Аналгин

Аналгин (натријум метамизол) је неопиоидни аналгетик и антипиретик који се широко користи за ублажавање болова и снижавање телесне температуре. Припада класи деривата пиразолона и такође има слабо антиинфламаторно дејство. Аналгин се широко користи у многим земљама, али је његова продаја ограничена или забрањена у неким државама због ризика од озбиљних нежељених ефеката као што је агранулоцитоза.

Механизам деловања Аналгина је инхибиција синтезе простагландина, супстанци које играју важну улогу у изазивању упале, бола и грознице. Блокира ензим циклооксигеназу, који је неопходан за производњу простагландина, чиме се смањује бол и грозница.

Индикације Аналгинa

1. Анестезија:

   • Акутни и хронични болни синдроми различитог порекла, нпр. након операција, повреда, код болести мишићно-скелетног система.
   • Колике (реналне, билијарне).
   • Бол изазван тумором и бол са метастазама у костима.
   • Менструални бол.
   • Главобоља, зубобоља.

2. Антипиретик:

   • Грознична стања код прехлада и заразних болести, када је употреба других антипиретика неефикасна или контраиндикована.

Образац за издавање

1. Пилуле

Најчешћи облик аналгина су оралне таблете. Таблете обично садрже:

• 500 мг активног састојка (метамизол натријум) по јединици.

Таблете се могу узимати са водом и најбоље их је узимати након оброка како би се смањио ризик од иритације желуца.

2. Раствор за ињекције

Аналгин је доступан као раствор за ињекције који се може давати интрамускуларно или интравенозно. Ово пружа брзо олакшање од јаког бола или грознице:

• Концентрација раствора је типично 500 мг/мл.

3. Супозиторије (ректалне супозиторије)

За ректалну употребу, аналгин је такође доступан у облику супозиторија, што може бити погодна алтернатива за децу или одрасле који имају потешкоћа са узимањем таблета:

• Дозирање супозиторија може да варира, али често садрже и 500 мг активног састојка.

4. Орални раствор (капи)

Течни облик аналгина може се користити за оралну примену у облику капи, посебно погодан за дозирање код деце:

• Концентрација и доза могу варирати, упутства за употребу морају се строго поштовати.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Тачан механизам деловања аналгина није у потпуности схваћен, али се сматра да се везује за централне и периферне рецепторе и формира активне метаболите који блокирају циклооксигеназу (COX) и инхибирају стварање простагландина, укључујући простагландин Е2, што смањује појаву бола и упале.
2. Аналгетичко дејство: Аналгин има снажно аналгетичко дејство и може се користити за смањење различитих врста болова, укључујући главобољу, зубобољу, болове у мишићима, као и код реуматских и других инфламаторних процеса.
3. Антипиретско дејство: Аналгин има антипиретско дејство због свог дејства на центре за регулацију температуре у хипоталамусу мозга, што помаже у снижавању телесне температуре код грознице.
4. Антиинфламаторни ефекти: Иако аналгин није типичан антиинфламаторни лек, може помоћи у смањењу упале блокирањем стварања простагландина и смањењем инфламаторних реакција.
5. Остала дејства: Аналгин такође има антиспазмодичне ефекте који помажу у ублажавању грчева глатких мишића унутрашњих органа.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене метамизола из гастроинтестиналног тракта, обично се добро и брзо апсорбује. Апсорпција може бити благо одложена када се узима истовремено са храном.
2. Дистрибуција: Метамизол се широко дистрибуира у ткивима и органима тела. Продире кроз плацентну баријеру и излучује се мајчиним млеком. Везивање за протеине крвне плазме је ниско.
3. Метаболизам: Метамизол се метаболише у јетри и формира активне метаболите, као што је 4-метиламинопиридин, као и неактивне метаболите. Ови метаболити подлежу даљој глукуронидацији.
4. Излучивање: Метамизол и његови метаболити се излучују углавном путем бубрега, како непромењени једињења, тако и у облику метаболита. Око 70-90% дозе се излучује урином у првих 24 сата након примене.
5. Полуживот: Полуживот метамизола је око 2-3 сата, мада може бити продужен код старијих пацијената или у присуству оштећене функције бубрега.

Дозирање и администрација

Орална примена (таблете)

• Одрасли: Уобичајена доза је 500 мг 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза не сме прећи 3000 мг.
• Деца старија од 10 година (или тежине веће од 32 кг): Доза се израчунава брзином од 8-16 мг/кг тела 3-4 пута дневно.

Ректална примена (супозиторије)

• Одрасли: Обично се користе супозиторије у дози од 500 мг до 1000 мг 2 до 3 пута дневно.
• Деца: Доза се такође израчунава према тежини, обично не прелази 10-15 мг/кг тела 2-3 пута дневно.

Парентерална примена (ињекције)

• Одрасли: 500 мг - 1000 мг метамизол натријума примењује се интрамускуларно или интравенозно 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза не сме прећи 2000-3000 мг.
• Деца: 8-16 мг/кг примењивати интравенозно или интрамускуларно, не више од 3 пута дневно.

Карактеристике примене

1. Користите са опрезом: Аналгин може изазвати озбиљне нежељене ефекте, укључујући агранулоцитозу и шок реакције, посебно када се примењује интравенозно.
2. Алергијске реакције: Пре почетка лечења, важно је уверити се да пацијент није алергичан на метамизол натријум или друге деривате пиразолона.
3. Употреба током трудноће и дојења: Аналгин се не препоручује за употребу током трудноће и дојења без лекарског савета.
4. Интеракција са другим лековима: Метамизол натријум може да интерагује са другим лековима, мењајући њихову ефикасност или повећавајући њихове нежељене ефекте.

Користите Аналгинa током трудноће

Употреба аналгина током трудноће може имати негативне ефекте на фетус и трудноћу. Ево неких од главних разлога:

1. Ризик од урођених мана: Неколико студија је показало да узимање аналгина током трудноће може повећати ризик од одређених урођених мана код фетуса, као што су расцеп усне и непца.
2. Ризик од крварења: Аналгин може повећати ризик од крварења код мајке и бебе након порођаја. То је због његове способности да инхибира агрегацију тромбоцита и смањи згрушавање крви.
3. Токсични ефекти на бубреге фетуса: У неким случајевима, употреба аналгина у последњем тромесечју трудноће може довести до токсичних ефеката на бубреге фетуса.

Генерално, употреба аналгина током трудноће се не препоручује без консултације са лекаром или гинекологом.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на аналгин или друге пиразолоне треба да избегавају његову употребу.
2. Астматски синдром: Употреба аналгина може појачати астматичне симптоме код пацијената са астматичким синдромом.
3. Алергијске реакције: Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге лекове, посебно нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИЛ), могу бити у ризику од развоја алергијских реакција на аналгин.
4. Бронхијална астма: Употреба аналгина може изазвати бронхоспазам код пацијената са бронхијалном астмом.
5. Хематолошки поремећаји: Аналгин може изазвати агранулоцитозу, тромбоцитопенију и друге хематолошке поремећаје; стога се не препоручује пацијентима са поремећајима крви.
6. Трудноћа и дојење: Употреба аналгина током трудноће и дојења може бити контраиндикована због потенцијалних ризика за развој фетуса и одојчета.
7. Деца: Употреба аналгина код деце може бити ограничена због ризика од крвних реакција и других нежељених ефеката.
8. Бубрежна инсуфицијенција: Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега треба да избегавају употребу аналгина или да га користе са опрезом под лекарским надзором.

Последице Аналгинa

1. Алергијске реакције: Укључују копривњачу, свраб, осип, оток, а понекад и анафилактички шок. Ове реакције могу бити посебно опасне и захтевају хитну медицинску помоћ.
2. Оштећење коштане сржи: Ретка, али озбиљна нуспојава позната као агранулоцитоза, коју карактерише значајно смањење броја белих крвних зрнаца у крви, што тело чини осетљивијим на инфекције.
3. Гастроинтестинални поремећаји: Укључују диспепсију (поремећаје варења), мучнину, повраћање, бол у стомаку и дијареју.
4. Кожне реакције: Могу укључивати свраб, црвенило коже и разне врсте осипа.
5. Проблеми са бубрезима: У ретким случајевима могу се јавити проблеми са функцијом бубрега, као што су повећани нивои креатинина и урее у крви.

Прекомерна доза

1. Тешко тровање: Предозирање аналгином може изазвати тешко тровање, које се манифестује погоршањем општег стања, поспаношћу, смањењем крвног притиска и дисања.
2. Оштећење бубрега: Може се развити акутно оштећење бубрега, посебно уз продужену употребу високих доза.
3. Оштећење коштане сржи: Могуће је развити апластичну анемију или агранулоцитозу, стања у којима коштана срж не производи довољно крвних зрнаца.
4. Оштећење јетре: Предозирање аналгином такође може довести до токсичног оштећења јетре.

Интеракције са другим лековима

1. Антикоагуланси: Аналгин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
2. Лекови који утичу на дигестивни тракт: Лекови попут антацида или препарата који садрже гвожђе могу смањити апсорпцију аналгина из гастроинтестиналног тракта, што може смањити његову ефикасност.
3. Метотрексат: Аналгин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећавајући његов ниво у крви и погоршавајући његове нежељене ефекте.
4. Циклоспорин: Аналгин може повећати токсичност циклоспорина повећавањем његових нивоа у крви и повећањем ризика од нежељених ефеката.
5. Пробенецид: Пробенецид може успорити елиминацију аналгина из организма, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужити трајање његовог дејства.