Анаприлин

Анаприлин је трговачки назив лека чији је главни активни састојак пропранолол. Пропранолол припада класи бета-блокатора, који се користе за лечење различитих стања повезаних са кардиоваскуларним системом.

Пропранолол има неколико фармаколошких својстава, укључујући:

1. Антиаритмичко дејство: Спречава појаву или смањује учесталост срчаних аритмија.
2. Антихипертензивно дејство: Снижава крвни притисак.
3. Антиангинално дејство: Смањује учесталост и интензитет напада ангине (бол у грудима изазван недовољним снабдевањем срца крвљу).
4. Антистресно дејство: Смањује реакције тела на стрес, као што су палпитације и дрхтавица.
5. Профилакса мигрене: Неки пацијенти са мигреном могу имати користи од пропранолола.

Анаприлин се користи за лечење хипертензије, ангине пекторис, аритмија, хипертрофичне кардиомиопатије, тиреотоксикозе (у комбинацији са другим лековима), као и за превенцију мигрене. Међутим, употреба Анаприлина треба да се одвија под надзором лекара, јер има нежељена дејства и контраиндикације, а доза треба да буде индивидуализована за сваког пацијента.

Индикације Анаприлина

1. Хипертензија: Анаприлин се користи за снижавање крвног притиска код пацијената са хипертензијом.
2. Ангина: Лек се може користити за смањење учесталости и интензитета напада ангине (бол у грудима узрокован недовољним снабдевањем срца крвљу).
3. Аритмије: Анаприлин се може користити за лечење различитих врста аритмија, укључујући атријалну вентрикуларну тахикардију, атријалну фибрилацију и екстрасистолу.
4. Хипертрофична кардиомиопатија: Пропранолол се може користити за смањење симптома и успоравање прогресије овог стања.
5. Тиротоксикоза: У комбинацији са другим лековима, пропранолол може помоћи у контроли неких симптома тиреотоксикозе, као што су убрзан рад срца и дрхтавица.
6. Профилакса мигрене: Анаприлин се може користити за профилаксу мигрене код неких пацијената.

Образац за издавање

1. Пилуле

Таблете су најчешћи облик ослобађања Анаприлина. Намењене су за оралну примену и долазе у различитим дозама:

• Обичне таблете: Обично садрже 10 мг, 40 мг или 80 мг пропранолола. Ове таблете се узимају неколико пута дневно, у зависности од дозе и рецепта вашег лекара.

2. Капсуле са продуженим ослобађањем

Капсуле са продуженим ослобађањем су дизајниране да одржавају стабилне нивое лека у крви током дужег времена:

• Капсуле са продуженим ослобађањем: Често садрже 80 мг или 160 мг пропранолола. Ови облици ослобађања вам омогућавају да смањите број узимања лека током дана, обично на једном дневно.

3. Раствор за ињекције

Иако није тако чест, Анаприлин је такође доступан у облику ињекционог раствора који се користи у клиничким условима:

• Ињекциони раствор: Користи се за брзо ублажавање срчаних симптома када орална примена није могућа или је неефикасна.

4. Раствор за оралну примену

У неким случајевима, може бити доступан орални раствор, што је погодно за употребу код пацијената који имају потешкоћа са гутањем таблета.

Фармакодинамика

1. Блокада бета-адренорецептора: Пропранолол је директан блокатор бета-адренорецептора, углавном бета-1 и бета-2 адренорецептора. Блокирање ових рецептора доводи до смањеног одговора на адреналин и норепинефрин, који су неуротрансмитери симпатичког нервног система.
2. Смањење срчаног излаза: Блокирање бета-1 адренорецептора у срцу доводи до смањења срчаног излаза и смањења срчане фреквенције. То може довести до смањења крвног притиска и смањења оптерећења срца.
3. Снижење крвног притиска: Пропранолол такође има директно вазоконстрикторно дејство блокирањем бета-2 адренорецептора на крвним судовима. То доводи до периферне вазоконстрикције и смањења крвног притиска.
4. Антиаритмичко дејство: Пропранолол има антиаритмичко дејство због смањења срчаног аутоматизма, инхибиције проводљивости и смањења ексцитабилности миокарда.
5. Профилакса мигрене: Пропранолол се може користити за профилаксу напада мигрене због свог дејства на васкуларни тонус и смањења ексцитабилности неуронских структура повезаних са настанком мигрене.
6. Ефекти против анксиозности: Пропранолол се понекад користи за смањење симптома анксиозности, јер може смањити физиолошки одговор тела на стрес.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Анаприлин се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција може бити смањена истовременом применом са храном.
2. Дистрибуција: Пропранолол добро продире кроз крвно-мождану баријеру и улази у мозак. Такође се дистрибуира у телесним ткивима, укључујући јетру, бубреге, плућа и срце.
3. Метаболизам: Пропранолол се опсежно метаболизује у јетри, углавном преко изоензима цитохрома П450 2Д6. Главни метаболити пропранолола су алфа-нафтоксисирћетна киселина и 4-хидроксипропранолол.
4. Излучивање: Пропранолол и његови метаболити се излучују углавном путем бубрега. Приближно 90% дозе се излучује у року од 4 дана, углавном као метаболити.
5. Полуживот: Полуживот пропранолола у крви је око 3-6 сати, али може бити продужен код старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом јетре.

Дозирање и администрација

Начин примене

• Орална примена: Анаприлин се узима орално, пожељно у исто време сваког дана како би се осигурала равномерна концентрација лека у крви.
• Ињекције: Ињекциони облик пропранолола се користи у болничким условима за брзу стабилизацију стања пацијента.

Дозирање

Дозирање Анаприлина зависи од специфичне болести, њене тежине и одговора пацијента на лечење. Ево општих препорука:

За одрасле

1. Хипертензија:

   • Почетна доза: 40 мг два пута дневно.
   • Доза одржавања: 120-240 мг дневно, подељено у неколико доза.

2. Ангина:

   • Почетна доза: 40 мг три пута дневно.
   • Доза одржавања: 120-240 мг дневно.

3. Аритмије:

   • Почетна доза: 10-40 мг три или четири пута дневно.

4. Мигрена (превенција):

   • Почетна доза: 40 мг два или три пута дневно.
   • Доза одржавања: 80-240 мг дневно.

5. Тремор:

   • Почетна доза: 40 мг два до три пута дневно.
   • Доза одржавања: до 120 мг дневно.

6. Помоћ код одвикавања од алкохолне зависности:

   • Доза: 10-40 мг три или четири пута дневно.

За децу

• Аритмије, хипертензија и друга кардиоваскуларна стања:
  • Почетна доза: 0,5-1 мг/кг дневно, подељена у неколико доза.
  • Доза одржавања: Доза се постепено повећава у складу са клиничким одговором и подношљивошћу.

Посебна упутства

• Пропранолол треба узимати пре или са оброком ради побољшања апсорпције.
• Приликом прекида узимања Анаприлина, дозу треба постепено смањивати како би се избегао ризик од симптома апстиненције.
• Пропранолол може прикрити симптоме хипогликемије код дијабетичара.
• Потребан је опрез код пацијената са бронхијалном астмом, јер пропранолол може повећати бронхоспазам.

Користите Анаприлина током трудноће

Употреба анаприлина (пропранолола) током трудноће треба да се врши само под строгим надзором лекара, јер може имати озбиљне последице и за мајку и за фетус.

Пропранолол, као бета-блокатор, може продрети кроз плацентну баријеру и утицати на развој фетуса. Ево неких од могућих ризика употребе анаприлина током трудноће:

1. Успоравање срчане фреквенције фетуса: Пропранолол може изазвати успоравање срчане фреквенције фетуса.
2. Низак крвни притисак: Овај лек може снизити крвни притисак и мајке и фетуса, што може довести до хипоксије и других компликација.
3. Ризик од превременог порођаја: Употреба пропранолола код трудница може повећати ризик од превременог порођаја.
4. Урођене мане: Неке студије указују на могући ризик од урођених мана код употребе бета-блокатора, као што је пропранолол, у првом тромесечју трудноће.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на анаприлин или било који састојак лека треба да избегавају његову употребу.
2. Срчана инсуфицијенција: Анаприлин је контраиндикован код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом или код оних са значајним симптомима срчане декомпензације.
3. Срчана блокада: Анаприлин је контраиндикован у присуству AV блокаде проводљивости (другог и трећег степена).
4. Синдром синусне брадикардије: Лек треба користити са опрезом код пацијената са синдромом синусне брадикардије, јер може погоршати брадикардију.
5. Астма и опструктивна болест дисајних путева: Пацијенти са бронхијалном астмом или хроничном опструктивном болешћу плућа треба да користе анаприлин са опрезом због могућности повећаног бронхоспазма.
6. Рајтеров синдром: Употреба анаприлина може бити контраиндикована код пацијената са Рајтеровим синдромом због ризика од погоршања стања.
7. Трудноћа и дојење: Употреба анаприлина током трудноће и дојења може бити контраиндикована због недовољних података о његовој безбедности за фетус и дете.
8. Педијатријска употреба: Безбедност и ефикасност анаприлина код деце нису утврђене, тако да се генерално не препоручује деци.

Последице Анаприлина

1. Умор и слабост: Неки пацијенти могу искусити умор, слабост или општи осећај умора.
2. Снижење крвног притиска: Пропранолол, као бета-блокатор, може изазвати смањење крвног притиска, што може довести до вртоглавице или чак губитка свести, посебно код наглих промена положаја тела.
3. Брадикардија: Ово је смањење срчане фреквенције испод нормале. Може изазвати палпитације код пацијената, слабост или вртоглавицу.
4. Проблеми са спавањем: Пропранолол може изазвати несаницу или промене у квалитету сна код неких пацијената.
5. Проблеми са варењем: Могу се јавити диспептични симптоми као што су мучнина, повраћање, бол у стомаку или дијареја.
6. Маскирање симптома хипогликемије: Пропранолол има способност да прикрије неке симптоме ниског нивоа шећера у крви код пацијената са дијабетесом.
7. Проблеми са дисањем: Неки пацијенти могу искусити погоршање симптома астме или опструктивне болести плућа.
8. Сексуална дисфункција: Пропранолол може изазвати смањен либидо или проблеме са ерекцијом код неких пацијената.
9. Смањење броја тромбоцита у крви: У ретким случајевима, посебно уз дуже коришћење, могу се приметити промене у хемостази, укључујући смањење броја тромбоцита.

Прекомерна доза

1. Снижен крвни притисак: Предозирање анаприлином може изазвати нагли пад крвног притиска, што може изазвати вртоглавицу, несвестицу или чак шок.
2. Брадикардија: Пропранолол може успорити срчани ритам, а прекомерна употреба може проузроковати да срце куца преспоро (брадикардија).
3. Проблеми са дисањем: Неки људи могу имати проблеме са дисањем као што је продужена апнеја, посебно ако постоји астма или друга респираторна стања.
4. Хипогликемија: Пропранолол може прикрити симптоме хипогликемије (низак ниво шећера у крви), што може бити опасно за пацијенте са дијабетесом.
5. Повећана поспаност: Прекомерна употреба анаприлина може изазвати поспаност или чак кому.
6. Губитак свести: У тешким случајевима предозирања анаприлином може доћи до губитка свести или коме.

Интеракције са другим лековима

1. Антихипертензивни агенси: Пропранолол може повећати хипотензивни ефекат других антихипертензивних лекова, као што су диуретици, АЦЕ инхибитори и блокатори калцијумових канала, што може довести до смањења крвног притиска на опасне нивое.
2. Антиаритмички лекови: Комбинована примена пропранолола са другим антиаритмичким средствима, као што су амидарон или антиаритмици класе III, може довести до повећаног антиаритмичког дејства и повећаног ризика од срчаних аритмија.
3. Срчани гликозиди: Пропранолол може повећати дејство срчаних гликозида као што је дигоксин, што може довести до повећања њихових токсичних ефеката на срце.
4. Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ): Пропранолол може повећати хипотензивни ефекат МАОИ, што може довести до опасног пада крвног притиска.
5. Анестетици: Пропранолол може повећати депресивни ефекат анестетика и повећати хипотензивни ефекат неких анестетика.
6. Бронходилататори: Пропранолол може блокирати бронходилататорски ефекат бета-агониста и повећати ризик од бронхоспазма код пацијената са астмом или хроничном опструктивном плућном болешћу.