Анафранил

Анафранил је трговачко име за лек чији је активни састојак кломипрамин. Кломипрамин припада класи трицикличних антидепресива (ТЦА) и користи се за лечење разних менталних и неуролошких стања.

Кломипрамин инхибира поновно преузимање серотонина и норепинефрина у неуронима централног нервног система, што повећава концентрацију ових неуротрансмитера у синаптичкој пукотини и појачава њихово дејство. Такође има антихолинергичке, антихистаминске и седативне ефекте.

Индикације Анафранил

1. Депресија: Анафранил се може користити за лечење различитих облика депресије, укључујући велики депресивни поремећај (МДД).
2. Опсесивно-компулзивни поремећај (ОКП): Овај лек се широко користи за лечење ОКП-а, озбиљног менталног здравственог стања које карактеришу наметљиве мисли (опсесије) и компулзивне радње (компулзије).
3. Напади панике: Анафранил се може користити за лечење паничног поремећаја са или без агорафобије.
4. Анксиозни поремећаји: Такође се може користити за лечење разних анксиозних поремећаја.
5. Природна енуреза (мокрење у кревет): Код деце и адолесцената, Анафранил се може користити за лечење мокрења у кревет.

Образац за издавање

Таблете: Ово је најчешћи облик ослобађања и узима се орално (кроз уста). Таблете могу бити доступне у различитим дозама.

Фармакодинамика

1. Блокирање поновног преузимања неуротрансмитера: Кломипрамин спречава поновно преузимање неуротрансмитера серотонина и норепинефрина у синаптичке пукотине. То доводи до повећаног нивоа ових неуротрансмитера у мозгу, што може побољшати расположење и смањити симптоме депресије.
2. Блокирање адренергичких рецептора: Кломипрамин такође има антагонистичко дејство на адренергичке рецепторе, што може пружити додатне антидепресивне ефекте.
3. Блокирање серотонинских рецептора: Неке студије сугеришу да кломипрамин може деловати и на серотонинске рецепторе, иако механизам овог дејства није у потпуности схваћен.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене, кломипрамин се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Међутим, апсорпција може бити измењена индивидуалним факторима као што је присуство хране у желуцу.
2. Метаболизам: Кломипрамин се метаболише у јетри путем цитохрома П450, углавном деметилацијом и хидроксилацијом. Добијени метаболити имају мању активност од самог кломипрамина.
3. Биорасположивост: Орална биорасположивост кломипрамина је приближно 50-60% због екстензивног метаболизма првог пролаза кроз јетру.
4. Дистрибуција: Кломипрамин се у великој мери везује за протеине плазме (приближно 97-98%). Има велики волумен дистрибуције, што значи да се може широко дистрибуирати по целом телу.
5. Излучивање: Кломипрамин и његови метаболити се излучују првенствено путем бубрега као коњугати и неметаболисани облици. Његово полуживот је приближно 19-37 сати.
6. Метаболити: Главни метаболити кломипрамина су десметилкломипрамин (норкломипрамин) и хидроксикломипрамин. Они такође имају антидепресивно дејство, мада у мањој мери од самог кломипрамина.

Дозирање и администрација

1. Почетна доза: Уобичајена почетна доза за одрасле је 25 мг 1-3 пута дневно. Ова доза се може постепено повећавати под надзором лекара.
2. Доза одржавања: Уобичајена доза одржавања за одрасле је 50-100 мг дневно, подељена у неколико доза.
3. Максимална доза: Максимална препоручена дневна доза за одрасле обично није већа од 250 мг, али у неким случајевима може достићи 300 мг дневно.
4. Дозирање за децу: Дозирање за децу је обично ниже и треба га прописати индивидуално у зависности од узраста и тежине детета.
5. Трајање курса: Трајање лечења одређује лекар и може бити дуго, укључујући неколико месеци или чак година, у зависности од тога колико добро пацијент реагује на лечење.

Лек треба узимати орално, пожељно са храном или одмах након оброка како би се смањила могућа иритација желудачне слузокоже. Да би се избегло пропуштање доза, лек треба узимати у исто време сваког дана.

Користите Анафранил током трудноће

1. Неонатални ефекти:

   • Лечење трудница кломипрамином може изазвати неонаталне проблеме. Описано је неколико случајева у којима су новорођенчад чије су мајке узимале кломипрамин током трудноће имале симптоме као што су респираторни дистрес, раздражљивост и тремор (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Токсични ефекти:

   • Студије су показале да кломипрамин може изазвати токсичне ефекте код новорођенчади, укључујући смањен мишићни тонус, отежано дисање и поспаност. Ови ефекти могу бити повезани са концентрацијама лека у плазми код новорођенчади (Schimmell et al., 1991).

3. Ризици конгениталних аномалија:

   • Постоји повећан ризик од конгениталних малформација код употребе кломипрамина током периода органогенезе (први триместар трудноће). Овај ризик је сличан оном повезаном са другим трицикличним антидепресивима и инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ) (Tango et al., 2006).

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Пацијенти са познатом алергијом на кломипрамин или друге компоненте лека не би требало да га користе.
2. Употреба инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ): Анафранил је контраиндикован у комбинацији са инхибиторима моноаминооксидазе и 14 дана након престанка њихове употребе, јер може довести до озбиљних нежељених ефеката као што је серотонински синдром.
3. Акутни инфаркт миокарда: Лек треба користити са опрезом или га потпуно избегавати у акутној фази инфаркта миокарда.
4. Акутна алкохолна интоксикација: Употреба може бити непожељна код акутне алкохолне интоксикације због могућности повећаног седативног ефекта.
5. Висок крвни притисак: Кломипрамин може повећати крвни притисак и треба га користити са опрезом код пацијената са хипертензијом.
6. Глауком затвореног угла: Лек је контраиндикован код глаукома затвореног угла због ризика од повећаног интраокуларног притиска.
7. Остала стања: Избегавајте употребу код пацијената са активном епилепсијом или у случајевима акутне агитације или агресије.

Последице Анафранил

1. Поспаност и умор: Ово су неки од најчешћих нежељених ефеката трицикличних антидепресива, укључујући Анафранил.
2. Сува уста: Повећано лучење антимукозне течности може изазвати сува уста.
3. Затвор или проблеми са мокрењем: Кломипрамин може смањити пражњење црева и повећати тонус бешике.
4. Повећање или смањење крвног притиска: Неки пацијенти могу развити хипертензију, док други могу развити хипотензију.
5. Губитак апетита или повећање телесне тежине: Анафранил може изазвати и губитак апетита и повећање телесне тежине код различитих пацијената.
6. Смањен либидо и сексуална дисфункција: Ово може укључивати и смањен сексуални нагон и проблеме са ерекцијом или оргазмом.
7. Тремор, вртоглавица и главобоља: Ови симптоми се могу јавити на почетку лечења и обично се смањују са повећањем дозе.
8. Суво око: Неки пацијенти могу искусити повећано суво око.
9. Психомоторна ретардација: Ово стање карактерише споро размишљање и покрети.
10. Психијатријске реакције: Укључују анксиозност, немир, несаницу, узнемиреност, агитацију, агресију или могућност погоршања депресивних симптома.

Прекомерна доза

1. Срчане аритмије, укључујући тахикардију (убрзан рад срца) или аритмије као што су атријална фибрилација или вентрикуларна фибрилација.
2. Значајно смањење крвног притиска.
3. Плућни едем.
4. Вртоглавица и поспаност.
5. Губитак свести.
6. Грчеви.
7. Повећан интраокуларни притисак.
8. Акутна ментална активност, укључујући агресију или узнемиреност.
9. Тешкоће са дисањем.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ): Истовремена употреба кломипрамина са МАОИ може довести до озбиљних нежељених ефеката као што су хипертензија (висок крвни притисак) и серотонински синдром. Пре почетка лечења кломипрамином, морате престати са узимањем МАОИ и сачекати временски период наведен у упутству за лек пре него што започнете лечење кломипрамином.
2. Алкохол и таблете за спавање: Кломипрамин повећава депресивне ефекте алкохола и других лекова који депресирају централни нервни систем (као што су таблете за спавање), што може довести до поспаности и повећаних нежељених ефеката.
3. Антихолинергички лекови: Кломипрамин појачава антихолинергичке ефекте других лекова као што су антихистаминици, антидепресиви и антидепресиви, што може довести до повећане сувоће уста, затвора, задржавања урина и других нежељених ефеката.
4. Симпатомиметици: Кломипрамин може појачати дејство симпатомиметика као што су епинефрин и норепинефрин, што може довести до повећања крвног притиска.
5. Антиаритмички лекови: Кломипрамин може променити електрокардиографске параметре, што може довести до озбиљних аритмија када се узима истовремено са антиаритмичким лековима.