Ампицилин

Ампицилин је антибиотик из групе пеницилина који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Овај антибиотик је бета-лактамски антибиотик и делује тако што убија бактерије ометајући њихову способност да изграде ћелијски зид, што је неопходно за њихов опстанак и размножавање.

Ампицилин ремети процес синтезе ћелијског зида бактерија у последњој фази деобе бактеријских ћелија везивањем и активирањем специфичних протеина (протеина који везују пеницилин) који играју кључну улогу у изградњи ћелијских зидова бактерија. То доводи до слабљења и накнадног уништења зида, што резултира смрћу бактерија.

Индикације Ампицилин

1. Инфекције респираторног тракта:

   • Бронхитис
   • Упала плућа
   • Ангина

2. Инфекције уринарног тракта:

   • Циститис
   • Пијелонефритис
   • Простатитис

3. Гастроинтестиналне (ГИ) инфекције:

   • Салмонелоза
   • Шигелоза (дизентерија).

4. Гинеколошке инфекције:

   • Ендометритис
   • Гонореја (често у комбинацији са другим антибиотицима)

5. Инфекције коже и меких ткива:

   • Апсцеси
   • Чиреви
   • Инфициране дерматозе

6. Менингитис:

   • Лечење менингитиса изазваног менингококама и другим осетљивим организмима

7. Сепса:

   • Бактеријска сепса изазвана осетљивим бактеријама

8. Превенција инфекције:

   • Превенција инфективних компликација у хирургији, посебно у абдоминалној хирургији и гинекологији

Образац за издавање

1. Оралне таблете

Ампицилин таблете су обично намењене за оралну употребу и доступне су у различитим дозама, као што су 250 мг и 500 мг. Овај облик је погодан за лечење код куће.

2. Капсуле

Као и таблете, капсуле ампицилина су намењене за оралну употребу и често су доступне у дозама од 250 мг и 500 мг. Капсуле се лако гутају и погодне су за употребу.

3. Прашак за припрему оралне суспензије

Овај облик ампицилина се користи за прављење суспензије непосредно пре употребе, што омогућава згодан начин узимања лека деци и одраслима који имају потешкоћа са гутањем таблета или капсула. Суспензија обично има дозу изражену у мг по мл.

4. Прашак за ињекције

Ампицилин је такође доступан као прах који се разблажује за интравенозну или интрамускуларну примену. Овај облик се користи у болничким условима за лечење озбиљних инфекција које захтевају хитну примену антибиотика. Дозе могу да варирају у зависности од тежине стања и специфичности инфекције.

Избор дозног облика ампицилина зависи од многих фактора, укључујући старост пацијента, врсту и тежину инфекције и способност пацијента да узима лек орално.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Ампицилин инхибира синтезу ћелијског зида бактерија, што доводи до смрти бактерија. Везује се за протеине зване транспептидазе, који су укључени у формирање пептидогликана, главне компоненте ћелијског зида бактерија. То доводи до поремећаја синтезе пептидогликана и слабљења ћелијског зида, што на крају доводи до смрти бактеријске ћелије.

2. Спектар деловања: Ампицилин је генерално активан против грам-позитивних бактерија као што су

Грам-позитивне бактерије:

• Стрептококус пнеумоније
• Стрептококус пиогенес (бета-хемолитички стрептокок групе А)
• Streptococcus agalactiae (бета-хемолитички стрептокок групе Б)
• Стрептококус вириданс
• Ентерококус фекалис
• Staphylococcus aureus (сојеви осетљиви на метицилин)

Грам-негативне бактерије:

• Хемофилус инфлуенце
• Мораксела катаралис
• Ешерихија коли
• Протеус чудабилис
• Салмонела спп.
• Шигела врсте.
• Нејсерија гонореја
• Нејсерија менингитидис
• Helicobacter pylori (у комбинацији са другим лековима за ерадикацију)

3. Резистенција: Неке бактерије могу бити отпорне на ампицилин због производње бета-лактамаза, ензима који хидролизује бета-лактамски прстен ампицилина и чини га неактивним. Стога се у неким случајевима ампицилин може користити у комбинацији са инхибитором бета-лактамазе као што је клавуланска киселина како би се спречило уништавање антибиотика.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Ампицилин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција се побољшава када се лек узима на празан стомак.
2. Дистрибуција: Након апсорпције, ампицилин се широко дистрибуира у ткивима и телесним течностима, укључујући плућа, средње ухо, жуч, урин, кости, кожу и друге. Такође продире кроз плацентну баријеру и излучује се мајчиним млеком.
3. Метаболизам: Ампицилин се не метаболише у организму. Делује као антибактеријско средство инхибирањем синтезе ћелијског зида бактерија.
4. Излучивање: Ампицилин се излучује из организма углавном путем бубрега у непромењеном облику. Део лека се такође излучује кроз црева.
5. Полуживот: Полуживот ампицилина из организма је приближно 1-1,5 сати код одраслих. Код деце може бити и дуже.

Дозирање и администрација

Начин примене

1. Орална примена (таблете, капсуле, суспензија):

• Таблете и капсуле треба узимати са водом, без жвакања.
• Суспензију треба добро промућкати пре употребе.
• Боље је узимати ампицилин на празан стомак, 30 минута пре оброка или 2 сата после оброка како би се побољшала његова апсорпција.

2. Парентерална примена (ињекције):

• Разблажите прах са препорученом количином воде за ињекције.
• Ињекције могу бити интрамускуларне или интравенске, у зависности од упутстава вашег лекара.

Дозирање

Дозирање за одрасле:

1. За благе до умерене инфекције (орално):

   • 250-500 мг сваких 6 сати.

2. За тешке инфекције (орално или парентерално):

   • 500 мг сваких 6 сати им или и.в.
   • Дозе се могу повећати на 1 г сваких 6 сати у зависности од тежине инфекције.

3. Менингитис (парентерално):

   • 2 г на свака 4 сата интравенозно.

4. Сепса (парентерална):

   • 1-2 г сваких 4-6 сати w/v.

Дозирање за децу:

1. Опште инфекције (орално):

   • 25-50 мг/кг/дан у подељеним дозама сваких 6-8 сати.

2. Тешке инфекције (парентерално):

   • 50-100 мг/кг/дан у подељеним дозама сваких 4-6 сати.
   • За менингитис, доза се може повећати на 200-400 мг/кг/дан.

Трајање лечења:

• Трајање лечења зависи од врсте и тежине инфекције и клиничког одговора пацијента на терапију. Ток лечења је обично 7-14 дана, али може бити дужи у случају менингитиса или других тешких инфекција.

Посебна упутства

• Важно је завршити комплетан курс лечења, чак и ако се симптоми побољшају, како би се спречило да бактерије развију отпорност.
• Ампицилин може изазвати желудачне тегобе, па га треба узимати са храном ако се јави нелагодност.
• Пацијенте треба пратити због алергијских реакција, посебно ако постоји историја осетљивости на пеницилине.

Користите Ампицилин током трудноће

Употреба ампицилина током трудноће треба да се спроводи само под надзором лекара и након пажљиве процене користи за мајку и потенцијалних ризика за фетус. Лекар треба да одлучи да ли ће прописати ампицилин, узимајући у обзир клиничку ситуацију, безбедност и ефикасност лека за конкретан случај.

Ампицилин спада у категорију Б класификације ФДА за употребу током трудноће, што значи да његова безбедност за фетус није у потпуности утврђена на основу контролисаних студија на људима, али нема доказа о нежељеним ефектима на фетус када се користи код трудних животиња. Међутим, као и код сваког лека, ризици и користи морају се пажљиво уравнотежити за сваку појединачну ситуацију.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на ампицилин, друге пеницилине или друге бета-лактамске антибиотике треба да избегавају употребу овог лека.
2. Инфекције типа мононуклеозе: Употреба ампицилина се не препоручује код инфекција праћених мононуклеозним синдромом због ризика од уртикарије.
3. Озбиљно оштећење јетре: Пацијенти са озбиљним оштећењем јетре треба да узимају ампицилин са опрезом или да избегавају његову употребу.
4. Алергија: Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге бета-лактамске антибиотике (нпр. цефалоспорине или карбапенеме) могу бити изложени повећаном ризику од алергијских реакција на ампицилин.
5. Дијареја и суперинфекције: Употреба антибиотика, укључујући ампицилин, може изазвати дијареју и повећати ризик од суперинфекција.
6. Продужена употреба: Продужена употреба ампицилина може довести до развоја отпорности микроорганизама, стога лек треба користити са опрезом и само када га је прописао лекар.
7. Деца и адолесценти: Употреба ампицилина код деце и адолесцената захтева посебну пажњу и надзор лекара, посебно у погледу дозирања.
8. Трудноћа и дојење: Употреба ампицилина током трудноће и дојења може бити одобрена само ако је апсолутно неопходна и под лекарским надзором.

Последице Ампицилин

1. Алергијске реакције:

   • Осип
   • Уртикарија
   • Свраб
   • Квинкеов едем (нагло и значајно повећање волумена ткива, најчешће лица и врата)
   • Анафилактички шок (ретко, али је озбиљно и потенцијално опасно по живот стање)

2. Гастроинтестинални поремећаји:

   • Мучнина
   • Повраћање
   • Дијареја
   • Бол у стомаку
   • Псеудомембранозни колитис (запаљење дебелог црева изазвано антибиотицима)

3. Дисфункција јетре:

   • Повећани ензими јетре
   • Жутица (ретко)

4. Утицаји на хематопоетски систем:

   • Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца)
   • Неутропенија (смањен број неутрофила)
   • Анемија
   • Тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита)

5. Нервни систем:

   • Главобоља
   • Вртоглавица
   • Несаница
   • Напади (ретки и обично код пацијената са оштећењем бубрега)

6. Друге реакције:

   • Бубрежна инсуфицијенција (ретко)
   • Вагинална кандидијаза
   • Орална кандидијаза (дрозд)

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални поремећаји: Нагло повећање нежељених ефеката карактеристичних за ампицилин, као што су мучнина, повраћање, дијареја и диспепсија.
2. Алергијске реакције: Могућ развој алергијских реакција као што су уртикарија, свраб, едем лица, отежано дисање и анафилактички шок.
3. Поремећаји јетре и бубрега: Токсични ефекат на јетру и бубреге, који се може манифестовати као повећање нивоа хепатичних ензима у крви и знаци бубрежне инсуфицијенције.
4. Неуролошки симптоми: Неуротоксични симптоми као што су главобоља, вртоглавица, оштећена свест и напади.

Интеракције са другим лековима

1. Пробенецид: Пробенецид може успорити излучивање ампицилина, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужити његово дејство.
2. Метотрексат: Ампицилин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећавајући његов ниво у крви и погоршавајући његове нежељене ефекте.
3. Антибиотици: Комбиновање ампицилина са другим антибиотицима као што су тетрациклини или макролиди може смањити ефикасност оба лека.
4. Антикоагуланси: Ампицилин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
5. Лекови који утичу на дигестивни тракт: Антациди, лекови који садрже гвожђе или лекови који успоравају перисталтику црева могу смањити апсорпцију ампицилина, што може довести до смањења његове ефикасности.