Превенција и лечење тромбозе током трудноће и постпорођајног периода код жена са високим ризиком од тромбоемболијских компликација или историјом претходне тромбозе.
• Превенција тромбозе код пацијената са атријалном фибрилацијом и другим аритмијама који имају висок ризик од тромбоемболијских компликација и којима је потребна антикоагулантна терапија.
• Лечење и превенција тромбозе код пацијената са артеријским или венским катетерима.

Образац за издавање

Раствор за инјекције: Лек се испоручује у стакленим ампулама или шприц-оловкама за поткожну примену. Ово је најчешћи начин употребе Арикстре, јер обезбеђује брзу и поуздану примену лека.

Фармакодинамика

Његова фармакодинамика се заснива на способности да инхибира активност фактора Кса, који је кључни ензим у процесу згрушавања крви.

Лек се везује за антитромбин III, повећавајући његову активност, што доводи до повећане инхибиције фактора Xa. Ово заузврат смањује конверзију протромбина у тромбин, што смањује стварање крвних угрушака и спречава даљи развој тромбоемболијских компликација.

Дакле, „Арикстра“ показује антитромботичко дејство, смањујући склоност крви ка стварању крвних угрушака и спречавајући њихов развој у различитим васкуларним системима. То је чини ефикасним средством за превенцију и лечење тромбоемболијских компликација код пацијената са различитим болестима.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Пошто се Арикстра обично примењује интрамускуларно или субкутано, апсорбује се прилично брзо. Максималне концентрације у плазми се обично постижу у року од неколико сати након примене.
• Дистрибуција: Лек има висок волумен дистрибуције, што значи да се брзо дистрибуира по целом телу након апсорпције. Фондапаринукс натријум се нешто мање везује за протеине плазме.
• Метаболизам: Фондапаринукс натријум се не метаболише у јетри, стога нема потребе за рутинским праћењем функције јетре код пацијената.
• Излучивање: Лек се излучује углавном непромењен путем бубрега. Његово полуживот у организму је око 4-6 сати.

Дозирање и администрација

• Превенција тромбозе код хируршких пацијената: Уобичајена препоручена доза је 2,5 мг Арикстре једном дневно.
• Превенција тромбозе код пацијената са високим ризиком од тромбоемболијских компликација: Доза се може повећати на 5 мг једном дневно, у зависности од клиничке ситуације.
• Лечење тромбозе и емболије: Обично се препоручује почетак са 5 мг Арикстре субкутано два пута дневно. За пацијенте тежине веће од 90 кг може се препоручити повећање дозе.
• Превенција тромбозе у трудноћи: Дозирање може варирати у зависности од индивидуалних карактеристика и клиничке ситуације и треба да га одреди лекар.

Користите Арикстрас током трудноће

• Употреба у случају преосетљивости на хепарин:

  • Фондапаринукс се користи као безбедна алтернатива хепарину код преосетљивости или тромбоцитопеније изазване хепарином код трудница. У једном случају, фондапаринукс је успешно коришћен за лечење труднице са недостатком протеина С и претходном дубоком венском тромбозом која је развила преосетљивост на хепарин (Mazzolai et al., 2006).

• Преглед литературе:

  • Преглед литературе о употреби фондапаринукса код трудница обухватио је 65 случајева. Лек је био добро подношљив, а инциденца компликација у трудноћи била је слична оној примећеној у општој популацији. Међутим, потребна су даља истраживања како би се проценила безбедност лека у погледу конгениталних малформација (De Carolis et al., 2015).

• Употреба код тромбоцитопеније изазване хепарином (ХИТ):

  • У једном случају, фондапаринукс је успешно коришћен за лечење труднице са акутном плућном тромбоемболијом и ХИТ-ом у касној трудноћи. Лек је показао добре резултате без компликација за мајку и фетус (Ciurzyński et al., 2011).

• Фармакокинетика и одсуство преноса кроз плаценту:

  • Студије ин витро нису показале пренос фондапаринукса преко плаценте, што смањује ризик од изложености фетуса (Lagrange et al., 2002).

• Опште искуство коришћења:

  • Ретроспективна студија спроведена на 120 трудница које су примале фондапаринукс за профилаксу венске тромбоемболије (ВТЕ) показала је да се лек добро подноси и да је ефикасан. Компликације су укључивале крварење (5 случајева), побачај (2 случаја) и превремени порођај (2 случаја) (Dempfle et al., 2021).

Контраиндикације

• Преосетљивост: Арикстра је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу на фондапарин, натријум, друге хепарине мале молекулске тежине или било коју другу компоненту Арикстре.
• Тешко крварење: Лек треба користити са опрезом код пацијената са активним крварењем или повећаним ризиком од његовог развоја. У присуству тешког крварења, употреба лека „Арикстра“ је контраиндикована.
• Тромбоцитопенија: Код пацијената са тромбоцитопенијом (смањен број тромбоцита у крви) или другим поремећајима крварења, лек треба користити са опрезом.
• Нестабилно стање пацијента: Лек треба користити са опрезом код пацијената са нестабилним стањима која могу довести до јаког крварења или других озбиљних компликација.
• Активни чир на желуцу и цревима: Употреба Арикстре може повећати ризик од крварења код пацијената са активним гастроинтестиналним чировима.
• Епидурална или спинална анестезија: Лек треба користити са опрезом код пацијената који планирају или тренутно пролазе кроз епидуралну или спиналну анестезију, јер може повећати ризик од развоја спиналног или епидуралног хематома и накнадне повреде кичмене мождине услед компресије.

Последице Арикстрас

• Крварење: Ово је најозбиљнији нежељени ефекат антикоагуланса, укључујући хепарине мале молекулске тежине. Може доћи до крварења различитих локализација: унутрашњег (на пример, цревни или хеморагични мождани удар), интракранијалног, из носа, хематома на кожи итд.
• Тромбоцитопенија: Неки пацијенти могу развити тромбоцитопенију (смањење броја тромбоцита у крви), што може довести до повећаног ризика од тромбозе.
• Тромбоцитопенија изазвана хепарином (ХИТ): Ово је озбиљна компликација која може довести до тромбозе и тромбоемболијских компликација.
• Алергијске реакције: Укључују алергијске осипе на кожи, свраб, копривњачу и у ретким случајевима анафилаксију.
• Фокално крварење и хематом: Хематом или крварење могу се развити на местима ињекције.
• Повећани ензими јетре: Неки пацијенти могу имати привремено повећање аминотрансфераза и других ензима јетре.
• Алопеција: У ретким случајевима може доћи до привременог губитка косе.
• Повећан калијум у крви: Неки пацијенти могу имати хиперкалемију.

Прекомерна доза

Предозирање Арикстром може довести до повећаног ризика од крварења. Уколико се сумња на предозирање или крварење, одмах потражите медицинску помоћ.

Лечење предозирања може укључивати следеће мере:

1. Прекид примене лекова.
2. Симптоматски третман усмерен на контролу крварења.
3. Спровођење трансфузије свеже замрзнуте плазме или других замена за крв ради обнављања волумена циркулишуће крви и коагулације.

Интеракције са другим лековима

• Лекови који појачавају антикоагулантни ефекат: Комбинација Арикстре са другим антикоагулансима као што су варфарин, аценокумарол, дабигатран, ривароксабан и апиксабан може повећати ризик од крварења. Ове комбинације захтевају пажљив медицински надзор и могуће прилагођавање дозе.
• Лекови који повећавају ризик од крварења: Одређени лекови, као што су нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), аспирин, тикагрелор, клофибрат и други, могу повећати ризик од крварења када се узимају са Арикстром.
• Лекови који смањују антикоагулантни ефекат: Неки лекови, као што су антиепилептици (нпр. карбамазепин, фенитоин), рифампицин и други индуктори микрозомалних ензима јетре, могу смањити ефикасност Арикстре.
• Лекови који повећавају ризик од хиперкалемије: Одређени лекови, као што су диуретици који штеде калијум, инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕ инхибитори), одређени нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) и други, могу повећати ризик од хиперкалемије када се користе истовремено са Арикстром.
• Лекови који повећавају ризик од тромбозе: Употреба Арикстре са одређеним лековима, као што су естрогени и хормонски лекови, може повећати ризик од тромбозе.

Услови складиштења

• Лек чувати у оригиналном паковању или у тамној посуди, заштићено од светлости.
• Чувати „Арикстру“ на температури од 15°C до 25°C.
• Избегавајте замрзавање лека.
• Држати лек ван домашаја деце.
• Пратите упутства произвођача за датуме истека након отварања (ако је потребно).
• Ако се производ чува у фрижидеру, избегавајте директан контакт са замрзивачем или другим местом где могу доћи до значајних промена температуре.