Антибиотици широког спектра нове генерације: имена

Први антимикробни лек откривен је почетком 20. века. Године 1929, професор Лондонског универзитета Александар Флеминг започео је детаљно проучавање својстава зелене плесни и приметио њена посебна антибактеријска својства. А 1940. године узгајана је чиста култура ове супстанце, која је постала основа за први антибиотик. Тако се појавио добро познати пеницилин, који је спасао животе многих људи скоро 80 година.

Затим је развој науке о антимикробним средствима текао у све већем обиму. Појављивало се све више нових ефикасних антибиотика, који су имали деструктивно дејство на микробе, инхибирајући њихов раст и размножавање.

Радећи у овом правцу, микробиолози су открили да се неке од изолованих антимикробних супстанци понашају на посебан начин. Оне показују антибактеријско дејство против неколико врста бактерија.

Препарати на бази таквих супстанци природног или синтетичког порекла, толико вољени од стране лекара различитих специјализација, названи су антибиотици широког спектра (БСАА) и постали су не мање распрострањени у клиничкој пракси.

Ипак, упркос свим предностима горе поменутих лекова, они имају један значајан недостатак. Њихова активност против многих бактерија протеже се не само на патогене микроорганизме, већ и на оне који су витални за људски организам, формирајући његову микрофлору. Дакле, активна употреба оралних антибиотика може уништити корисну цревну микрофлору, узрокујући поремећај њеног функционисања, а употреба вагиналних антибиотика може пореметити киселу равнотежу вагине, изазивајући развој гљивичних инфекција. Поред тога, токсични ефекат антибиотика првих генерација није дозвољавао да се користе за лечење пацијената са патологијама јетре и бубрега, за лечење заразних болести у детињству, током трудноће и у неким другим ситуацијама, а велики број нежељених ефеката довео је до тога да је лечење једног проблема изазвало развој другог.

У том смислу, поставило се питање проналажења решења за проблем како учинити лечење антибиотицима не само ефикасним, већ и безбедним. Развој је почео да се спроводи у овом правцу, што је допринело уласку на фармацеутско тржиште новог производа - ефикасних антибиотика широког спектра нове генерације са мање контраиндикација и нежељених ефеката.

Групе антибиотика нове генерације и развој антибиотске терапије

Међу великим бројем антимикробних лекова (АМП), може се разликовати неколико група лекова који се разликују по хемијској структури:

• Бета-лактами, који су подељени у следеће класе:
  • Пеницилини
  • Цефалоспорини
  • Карбапенеми са повећаном отпорношћу на бета-лактамазе које производе неке бактерије
• Макролиди (најмање токсични лекови природног порекла)
• Тетрациклински антибиотици
• Аминогликозиди, посебно активни против грам-негативних анаероба који изазивају респираторне болести
• Линкозамиди отпорни на желудац
• Антибиотици серије хлорамфеникол
• Гликопептидни лекови
• Полимиксини са уским спектром бактеријске активности
• Сулфаниламиди
• Хинолони, а посебно флуорокинолони, имају широк спектар деловања.

Поред горе наведених група, постоји још неколико класа лекова уског циљаног дејства, као и антибиотици који се не могу сврстати у одређену групу. Такође, недавно се појавило неколико нових група лекова, иако имају претежно узак спектар деловања.

Неке групе и лекови су нам познати већ дуго времена, други су се појавили касније, а неки су и даље непознати ширем потрошачу.

Антибиотици 1. и 2. генерације не могу се назвати неефикасним. Они се и данас користе. Међутим, не развија се само особа, већ и микроби у њој, стичући отпорност на често коришћене лекове. Поред стицања широког спектра деловања, антибиотик 3. генерације је позван да победи такав феномен као што је резистенција на антибиотике, која је постала посебно релевантна у последње време, а неки антибиотици 2. генерације нису увек успешно решавали тај проблем.

Антибиотици 4. генерације, поред широког спектра деловања, имају и друге предности. Тако се пеницилини 4. генерације одликују не само високом активношћу против грам-позитивне и грам-негативне микрофлоре, већ, имајући комбиновани састав, постају активни и против Pseudomonas aeruginosa, који је узрочник великог броја бактеријских инфекција које погађају различите органе и системе људског тела.

Макролиди четврте генерације су такође комбиновани лекови, где је један од активних састојака тетрациклински антибиотик, што проширује поље деловања лекова.

Посебну пажњу треба посветити цефалоспоринима 4. генерације, чији се спектар деловања с правом назива ултрашироким. Ови лекови се сматрају најјачим и најшире коришћеним у клиничкој пракси, јер су ефикасни против бактеријских сојева отпорних на дејство претходних генерација АМП-а.

Ипак, чак ни ови нови цефалоспорини нису без недостатака, јер могу изазвати вишеструке нежељене ефекте. Борба против овог проблема је и даље у току, тако да су од свих познатих цефалоспорина 4. генерације (а постоји око 10 варијанти), само лекови на бази цефпирома и цефепима дозвољени у масовну производњу.

Једини лек 4. генерације из групе аминогликозида способан је да се бори против таквих патогених микроорганизама као што су Цитобактер, Аеромонас, Нокардија, који нису подложни лековима ранијих генерација. Такође је ефикасан против Псеудомонас аеругиноса.

Антибиотици широког спектра 5. генерације су углавном уреидо- и пиперазино-пеницилини, као и једини одобрени лек из групе цефалоспорина.

Пеницилини 5. генерације сматрају се ефикасним против грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући Pseudomonas aeruginosa. Али њихов недостатак је недостатак отпорности на бета-лактамазе.

Активна компонента одобрених цефалоспорина 5. генерације је цефтобипрол, који се брзо апсорбује и добро метаболизује. Користи се за сузбијање сојева стрептокока и стафилокока отпорних на бета-лактаме ране генерације, као и различитих анаеробних патогена. Карактеристика антибиотика је да бактерије нису у стању да мутирају под његовим дејством, што значи да не развијају отпорност на антибиотике.

Антибиотици на бази цефтаролина су такође веома ефикасни, али им недостаје заштитни механизам против бета-лактамаза које производе ентеробактерије.

Такође је развијен нови лек на бази комбинације цефтобипрола и тазобактама, што га чини отпорнијим на дејство различитих врста бета-лактамаза.

Антибиотици 6. генерације пеницилинске серије такође нису без широког спектра деловања, али показују највећу активност против грам-негативних бактерија, укључујући и оне са којима се често прописивани пеницилини 3. генерације на бази амоксицилина не могу носити.

Ови антибиотици су отпорни на већину бактерија које производе бета-лактамазе, али нису без нежељених ефеката типичних за пеницилине.

Карбапенеми и флуорокинолони су релативно нове врсте антимикробних лекова. Карбапенеми су веома ефикасни, отпорни на већину бета-лактамаза, али нису у стању да се одупру метало-бета-лактамази из Њу Делхија. Неки карбапенеми нису ефикасни против гљивица.

Флуорохинолони су синтетички лекови са израженом антимикробном активношћу, који су по дејству слични антибиотицима. Ефикасни су против већине бактерија, укључујући Mycobacterium tuberculosis, неке врсте пнеумокока, Pseudomonas aeruginosa итд. Међутим, њихова ефикасност против анаеробних бактерија је изузетно ниска.