Амоксицилин

Амоксицилин је антибиотик из групе пеницилина који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. То је полусинтетички дериват пеницилина и има широко антибактеријско дејство.

Амоксицилин делује тако што инхибира синтезу ћелијског зида бактерија. Везује се за протеине које бактерије користе да би њихови ћелијски зидови остали одрживи и да се размножавају (протеини који везују пеницилин). Овај поремећај доводи до слабљења структуре ћелијског зида, што на крају узрокује лизу (уништење) бактерија.

Индикације Амоксицилин

1. Инфекције респираторног тракта:

   • Акутни синуситис
   • Акутни бронхитис и погоршање хроничног бронхитиса
   • Упала плућа
   • Тонзилитис (запаљење крајника)

2. Инфекције уха, грла и носа:

   • Отитис медија (запаљење уха)
   • Фарингитис (бол у грлу).

3. Инфекције уринарног тракта:

   • Циститис (запаљење бешике)
   • Пијелонефритис (запаљење бубрега)

4. Инфекције коже и меких ткива:

   • Целулит
   • Апсцеси
   • Инфекције рана

5. Гастроинтестиналне инфекције:

   • Тифус и паратифус
   • Салмонелозне инфекције

6. Гинеколошке инфекције:

   • Ендометритис (запаљење слузокоже материце)
   • Гонореја (када се користи у комбинацији са другим антибиотицима)

7. Друге инфекције:

   • Сепса
   • Перитонитис (запаљење перитонеума).
   • Инфекције повезане са хируршким процедурама

Образац за издавање

1. Пилуле

• Конвенционалне таблете: Најчешће садрже 250 мг или 500 мг амоксицилина.
• Дисперзибилне таблете: Ове таблете се растварају у води, што је погодно за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем.

2. Капсуле

• Стандардне капсуле: Обично садрже 250 мг или 500 мг амоксицилина и намењене су за оралну примену.

3. Прашак за припрему оралне суспензије

• Суспензија: Намењена првенствено деци, што поједностављује дозирање за млађе узрасне групе. Прашак се разблажује у води и обично је доступан у дозама које обезбеђују 125 мг или 250 мг амоксицилина на 5 мл готове суспензије.

4. Прашак за ињекције

• Ињекција: Користи се за озбиљније инфекције и у стањима где орална примена није могућа. Дозирање може варирати у зависности од специфичних потреба и стања лечења.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Амоксицилин инхибира синтезу ћелијског зида бактерија, што доводи до смрти бактерија. Везује се за протеине зване транспептидазе, који су укључени у формирање пептидогликана, главне компоненте ћелијског зида бактерија. То доводи до поремећаја синтезе пептидогликана и слабљења ћелијског зида, што на крају доводи до смрти бактеријске ћелије.
2. Спектар деловања: Амоксицилин је генерално активан против широког спектра грам-позитивних бактерија, као што су

Грам-позитивне бактерије:

• Стрептококус пнеумоније
• Стрептококус пиогенес

Грам-негативне бактерије:

• Хемофилус инфлуенце
• Мораксела катаралис
• Ешерихија коли
• Протеус чудабилис
• Салмонела спп.
• Шигела врсте.
• Нејсерија гонореја
• Нејсерија менингитидис
• Хеликобактериј пилори (у комбинацији са инхибитором протонске пумпе)
• Стрептококус агалактије
• Ентерококус фекалис
• Staphylococcus aureus (сојеви осетљиви на метицилин)
• Стрептококус вириданс
• Коринебактериум спп.
• Листериа моноцитогенес

3. Резистенција: Неке бактерије могу бити отпорне на амоксицилин због производње бета-лактамаза, ензима који хидролизује бета-лактамски прстен амоксицилина и чини га неактивним. Да би се превазишао овај проблем, инхибитор бета-лактамазе, као што је клавуланска киселина, додаје се неким лековима, укључујући амоксицилин, како би се заштитио од разградње амоксицилина.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амоксицилин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Храна не утиче значајно на његову апсорпцију.
2. Дистрибуција: Амоксицилин се дистрибуира у ткива и телесне течности. Продире у већину ткива и течности, укључујући плућа, средње ухо, синовијалну течност, урин и жуч.
3. Метаболизам: Амоксицилин се практично не метаболише у организму. Делује као антибактеријско средство инхибирањем синтезе ћелијског зида бактерија.
4. Излучивање: Приближно 60-70% амоксицилина се излучује путем бубрега у непромењеном облику. Остатак се излучује кроз црева.
5. Полуживот: Полуживот амоксицилина из организма је приближно 1 сат. То значи да се може узимати неколико пута дневно, узимајући у обзир овај период.

Дозирање и администрација

Начин примене

Амоксицилин се може узимати независно од оброка, али узимање са храном може смањити ризик од иритације желуца. Важно је редовно узимати амоксицилин, у правилним интервалима, како би се одржао константан ниво лека у крви.

• Таблете и капсуле треба прогутати целе са водом.
• Дисперзибилне таблете треба растворити у чаши воде пре употребе.
• Суспензију треба добро промућкати пре мерења дозе. За прецизно дозирање користите посебну мерну кашичицу или шољу.

Дозирање

Дозирање амоксицилина зависи од врсте и тежине инфекције, као и од старости пацијента и функције бубрега.

За одрасле

• Уобичајене инфекције:

  • 250-500 мг сваких 8 сати или
  • 500-875 мг сваких 12 сати

• Озбиљније инфекције:

  • Може се повећати на 1000 мг сваких 8 сати.

• Гонореја:

  • Једна доза од 3 г.

За децу

• За децу млађу од 3 године (само суспензија):

  • 20-40 мг амоксицилина по кг телесне тежине дневно, подељено у 3 дозе.

• За децу старију од 3 године:

  • Дозирање је слично као код одраслих, али укупна количина не сме прећи 500 мг одједном.

Трајање лечења

Трајање лечења је обично 7-14 дана, у зависности од инфекције. Међутим, за неке врсте инфекција, као што су стрептококне инфекције грла, препоручује се најмање 10 дана како би се спречио развој реуматске грознице.

Посебна упутства

• Важно је завршити комплетан курс антибиотика, чак и ако су се симптоми побољшали, како би се избегао развој бактеријске отпорности.
• Амоксицилин може да интерагује са другим лековима, па је важно да обавестите свог лекара о свим лековима које узимате.
• Ако се појави алергијска реакција као што су осип, свраб, оток лица или отежано дисање, одмах треба престати са узимањем амоксицилина и потражити медицинску помоћ.

Користите Амоксицилин током трудноће

Амоксицилин се генерално сматра једним од најбезбеднијих антибиотика за употребу током трудноће. Међутим, употребу било ког лека током трудноће треба вршити само под надзором лекара. Пре него што почнете да узимате амоксицилин током трудноће, обавезно се консултујте са својим лекаром или гинекологом.

Ваш лекар треба да процени користи антибиотика за мајку и потенцијалне ризике за бебу. Такође је важно узети у обзир ваше тренутно здравствено стање, фазу трудноће и друге факторе. У неким случајевима, алтернативни третмани или други антибиотици могу бити пожељнији.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на амоксицилин, друге пеницилине или друге бета-лактамске антибиотике треба да избегавају употребу овог лека.
2. Инфекције типа мононуклеозе: Употреба амоксицилина се не препоручује код инфекција праћених мононуклеозним синдромом због ризика од уртикарије.
3. Тешко оштећење јетре: Пацијенти са тешким оштећењем јетре треба да узимају амоксицилин са опрезом или да избегавају његову употребу.
4. Алергија: Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге бета-лактамске антибиотике (нпр. цефалоспорине или карбапенеме) могу бити изложени повећаном ризику од алергијских реакција на амоксицилин.
5. Деца и адолесценти: Употреба амоксицилина код деце и адолесцената захтева посебну пажњу и надзор лекара, посебно у погледу дозирања.
6. Трудноћа и дојење: Употреба амоксицилина током трудноће и дојења може се одобрити само у случају екстремне потребе и под лекарским надзором.
7. Дијареја и суперинфекције: Употреба антибиотика, укључујући амоксицилин, може изазвати дијареју и повећати ризик од суперинфекција.
8. Продужена употреба: Продужена употреба амоксицилина може довести до развоја отпорности микроорганизама, стога лек треба користити са опрезом и само када га је прописао лекар.

Последице Амоксицилин

1. Поремећаји варења: На пример, дијареја, мучнина, повраћање, бол у стомаку, диспепсија и дисбиоза.
2. Алергијске реакције: Могу се јавити кожне манифестације као што су уртикарија, свраб, осип на кожи, ангиоедем, анапилаксија.
3. Утицај на хематопоезу: Могу се приметити поремећаји стварања крви као што су анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
4. Утицаји на јетру: Могу се јавити промене у параметрима функције јетре, укључујући повећање активности ензима јетре.
5. Нервни систем: Могу се јавити главобоља, вртоглавица, поспаност, анксиозност и поремећаји спавања.
6. Алергијски ангитис: Ово је ретка, али озбиљна компликација коју карактерише упала крвних судова и оштећење унутрашњих органа.
7. Повећана осетљивост на сунчеву светлост: Неки пацијенти могу имати повећану осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до опекотина од сунца или соларног дерматитиса.
8. Промене у саставу цревне микрофлоре: Употреба амоксицилина може довести до дисбактериозе и развоја суперинфекције.

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални поремећаји: Нагло повећање нежељених ефеката карактеристичних за амоксицилин, као што су мучнина, повраћање, дијареја и диспепсија.
2. Алергијске реакције: Могућ је развој алергијских реакција као што су уртикарија, свраб, едем лица, отежано дисање и анафилактички шок.
3. Поремећаји јетре и бубрега: Токсични ефекат на јетру и бубреге, који се може манифестовати као повећање нивоа хепатичних ензима у крви и знаци бубрежне инсуфицијенције.
4. Неуролошки симптоми: Неуротоксични симптоми као што су главобоља, вртоглавица, оштећена свест и напади.

Интеракције са другим лековима

1. Пробенецид: Пробенецид може успорити излучивање амоксицилина, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужити трајање његовог дејства.
2. Антибиотици: Комбиновање амоксицилина са другим антибиотицима као што су тетрациклини или макролиди може смањити ефикасност оба лека.
3. Лекови који утичу на дигестивни тракт: Антациди, лекови који садрже гвожђе или лекови који успоравају перисталтику црева могу смањити апсорпцију амоксицилина, што може довести до смањења његове ефикасности.
4. Антикоагуланси: Амоксицилин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
5. Метотрексат: Амоксицилин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећавајући његов ниво у крви и погоршавајући његове нежељене ефекте.