Апонил

Апонил (нимесулид) је лек који се користи за ублажавање болова и упала. То је антиинфламаторни лек (НСАИЛ) који такође има аналгетско (ублажава бол) и антипиретичко дејство. Нимесулид се често користи за ублажавање симптома реуматских болести, зубобоље, главобоље, болова у мишићима и других стања.

Важно је запамтити да употребу нимесулида треба спроводити у складу са упутствима и препорукама лекара. Овај лек може имати нежељене ефекте и контраиндикације, а самолечење њиме може бити опасно. Пре почетка употребе нимесулида, важно је консултовати се са лекаром специјалистом.

Индикације Апонила

• Реуматске болести: Апонил се може користити за лечење реуматоидног артритиса, остеоартритиса и других инфламаторних болести зглобова.
• Бол у мишићима: Може се користити за ублажавање болова од истегнућа мишића, напрезања мишића, грчева и других мишићних стања.
• Бол у леђима: Нимесулид може помоћи код болова у леђима, укључујући бол у доњем делу леђа и бол у врату, узрокованих разним разлозима, укључујући напетост мишића и упалу.
• Главобоља: Може се користити за ублажавање главобоља, укључујући мигрене и напетост мозга.
• Зубобоља: Апонил може помоћи код зубобоље повезане са каријесом, упалом десни или након стоматолошких процедура.
• Симптоми прехладе и грипа: Такође се може користити за снижавање температуре и ублажавање симптома прехладе и грипа као што су грозница и главобоља.

Образац за издавање

Таблете су најчешћи облик нимесулида. Таблете могу бити различитих доза, што вам омогућава да изаберете оптималну дозу за сваког пацијента.

Фармакодинамика

• Инхибиција циклооксигеназе (COX): Нимесулид инхибира дејство ензима COX-1 и COX-2, који су укључени у конверзију арахидонске киселине у простагландине. COX-2 се обично активира као одговор на инфламаторне процесе, док је COX-1 присутан у ткивима где обавља физиолошке функције. Инхибирањем COX-2, нимесулид смањује синтезу простагландина, што доводи до смањења упале, бола и грознице.
• Аналгезија (ефекат ублажавања бола): Смањењем нивоа простагландина, нимесулид има аналгетички ефекат, ублажавајући бол код различитих стања као што су реуматске болести, болови у мишићима и главобоље.
• Антиинфламаторно дејство: Пошто су простагландини кључни медијатори упале, инхибиција њихове синтезе помаже у смањењу интензитета упалних процеса.
• Антипиретички ефекат: Нимесулид може смањити телесну температуру делујући на хипоталамус у мозгу, који регулише терморегулацију.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Нимесулид се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 2-4 сата након примене.
• Биорасположивост: Биорасположивост нимесулида је око 90%, што значи да скоро цела узета доза улази у системску циркулацију.
• Метаболизам: Нимесулид се метаболише у јетри. Главни метаболит је 4-хидроксинимесулид, који такође има фармаколошку активност.
• Везивање за протеине: Приближно 99% нимесулида се везује за протеине плазме, углавном за албумин.
• Дистрибуција: Нимесулид се равномерно распоређује у телу и продире у различита ткива.
• Излучивање: Нимесулид и његови метаболити се излучују углавном путем бубрега (око 50-60%) и црева (око 40-50%) као метаболити.
• Полуживот: Полуживот нимесулида је око 2-4 сата.

Дозирање и администрација

• За одрасле:

  • Уобичајена почетна доза је 100 мг (1 таблета или капсула) два пута дневно након оброка.
  • Максимална дневна доза обично не прелази 200 мг.

• За децу:

  • Деци се препоручује да се доза нимесулида прописује у зависности од телесне тежине и узраста. Педијатријску дозу обично одређује лекар на основу индивидуалних карактеристика сваког детета.

• Трајање пријема:

  • Трајање лечења нимесулидом је обично ограничено на краткотрајну употребу, не дуже од 15 дана.
  • Ако је потребно наставити лечење, трајање курса треба разговарати са лекаром.

• Употреба код старијих пацијената:

  • За старије пацијенте може бити потребно прилагођавање дозе у складу са њиховом функцијом бубрега и јетре.

• Користите у посебним групама:

  • Током трудноће и дојења, нимесулид је контраиндикован или се може користити само под строгим лекарским надзором.
  • Пацијенти са гастроинтестиналним болестима, астмом, болестима бубрега и јетре треба да буду посебно опрезни када користе нимесулид.

Користите Апонила током трудноће

• Ризик од конгениталних аномалија:

  • Студија спроведена у Италији показала је да употреба нимесулида у првом тромесечју трудноће може бити повезана са повећаним ризиком од конгениталних аномалија уринарног тракта код новорођенчади. Жене које су узимале нимесулид у првом тромесечју имале су 2,6 пута већи ризик од таквих аномалија у поређењу са онима које нису узимале лек (Cantarutti et al., 2018).

• Утицаји на кардиоваскуларни систем фетуса:

  • У другом случају, пријављена је превремена стеноза дуктус артериосуса код фетуса, што је довело до хипертрофије десне коморе. Ово је било повезано са мајчином употребом нимесулида у касној трудноћи (Sciacca et al., 2005).

• Олигохидрамнион:

  • Олигохидрамнион (мањак амнионске течности) је такође пријављен код жена које узимају нимесулид током трудноће, што може довести до разних компликација код фетуса (Grinceviciene et al., 2016).

• Бубрежна инсуфицијенција код новорођенчади:

  • Новорођенчад изложена нимесулиду током трудноће могу развити акутну бубрежну инсуфицијенцију. У једном случају, дете чија је мајка узимала нимесулид током последње две недеље трудноће развило је олигуричну бубрежну инсуфицијенцију, која се постепено повукла након рођења (Landau et al., 1999).

Контраиндикације

• Чир на желуцу и дванаестопалачном цреву: Употреба нимесулида може повећати ризик од погоршања чира на желуцу и гастроинтестиналног крварења.
• Стања повезана са повећаним ризиком од крварења: На пример, хеморагијска дијатеза, поремећаји згрушавања крви, хеморагијска дијатеза итд.
• Отказивање јетре: Нимесулид се метаболише у јетри, тако да његова употреба може бити контраиндикована у случају дисфункције овог органа.
• Бубрежна инсуфицијенција: Пошто се нимесулид и његови метаболити излучују углавном путем бубрега, ако је њихова функција оштећена, лек се може акумулирати, што повећава ризик од нежељених ефеката.
• Астма, ринитис са носним полипима и ринитис изазван аспирином и другим НСАИЛ лековима: Код неких пацијената, нимесулид може изазвати бронхоспазам, посебно код особа са астмом или алергијским ринитисом.
• Трудноћа и дојење: Употреба нимесулида током трудноће, посебно у трећем тромесечју, може бити контраиндикована због ризика за фетус. Поред тога, нимесулид се може излучити у мајчино млеко, па његова употреба током лактације може бити непожељна.
• Педијатријска популација: Употреба нимесулида код деце млађе од 12 година може бити контраиндикована због недостатка довољних података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.

Последице Апонила

• Гастроинтестинални поремећаји: Укључује диспепсију (желудачне тегобе), мучнину, повраћање, дијареју, надимање и бол у стомаку.
• Гастроинтестиналне улцерације: Нимесулид може повећати ризик од развоја чира на желуцу или цревима, као и гастроинтестиналног крварења.
• Алергијске реакције: укључују осип на кожи, свраб, оток, ангиоедем, алергијски дерматитис и ретко анафилактички шок.
• Оштећење бубрега и јетре: Ретко, нимесулид може изазвати оштећење бубрега или јетре, што се манифестује повећаним нивоима одговарајућих индикатора у крви.
• Централни нервни систем: Може доћи до главобоље, вртоглавице, поспаности, несанице, анксиозности и раздражљивости.
• Системске реакције: Укључују астенију (слабост), повишену телесну температуру, артеријску хипертензију (повишен крвни притисак), периферни едем.
• Реакције на кожи и додатцима: Може доћи до уртикарије, фотодерматитиса, црвенила коже и губитка косе.
• Остале реакције: Могуће оштећење вида, алопеција (губитак косе), повећан ниво калијума у крви (хиперкалемија), промене у крви (анемија, тромбоцитопенија), анурија (недостатак мокрења), напад бронхијалне астме.

Прекомерна доза

Знаци предозирања могу укључивати мучнину, повраћање, бол у стомаку, поспаност, главобољу, хипертензију (висок крвни притисак) и могуће проблеме са бубрезима и јетром.

Интеракције са другим лековима

• Лекови који повећавају ризик од компликација чира: као што су глукокортикоиди, антикоагуланси (нпр. варфарин), антитромбоцитни агенси (нпр. ацетилсалицилна киселина), сертиконазол, кетоконазол, еритромицин, циклоспорин итд.
• Лекови који повећавају ризик од оштећења бубрега и јетре: На пример, диуретици, инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), литијум, метотрексат, циклоспорин итд.
• Лекови који повећавају ризик од крварења: На пример, антикоагуланси, антитромбоцитни агенси, глукокортикоиди, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), који смањују ниво тромбоцита (нпр. тиклопидин).
• Лекови који повећавају ризик од оштећења гастроинтестиналне слузокоже: као што су алкохол, коксиби, глукокортикоиди, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), антикоагуланси, антитромбоцитни агенси итд.
• Лекови који смањују ефикасност нимесулида: На пример, аспирин и други НСАИЛ, који могу да се такмиче за место везивања са ЦОКС-1 и ЦОКС-2.