Антабусе

Антабус је супстанца која се користи у случајевима адитивних поремећаја (зависности од алкохола).

Механизам антиалкохолног дејства лека повезан је са његовим дејством на метаболизам алкохола у телу блокирањем активности ензимских система који учествују у трансформацији алкохола. Уз то, блокира и дејство 5-оксииндолсирћетне киселине са адреналином, узрокујући акумулацију ацеталдехида у крви, што доводи до појаве соматовегетативних поремећаја код особе (појачање откуцаја срца, смањење крвног притиска, стезање у пределу грудног коша, језа, осећај ужаса итд.).

Индикације Антабусе

Користи се за терапију код особа са хроничним алкохолизмом (било која врста и фаза болести).

Образац за издавање

Производи се у облику шумећих таблета беле или скоро беле боје од 200 и 400 мг. Имају закошене ивице и подеону линију и ознаку „CD“ - на једној страни су подеоне линије и „C“ - на другој страни су подеоне линије.

Фармакокинетика

Убризган у мишићно ткиво, дисулфирам кристалише веома великом брзином, након чега следи формирање великог броја малих кристала, а затим постепено прелази у крв. Висока стопа растворљивости у липидима омогућава дисулфираму да се широко дистрибуира у телу и акумулира у масним ткивима.

Дисулфирам се прилично брзо метаболичке процесе подвргава формирању елемента ДДЦ; део супстанце се излучује у облику угљен-дисулфида заједно са ваздухом који пацијент издише, а други део је укључен у интрахепатични метаболизам формирањем метил-ДДЦ, који се трансформише у терапеутски активну компоненту метил-ДТЦ.

Полуживот метил-ДТЦ је приближно 10 сати, а његов инхибиторни ефекат на алдехид дехидрогеназу је много дуже трајан. Међутим, иако су метаболички елементи у ниској концентрацији, манифестације типа дисулфирам-етанола могу се развити у року од 20 дана од тренутка примене лека.

У случају благе или умерене дисфункције јетре, метаболички процеси нису ослабљени. У случају цирозе јетре, долази до повећања нивоа метаболита у крви.

Излучивање метаболичких елемената се углавном врши урином. Извесна количина се излучује ваздухом који особа издише (у облику угљен-дисулфида). Још 20% у облику константног дисулфирама се излучује фецесом.

Дозирање и администрација

Пре почетка терапије, неопходно је спровести потпун преглед пацијента. Такође, потребно је обавити разговор са њим, у којем треба пренети да му је строго забрањено узимање дрога или алкохолних пића током периода терапије. Након тога, потребно је добити његов писани пристанак и потврду да је упозорен на ризике узимања дрога и алкохола, као и на обавезу поштовања услова дуготрајног терапијског и рехабилитационог курса.

Такође, пре почетка лечења, неопходно је потпуно елиминисати симптоме апстиненције и завршити курс општег јачања, детоксикације и симптоматског лечења. Уз ово, препоручује се спровођење рационалних психотерапијских процедура. Поред тога, 1-3 дана пре употребе лека, морате потпуно престати да користите транквилизаторе, таблете за спавање, неуролептике и антидепресиве. Пре почетка терапије, пацијент мора имати клиничке манифестације пост-апстинентног синдрома: јаку психолошку жељу за дрогом и алкохолом, лоше расположење, тешку раздражљивост, поремећаје спавања, анксиозност, губитак апетита и страх.

Шумећа таблета се раствара у води у количини довољној да потпуно раствори лек. Лечење се прописује након темељног прегледа пацијента и упозорења на последице и компликације. Узимати 200-500 мг 1-2 пута дневно према индивидуалном режиму. Након 7-10 дана, врши се дисулфирам-алкохолни тест (20-30 мл вотке након узимања 500 мг лека); ако је реакција слаба, доза алкохола се повећава за 10-20 мл (максимална доза вотке је 100-120 мл). Тест се понавља након 1-2 дана у болници и након 3-5 дана амбулантно, уз прилагођавање доза алкохола и/или лекова по потреби. Након тога, може се користити доза одржавања од 150-200 мг/дан током 1-3 године.

[ 1 ]

Користите Антабусе током трудноће

Антабус је забрањен током трудноће. Пре почетка терапије, неопходно је потпуно искључити могућност трудноће код пацијенткиње и користити поуздане контрацептивне методе током курса.

Током периода лечења, требало би да престанете са дојењем.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са дисулфирамом;
• тешки стадијуми болести које погађају кардиоваскуларни систем: атеросклероза у пределу церебралних судова, тешка кардиосклероза, аортна анеуризма, пре- или постинфарктна стања, повишен крвни притисак (2-3 степена), коронарна инсуфицијенција, декомпензоване кардиоваскуларне патологије и тешке болести које погађају церебралне судове;
• тешке фазе отказивања јетре;
• ендокрине болести, укључујући хипертиреозу и дијабетес (тешке или умерене);
• епилептиформни синдроми и епилепсија (искључујући епилепсију повезану са алкохолом);
• хроничне неуропсихијатријске патологије (укључујући манично-депресивну психозу и шизофренију);
• чиреви у гастроинтестиналном тракту током акутне фазе или са појавом крварења;
• болести које утичу на хематопоетски систем;
• неуритис који погађа оптички или слушни нерв, као и полинеуритис;
• глауком;
• комбинација са изониазидом, фенитоином или метронидазолом;
• туберкулоза (такође први пут дијагностикована; праћена инфилтратом и хемоптизом);
• са тешким или умереним обликом астме;
• малигне неоплазме;
• леукопенија или анемија;
• плућни емфизем и тешка респираторна инсуфицијенција;
• ендартеритис облитерирајуће природе;
• церебралне инфекције заразне природе и резидуални симптоми након можданог удара или инфекције;
• особе старије од 60 година;
• конзумирање хране или пића, као и лекова или козметике који садрже алкохол (у року од 24 сата од тренутка примене дисулфирама);
• историја психозе;
• трауматска патологија.

Последице Антабусе

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји у функционисању нервног система: моно- или полинеуропатија, неуритис у пределу оптичког нерва, полинеуритис који погађа ноге, често се примећују поспаност, дезоријентација, оштећење памћења, главобоље и поремећаји неуропсихијатријске природе. Понекад се развијају епилептиформни напади;
• проблеми са варењем: метални укус. Понекад се примећују губитак апетита, дијареја, повраћање, хепатитис или жутица;
• симптоми алергије: свраб или епидермални осип;
• сексуална дисфункција: повремено слабљење потенције;
• манифестације повезане са једињењем дисулфирам-етанол: поремећаји срчаног ритма, инфаркт миокарда, колапс, церебрални едем и напади ангине. Поред тога, може се развити коронарна инсуфицијенција са смањеном срчаном функцијом, аритмично плитко дисање (или његов потпуни прекид), као и цијаноза ноктију или усана;
• остало: бол у грлу или сув кашаљ, јак умор, страх, оштар лековити мирис из уста и јак бол у подручју ињекције са развојем зрачења у ногу, као и топлина у грлу. Понекад се може приметити повећање температуре на 37-38 ^° C, потамњење урина и рефлексна анурија;
• Промене у резултатима тестова: Резултати тестова функције јетре могу се променити.

Прекомерна доза

У случају интоксикације, долази до појачавања нежељених симптома, развоја енцефалопатије или екстрапирамидалних знакова; такође се примећује конфузија свести. Код тешких поремећаја долази до отказивања функције кардиоваскуларног система и коматозног стања.

Спроводе се симптоматске мере. У тешким случајевима, пацијент се полаже хоризонтално, са грејном подлогом на стопалима, даје му се амонијак да мирише и интравенозно му се дају витамин Ц и глукоза.

Ако је срчана функција ослабљена, користе се коразол, кордиамин, кофеин или камфор.

У случају пада крвног притиска користе се ефедрин, стрихнин, адреналин, као и метазон и преднизолон. Лобелин или цититон се користе субкутано; карбоген такође треба инхалирати.

Током епилептиформних напада, примењује се 25% течност магнезијум сулфата (5 мл) разблажена у 40% глукози (20-40 мл), као и 2-4 мл седуксена. Такође се врши клистир са хлорхидратом.

Интеракције са другим лековима

Комбиновање лека са кумаринским антикоагулансима (укључујући варфарин) доводи до појачавања антикоагулантне активности и повећава вероватноћу крварења.

Дисулфирам инхибира дејство ензима јетре, због чега његова употреба заједно са супстанцама чији се метаболички процеси одвијају унутар јетре може довести до поремећаја њиховог метаболизма.

Комбинација лека и деривата фенотиазина, трицикличних антидепресива и МАО инхибитора може повећати ризик од нежељених ефеката повезаних са интеракцијама лекова.

Заједничка примена са буспироном може, теоретски, изазвати развој менталних поремећаја (као што је манија).

Употреба са дисулфирамом смањује вредности клиренса имипрамина и дезипрамина.

Комбинација Антабуса и амитриптилина може појачати лековиту активност дисулфирама, али истовремено може доћи до повећања токсичног дејства амитриптилина на централни нервни систем.

Примена у комбинацији са хлоридазепоксидом и диазепамом повећава њихове вредности у плазми, што понекад доводи до вртоглавице. Дејство диазепама може ослабити тежину дејства дисулфирам-алкохола. Постоји могућност појачавања токсичних својстава темазепама.

Примена заједно са изониазидом може изазвати депресију и вртоглавицу; са кофеином - узрокује смањење брзине излучивања овог елемента из организма; употреба са метронидазолом доводи до конфузије и развоја психозе у активној фази; употреба са омепразолом може изазвати кататонију и оштећење свести.

Приликом комбиновања лекова са перфеназином, постоји ризик од развоја психотичних манифестација.

Истовремена употреба са рифампицином узрокује успоравање његових метаболичких процеса и излучивања.

Комбинација лека и феназона продужава полуживот овог другог.

Употреба са фенитоином и другим дериватима бензодиазепина, као и са морфијумом, барбитуратима и пентидином појачава нежељене ефекте и терапеутске ефекте ових лекова (због повећања њихових нивоа у плазми); јављају се и знаци интоксикације.

Комбинација са хлорзоксазоном повећава његове вредности у плазми.

Примена са хлорпромазином може појачати смањење крвног притиска.

Постоје информације о појави интеракција лекова са супстанцама као што су амфетамини и бупропион са метилфенидатом.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Чувати ван домашаја деце; чувати добро затворено у оригиналној амбалажи; чувати на собној температури, даље од прекомерне топлоте и влаге (не у купатилу или близу судопера); бацити када истекне рок употребе или више није потребно.

Рок трајања

Антабус се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње фармацеутске супстанце.

[ 4 ]

Пријава за децу

Лек је забрањен за употребу у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су Антаксон, Налтрексин, Лидевин са Биотредином, Тетурам и Вивитрол са Медихроналом и Дисулфирамом, као и Есперал, Колме и Налтрек.