Антихистаминици

Антихистаминици блокирају Х1-хистаминске рецепторе (укључујући и оне у бронхијама), чиме смањују бронхоспазам, капиларну пропустљивост и бронхијални едем, и сузбијају прекомерну бронхијалну реакцију на хистамин. Они не решавају проблем бронхијалне астме, али у неким случајевима, посебно у присуству поливалентних алергија, могу се користити у комплексној терапији атопијске бронхијалне астме.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације антихистаминици

Антихистаминици се обично користе када се бронхијална астма комбинује са другим алергијама (уртикарија, вазомоторни ринитис итд.). У тешким случајевима бронхијалне астме и током напада, употреба антихистаминика је неефикасна и неприкладна (изазивају згушњавање спутума).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Користе се 2 генерације антихистаминика.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Антихистаминици прве генерације

Антихистаминици прве генерације су класични антихистаминици.

• Дифенхидрамин - прописује се 0,03-0,05 г орално 2-3 пута дневно током 10-15 дана или као 1% раствор интрамускуларно 1 мл 1-2 пута дневно. Често изазива поспаност.
• Фенкарол је доступан у таблетама од 0,025 г, узима се 1 таблета 3-4 пута дневно после оброка током 10-20 дана. За разлику од дифенхидрамина, лек не само да блокира Х1-хистаминске рецепторе, већ и смањује садржај хистамина у ткивима (пошто активира диамин оксидазу, ензим који уништава хистамин). Нема изражен седативни ефекат и не изазива поспаност.
• Пиполфен (дипразин) - доступан је у таблетама од 0,025 г, прописан орално 1 таблета 2-3 пута дневно након оброка или интрамускуларно 1-2 мл 2,5% раствора. Лек има прилично изражен седативни ефекат.
• Диазолин је доступан у таблетама од 0,05 и 0,1 г, прописан орално 1 таблета 3 пута дневно, по правилу не изазива седативне и хипнотичке ефекте.
• Димебон - доступан је у таблетама од 0,01 г, узима се орално 1 таблета 3 пута дневно (без обзира на унос хране). Може имати седативни ефекат. Уз антихистамински ефекат, изазива делимични антисеротонински ефекат.
• Супрастин је доступан у таблетама од 0,025 г и ампулама од 1 мл 2% раствора. Прописује се орално по 0,025 г 3 пута дневно током оброка, 1-2 мл 2% раствора може се применити интрамускуларно. Лек има антихистаминичко и периферно антихолинергичко дејство.
• Тавегил - доступан је у таблетама од 1 мг, ампулама од 2 мл 0,1% раствора. Сличан је дифенхидрамину, али је активнији и делује дуже (8-12 сати након једне дозе). Прописује се по 1 мг ујутру и увече, дневна доза се може повећати на 3-4 таблете. Изазива умерен седативни ефекат.

Недостаци антихистаминика прве генерације:

• имају седативни и хипнотички ефекат због доброг продирања кроз крвно-мождану баријеру и блокаде централних хистаминских рецептора;
• оштећују концентрацију и изазивају атаксију (контраиндиковано за пацијенте који раде као возачи, оператери, диспечери итд.);
• показују антихолинергички ефекат, који се изражава у сувим устима, тахикардији, задржавању урина, затвору и оштећеној акомодацији;
• повећати вискозност спутума код пацијената са бронхијалном астмом, што погоршава бронхијалну опструкцију;
• имају хипотензивни ефекат;
• изазивају зависност уз дуготрајну употребу, па је стога препоручљиво мењати лекове сваке две недеље.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Антихистаминици друге генерације

Антихистаминици друге генерације имају следеће предности у односу на лекове прве генерације:

• немају седативни или хипнотички ефекат, јер су липофобни и слабо продиру кроз крвно-мождану баријеру;
• селективно блокирају Х1-хистаминске рецепторе, немају антихолинергичку и адренолитичку активност;
• брзо показују терапеутски ефекат (у року од 30-60 минута) због добре апсорпције из гастроинтестиналног тракта;
• формирају јаке везе са Х1-хистаминским рецепторима и споро се излучују из организма, стога имају дуготрајан ефекат и могу се користити 1-2 пута дневно (са изузетком акривастина);
• не изазивају зависност чак ни уз дуготрајну употребу;
• смањују ослобађање медијатора из мастоцита и базофила заједно са блокадом Х1-хистаминских рецептора и, до одређене мере, могу показати антиинфламаторни ефекат.

1. Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) - користи се по 0,06 г 2 пута или 0,12 г 1 пут дневно.
2. Астемизол (гисманал) - прописан у дози од 10 мг једном дневно.
3. Терфенадин и астемизол могу изазвати поремећаје срчаног ритма, па се не користе код истовремених кардиоваскуларних болести.
4. Лоратидин (Кларитин) - прописан по 0,01 г (1 таблета) једном дневно.
5. Акривастин (Семпрекс) - користи се у капсулама, 1 капсула 2-3 пута дневно.
6. Цетиризин (Зиртек) - користи се 10 мг једном дневно (током вечере).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]