Андрокур

Андрокур (ципротерон) је лек који се често користи у хормонској терапији, посебно у гинекологији и ендокринологији. Широко је познат по својим андроген-блокирајућим и антиестрогеним ефектима.

Ципротерон је антагонист андрогена који делује блокирањем андрогених рецептора и инхибирањем синтезе тестостерона. Такође има антиестрогена својства блокирањем естрогенских рецептора.

Индикације Андрокура

Андрокур се може користити за лечење хормонских поремећаја као што су хиперандрогенизам и хормонски зависни тумори, и као компонента хормонске терапије код трансродних особа.

Образац за издавање

Андрокур је доступан у различитим облицима, укључујући таблете за оралну употребу.

Фармакодинамика

1. Дејство блокирања андрогена: Андрокур је антагонист андрогена и блокира рецепторе за андрогене као што су тестостерон и дихидротестостерон (ДХТ). Ово резултира смањењем ефекта андрогена на ткива, што може бити корисно код различитих стања повезаних са вишком андрогена, као што су хиперандрогенизам или хормонски зависни тумори.
2. Антиестрогено дејство: Поред блокирања андрогена, Андрокур такође има способност да блокира естрогенске рецепторе. Ово може бити корисно код неких стања повезаних са вишком естрогена или када је потребно смањити ниво естрогена у организму.
3. Додатни ефекти: Поред хормонског дејства, Андрокур може имати и антигонадотропни ефекат, односно може смањити производњу гонадотропних хормона (хормона који ослобађају гонадотропин) од стране хипофизе, што може довести до смањења гонадне секреције и смањења производње гонадних хормона.
4. Терапеутски ефекти: Сва горе наведена фармакодинамичка својства Андрокура осигуравају његову ефикасност у лечењу различитих стања као што су хиперандрогенизам, синдром полицистичних јајника, акне, хормонски зависни тумори и у хормонској терапији код трансродних особа.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Ципротерон се генерално апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција може бити променљива и зависи од присуства хране у желуцу.
2. Метаболизам: Ципротерон се метаболише у јетри, првенствено хидроксилацијом и коњугацијом. Главни метаболит је 15β-хидроксиципротерон, који такође има антиандрогено дејство.
3. Дистрибуција: Ципротерон се везује за протеине плазме, првенствено за албумин. Такође се може акумулирати у ткивима са високим садржајем масти, као што је масно ткиво.
4. Излучивање: Ципротерон и његови метаболити се излучују првенствено путем бубрега, и као непромењен лек и као метаболити. Део лека се може излучити и жучом преко црева.
5. Полуживот: Полуживот ципротерона може да варира у зависности од индивидуалних карактеристика и дозе. Обично је неколико сати.

Дозирање и администрација

1. Хормонска терапија:

   • За смањење нивоа андрогена и лечење хиперандрогенизма код жена: Уобичајена почетна доза је 25-50 мг ципротерона дневно. Доза се може повећати на 100 мг дневно у зависности од одговора на лечење и толеранције. Лек се обично узима током одређеног периода менструалног циклуса или континуирано у комбинацији са естрогенима.
   • За смањени либидо и стимулацију андрогена код мушкараца: Почетна доза је обично 50-100 мг ципротерона дневно, али се по потреби може повећати на 200 мг дневно.

2. Хормонска терапија у родној медицини:

   • За супресију андрогена код трансродних жена (MtF): Дозирање може варирати у зависности од индивидуалних потреба, али је типично 50-200 мг ципротерона дневно у комбинацији са естрогенима.
   • За сузбијање либида и стимулације андрогена код трансродних мушкараца (ФтМ): Дозирање је обично 100-200 мг ципротерона дневно, али се може прилагодити по потреби.

3. Употреба у лечењу акни: За лечење акни, доза може варирати од 50 до 100 мг Андрокура дневно, узимана током одређеног временског периода.

Користите Андрокура током трудноће

1. Утицај на развој фетуса:

   • Студије на мишевима су показале да употреба ципротерон ацетата током трудноће може успорити раст фетуса и повећати учесталост конгениталних аномалија као што су расцеп непца и аномалије уринарног тракта. То је било због антиандрогених и прогестогених ефеката лека (Saal, 1978).

2. Тератогени ефекти:

   • Још једна студија на мишевима је открила да ципротерон ацетат примењен рано у трудноћи може изазвати смањење тежине фетуса зависно од дозе и повећање учесталости конгениталних аномалија као што су ексенцефалија и срчане аномалије (Eibs et al., 1982).

3. Феминизација мушких фетуса:

   • Ципротерон ацетат може изазвати феминизацију мушких фетуса због својих антиандрогених својстава, што његову употребу током трудноће чини непожељном (Neumann & Kj, 1975).

4. Употреба током трудноће:

   • Због могућих тератогених ефеката и ефеката на развој фетуса, ципротерон ацетат се не препоручује за употребу током трудноће. Ово је поткрепљено подацима о његовој способности да изазове тешке конгениталне аномалије код животињских фетуса (Saal, 1978).

Контраиндикације

1. Хормонски зависни тумори: Андрокур може стимулисати раст тумора, па је контраиндикован у присуству или сумњи на хормонски зависне туморе као што су рак дојке или ендометријума.
2. Тромбоемболијске компликације: Узимање Андрокура може повећати ризик од тромбоемболијских компликација, па је контраиндиковано код пацијената са предиспозицијом за тромбозу или са историјом тромбофлебитиса или тромбоемболије.
3. Отказивање јетре: Лек се метаболише у јетри, тако да његова употреба може бити контраиндикована код тешке инсуфицијенције јетре.
4. Дијабетес мелитус: Узимање Андрокура може утицати на ниво глукозе у крви, па га треба користити са опрезом код пацијената са дијабетес мелитусом.
5. Хиперкалемија: Лек може изазвати хиперкалемију (повишен ниво калијума у крви), па је контраиндикован у случајевима електролитског дисбаланса или узимања других лекова који могу повећати ниво калијума у крви.
6. Трудноћа и дојење: Лек може имати тератогени ефекат на фетус, па је његова употреба током трудноће контраиндикована. Такође се не препоручује његова употреба током дојења.
7. Преосетљивост на лек: Лек треба избегавати у случају познате преосетљивости на ципротерон или било коју његову компоненту.

Последице Андрокура

1. Тромбоемболијске компликације: Укључују тромбозу и емболију различитих крвних судова, као што су венска тромбоза, плућна емболија и други тромбоемболијски догађаји. Ово је један од најозбиљнијих нежељених ефеката ципротерона.
2. Повећан ризик од рака дојке: Андрокур може повећати ризик од развоја рака дојке код жена.
3. Дисфункција јетре: Укључује повећане ензиме јетре, хепатитис, па чак и отказивање јетре.
4. Оштећење бубрега: Може доћи до повећања нивоа креатинина у крви и других оштећења бубрега.
5. Електролитски дисбаланс: Укључује хиперкалемију, хипернатремију и друге електролитске дисбалансе.
6. Смањен либидо и сексуална функција: Мушкарци и жене могу искусити смањен либидо, еректилну дисфункцију, аноргазмију и друге сексуалне дисфункције.
7. Промене тежине: Може доћи до повећања или губитка тежине.
8. Менструалне неправилности: Жене могу имати менструалне неправилности, укључујући аменореју и абнормално крварење.
9. Поремећаји расположења: Укључују депресију, анксиозност, промене расположења и друге поремећаје менталног здравља.
10. Поремећаји спавања: Може доћи до несанице и других поремећаја спавања.

Прекомерна доза

1. Поспаност или осећај слабости.
2. Вртоглавица или губитак свести.
3. Поремећаји срчаног ритма, укључујући брзе или споре откуцаје срца.
4. Дигестивне сметње као што су мучнина, повраћање, дијареја или бол у стомаку.
5. Хиперкалемија (висок ниво калијума у крви).
6. Остали нежељени ефекти повезани са леком.

Интеракције са другим лековима

1. Антикоагуланси: Андрокур може појачати дејство антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног ризика од крварења. Пажљиво праћење протромбинског времена (ПТ) и међународног нормализованог односа (ИНР) је неопходно када се примењују истовремено.
2. Лекови са хиперкалемијским дејством: Истовремена употреба Андрокура са лековима који могу повећати ниво калијума у крви (на пример, диуретици који штеде калијум или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима) може довести до развоја хиперкалемије.
3. Лекови који се метаболишу путем цитохрома П450: Андрокур може променити активност ензима цитохрома П450 у јетри, што може утицати на метаболизам многих других лекова, као што су циклоспорин, теофилин, такролимус и други.
4. Лекови који утичу на кардиотоксичност: Истовремена употреба Андрокура са лековима који могу појачати кардиотоксичност (нпр. аминогликозидни антибиотици или антиаритмички лекови) може повећати ризик од срчаних компликација.
5. Лекови који утичу на функцију јетре: Андрокур може да интерагује са другим лековима који такође утичу на функцију јетре, што може довести до повећане хепатотоксичности.