Анастрозол

Анастрозол (Anastrozole) је лек који припада класи инхибитора ароматазе. Користи се у онкологији, посебно у лечењу рака дојке код жена у постменопаузи.

Рак дојке може бити осетљив на естроген, женски полни хормон који може стимулисати раст ћелија рака. Анастрозол делује тако што блокира дејство ароматазе ензимазе, која претвара андрогене (мушке полне хормоне) у естроген у ткивима, као што је масно ткиво, која нису била изложена хормону. Ово смањује ниво естрогена у женском телу, што може успорити раст и ширење ћелија рака осетљивих на естроген.

Анастрозол се обично узима у облику таблета једном дневно. Употребу и дозу одређује лекар у зависности од специфичне ситуације пацијента и природе рака дојке.

Важно је напоменути да анастрозол може изазвати нежељене ефекте, укључујући болове у мишићима, умор, главобољу, хипертензију, црвенило коже и друге. Пацијенти треба да разговарају о свим нежељеним ефектима са својим лекаром и да обезбеде редовно медицинско праћење током лечења.

Индикације Анастрозол

1. Хормонски осетљиви рак дојке: Анастрозол се користи као део свеобухватног лечења хормонски зависног рака дојке код жена у постменопаузи.
2. Спречавање рецидива: Након хируршког уклањања тумора дојке (мамектомије), анастрозол се може користити код неких пацијената како би се смањио ризик од рецидива рака.
3. Спречавање рака дојке код жена са високим ризиком: У неким случајевима, анастрозол се може препоручити женама са високим ризиком од развоја рака дојке како би се смањила вероватноћа његовог развоја.

Образац за издавање

Обложене таблете: Анастрозол је најчешће доступан као оралне таблете од 1 мг. Ово је стандардна доза која се користи за дневну примену као део антихормонске терапије за рак дојке.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ароматазе: Главно дејство анастрозола је инхибиција ензима ароматазе, који је одговоран за претварање андрогена (као што је тестостерон) у естрогене. То доводи до смањења нивоа естрогена у крви.
2. Смањење нивоа естрогена: Инхибирањем ароматазе, анастрозол смањује ниво естрогена у циркулацији у телу. Ово је посебно корисно у случајевима када повишени нивои естрогена могу бити узрок одређених болести или компликација, као што су рак дојке или тумори зависни од естрогена.
3. Употреба у онкологији: Анастрозол се широко користи у лечењу рака дојке код жена у постменопаузи, посебно код оних пацијенткиња чији су тумори позитивни на естрогенске рецепторе.
4. Гинеколошка употреба: Анастрозол се понекад користи за лечење одређених гинеколошких стања повезаних са хиперестрогенемијом или високим нивоима естрогена.
5. Употреба у спорту: Анастрозол се понекад користи у спортској медицини за снижавање нивоа естрогена код мушкараца, посебно када се користе анаболички стероиди, што може довести до повећања нивоа естрогена у телу.
6. Нежељени ефекти: Иако се анастрозол генерално добро подноси, може изазвати нежељене ефекте као што су главобоља, хипертензија, бол у мишићима, артралгија, бол у костима и лоше здравље костију (посебно код жена у постменопаузи).

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Анастрозол се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично се узима дневно у облику таблета.
2. Дистрибуција: Анастрозол има висок афинитет према протеинима крвне плазме (око 40%), посебно према албумину. Добро продире у телесна ткива, укључујући туморе дојке.
3. Метаболизам: Анастрозол се метаболише у јетри формирајући активне метаболите, укључујући хидроксианастрозол и триазоланастрозол. Главни пут метаболизма је хидроксилација ароматичног прстена.
4. Излучивање: Главни механизам излучивања анастрозола и његових метаболита је бубрежна екскреција, углавном у облику метаболита. Око 10% дозе се излучује непромењено урином.
5. Полуживот: Полуживот анастрозола из плазме је око 50 сати. То значи да се његова концентрација у телу смањује за половину око 50 сати након примене.

Дозирање и администрација

Начин примене

Анастрозол се узима орално, без обзира на унос хране. Препоручује се узимање таблете у исто време сваког дана како би се одржала стабилна концентрација активне супстанце у крви.

• Таблете треба прогутати целе, пити довољно воде.
• Не препоручује се жвакање или дробљење таблете.

Дозирање

Стандардна доза анастрозола је 1 мг једном дневно. Препоруке за дозирање за различите клиничке ситуације дате су у наставку:

Рани рак дојке

• Узимајте 1 мг једном дневно.
• Уобичајени ток лечења траје 5 година, али се може продужити и до 10 година у зависности од процене лекара и индивидуалних фактора ризика.

Дисеминирани рак дојке

• Узимајте 1 мг једном дневно.
• Лечење се наставља све док постоји позитиван клинички одговор или док се не појаве знаци прогресије болести.

Превенција рака дојке

• У неким случајевима, анастрозол се може прописати за спречавање рака дојке код жена са високим ризиком од болести.
• Узимајте 1 мг једном дневно током периода који одреди ваш лекар.

Посебна упутства

• Код бубрежне инсуфицијенције: прилагођавање дозе обично није потребно.
• Код хепатичне инсуфицијенције: Потребан је опрез при прописивању анастрозола, посебно код тешких облика хепатичне дисфункције.
• Предозирање: Случајеви предозирања су ретки, али ако се појаве симптоми, неопходно је симптоматско лечење.

Користите Анастрозол током трудноће

Намењен је искључиво за употребу код жена у постменопаузи и може довести до угрожавања трудноће ако се користи током трудноће.

Ево неких од потенцијалних ризика употребе анастрозола током трудноће:

1. Урођене мане: Употреба анастрозола током трудноће може повећати ризик од урођених мана код фетуса.
2. Кашњење фетуса: Анастрозол може негативно утицати на развој фетуса и изазвати кашњење фетуса.
3. Абортус: Употреба анастрозола у првом тромесечју трудноће може повећати ризик од побачаја.
4. Ризик од мајчиних компликација: Анастрозол такође може негативно утицати на здравље мајке током трудноће, узрокујући бројне компликације.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на анастрозол или било који састојак лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа: Употреба анастрозола је контраиндикована код трудница, јер може изазвати конгениталне аномалије код фетуса. Код жена током лечења анастрозолом неопходно је користити ефикасне методе контрацепције.
3. Дојење: Анастрозол се такође не препоручује током дојења јер његови ефекти на одојче нису проучавани.
4. Педијатријски узраст: Безбедност и ефикасност анастрозола код деце нису утврђене, стога се не препоручује за децу.
5. Ставке које захтевају опрез: Пацијенти треба да буду опрезни приликом руковања машинама и учешћа у активностима које захтевају повећану концентрацију, јер анастрозол може изазвати поспаност или умор.
6. Болести костију и скелета: Код пацијената са остеопорозом или другим болестима костију, анастрозол треба користити са опрезом јер може погоршати здравље костију.
7. Болести срца и крвних судова: Анастрозол такође може повећати ризик од кардиоваскуларних компликација, па га треба користити са опрезом код пацијената са срчаним и крвним судовима.

Последице Анастрозол

1. Бол у мишићима и зглобовима: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката анастрозола. Пацијенти могу искусити бол и нелагодност у мишићима и зглобовима.
2. Главобоља: Неки пацијенти могу имати главобоље док користе анастрозол.
3. Хипертензија: Неки пацијенти могу имати висок крвни притисак.
4. Хиперхолестеролемија: Повишени нивои холестерола у крви могу бити нежељени ефекат анастрозола.
5. Остеопороза: Дуготрајна употреба анастрозола може повећати ризик од остеопорозе и прелома костију.
6. Брзи замор: Неки пацијенти могу осетити умор и слабост током лечења анастрозолом.
7. Гинекомастија: Мушкарци могу искусити увећање млечних жлезда.
8. Повећан ризик од кардиоваскуларних болести: Неки пацијенти, посебно они са предиспозицијом, могу имати срчане и васкуларне проблеме.
9. Психоемоционални поремећаји: Укључују депресију, анксиозност, поремећаје спавања и друге психијатријске симптоме.
10. Вагинално крварење: Може се јавити код неких пацијената.

Прекомерна доза

Информације о предозирању анастрозолом су ограничене, јер случајеви озбиљног предозирања обично нису описани у литератури због ниске токсичности лека.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који утичу на цитохром П450: Анастрозол се метаболише у јетри уз учешће ензима система цитохрома П450, углавном CYP3A4 и CYP2D6. Стога, лекови који индукују или инхибирају ове ензиме могу променити концентрацију анастрозола у крви. На пример, инхибитори CYP3A4 (нпр. кетоконазол, итраконазол) могу повећати концентрацију анастрозола, а индуктори (нпр. рифампицин, фенитоин) могу је смањити.
2. Хиперестрогени лекови: Лекови који садрже естрогене (нпр. хормонска терапија или контрацептиви) могу смањити ефикасност анастрозола јер су у супротности са његовим механизмом деловања.
3. Хипоестрогени лекови: Лекови који могу изазвати хипоестрогенизам (нпр. агонисти гонадотропин-ослобађајућег хормона или лекови за ендометриозу) могу повећати ефекат анастрозола.
4. Лекови који утичу на хематопоезу: Неки лекови, као што су цитостатици или лекови који се користе у лечењу рака, могу повећати ризик од анемије када се користе заједно са анастрозолом.
5. Лекови који утичу на коштано ткиво: Лекови који утичу на ресорпцију костију или формирање костију (нпр. бисфосфонати или ралоксифен) могу побољшати ефекат анастрозола у спречавању остеопорозе изазване његовом применом.