Антихистаминици

Антихистаминици блокирају рецепторе Х1-хистамина (укључујући бронхија), чиме се смањује бронхоконстрикција капиларну пермеабилност и едем бронхије, инхибирају прекомерну бронхијалне одговор на хистамин. Они не решавају проблем бронхијалне астме, али у неким случајевима, посебно у присуству поливалентних алергија, могу се користити у комплексној терапији атоничне бронхијалне астме.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Индикације Антихистаминике

Антихистаминици се обично користе у комбинацији бронхијалне астме са другим алергијама (уртикарија, вазомоторски ринитис итд.). Код тешке бронхијалне астме и током напада, употреба антихистамина је неефикасна и неодговарајућа (изазивају задебљање флегме).

[11], [12], [13], [14]

Дозирање и администрација

Користе се 2 генерације антихистаминика.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Антихистаминици прве генерације

Антихистаминици прве генерације су класични антихистаминици.

• Димедрол - поставити 0,03-0,05 г орално 2-3 пута дневно 10-15 дана или као 1% раствор интрамускуларно 1 мл 1-2 пута дневно. Често узрокује поспаност.
• Фенкарол - се издаје у таблете на 0.025 г, узима 1 таблету 3-4 пута дневно након оброка 10-20 дана. За разлику дифенхидрамин дроге не само блока гисгаминовие Х1-рецепторе него смањује количину хистамина у ткивима (од активира диаминооксидазу - деградирајући ензим хистамина). Нема израженог седатива, не изазива поспаност.
• Пиполпхенум (прометхазине) - доступан у таблетама од 0.025 г, одредити унутрашњост 1 таблета 2-3 пута дневно после јела или интрамускуларно у 1-2 мл 2,5% раствора. Лек има прилично изражен седатив.
• Диазолинум - се издаје у таблама за 0,05 и 0,1 г, даје се орално 1 таблета 3 пута дневно, по правилу не изазива седативне и хипнотичке ефекте.
• Димебон - произведен је у таблете од 0,01 г, примењено орално 1 таблета 3 пута дневно (без обзира на унос хране). Може имати седатив. Поред противогистаминног деловања узрокује дјелимични антисеротонинов ефекат.
• Супрастинум - се издаје у таблетама на 0.025 г и у ампуле од 1 мл 2% раствора. У току оброка, додељено унутар 0,025 г 3 пута дневно, можете унети интрамускуларно 1-2 мл 2% раствора. Лек има антихистаминску и периферну антихолинергичну активност.
• Тавегил - се издаје у таблетама од 1 мг, ампулама од 2 мл 0,1% раствора. Близу димедрола, али активнији и траје дуже (8-12 сати након једне дозе). Препоручује се за 1 мг ујутру и увече, дневна доза се може повећати на 3-4 таблете. Узрокује благ седативни ефекат.

Недостаци антихистаминика И генерације:

• имају седатив и хипнотички ефекат услед добре пенетрације кроз крвно-мозак баријеру и блокаду централних хистаминских рецептора;
• крши концентрацију пажње и изазива атаксију (контраиндикована пацијентима, радним возачима, оператерима, диспечерима итд.);
• показати холинолитичко дејство које се изражава у суху у устима, тахикардију, кашњење урина, браве, повреде смјештаја;
• повећати вискозност спутума код пацијената са бронхијалном астмом, што погоршава бронхијалну опструкцију;
• имају антихипертензивни ефекат;
• узрокују развој хабитуације са продуженом употребом, у вези са којим је препоручљиво да се лекови мењају сваке две недеље.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Антихистаминици друге генерације

Антихистаминици друге генерације имају следеће предности у поређењу са припремама прве генерације:

• немају седативне и хипнотичке ефекте, будући да су липофобични и слабо продиру у крвно-мозгу баријеру;
• селективно блокирају Х1-хистаминске рецепторе, немају холинолитичку и адренолитичку активност;
• брзо покажу терапеутски ефекат (након 30-60 минута) услед добре апсорпције из гастроинтестиналног тракта;
• формирају јаке везе са Х1-хистаминским рецепторима и полако се излучују из тела, тако да имају дуготрајан ефекат и могу се примењивати 1-2 пута дневно (осим акривастина);
• немојте постати зависни чак и уз дуготрајну употребу;
• смањује ослобађање медијатора од мастоцита и базофилова заједно са блокадом Х1-хистаминских рецептора и до одређене мере може имати антиинфламаторни ефекат.

1. Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) - примењује се на 0,06 г 2 пута или 0,12 г једном дневно.
2. Астемизол (гисманал) - се препоручује за 10 мг једном дневно.
3. Терфенадин и астемизол могу узроковати поремећаје срчаног ритма, тако да се не користе за истовремене болести кардиоваскуларног система.
4. Лоратидин (кларитин) - преписује 0.01 г (1 таблета) једном дневно.
5. Ацривастин (семпрек) - се користи у капсулама, 1 капсула 2-3 пута дневно.
6. Цетиризин (зиртек) - примењује се 10 мг једном дневно (током вечере).

[27], [28], [29], [30], [31]