Амловас

Амловас (амлодипин) је лек који блокира калцијумове канале и користи се за лечење високог крвног притиска (хипертензије) и ангине (бола у грудима изазваног исхемијском болешћу срца). Амлодипин делује тако што шири крвне судове и побољшава проток крви, што помаже у снижавању крвног притиска и смањењу оптерећења срца.

Често се користи као монотерапија или у комбинацији са другим лековима за ефикасну контролу крвног притиска. У неким случајевима, амлодипин се може користити и за лечење других стања, како препоручује лекар.

Важно је користити амлодипин само према упутствима лекара и пратити његове препоруке у вези са дозирањем и режимом примене како би се смањио ризик од могућих нежељених ефеката и осигурао најбољи терапијски ефекат.

Индикације Амловас

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Амловас ефикасно снижава крвни притисак ширењем периферних артерија и побољшањем протока крви. Због тога је један од главних ослонаца лечења хипертензије.
2. Ангина (стабилна и нестабилна): Амловас се такође користи за лечење ангине, стања у којем срчани мишић не добија довољно кисеоника, што доводи до напада болова у грудима. Амловас помаже у ширењу крвних судова и повећању протока крви до срца, смањујући учесталост и тежину напада.
3. Коронарна артеријска болест: Амловас се може користити за лечење коронарне артеријске болести, која укључује ангину и инфаркт миокарда.
4. Вазоспазми: Амловас се понекад може користити за лечење вазоспазама (спазмодично сужавање крвних судова), као што је вазоспазам код носорога.
5. Остала стања која вам је прописао лекар: У неким случајевима, Амловас вам може прописати лекар за лечење других стања, као што су неки облици срчане инсуфицијенције или неке врсте аритмије.

Образац за издавање

Таблете: Ово је најчешћи облик Амловаса. Таблете могу имати различите дозе, као што су 5 мг или 10 мг, у зависности од медицинских потреба пацијента.

Фармакодинамика

1. Блокирање калцијумових канала: Амлодипин блокира калцијумове канале типа Л у ћелијама глатких мишића крвних судова и миокарду, што доводи до смањења интраваскуларног калцијума и смањења васкуларног тонуса.
2. Дилатација периферних артерија: Блокирањем калцијумових канала у глатким мишићима крвних судова, амлодипин изазива дилатацију периферних артерија и артериола, што доводи до смањења васкуларног отпора и, као резултат тога, смањења крвног притиска.
3. Смањење оптерећења срца: Амлодипин смањује касну фазу дијастолног притиска у левој комори срца, што смањује њено оптерећење и потребу за кисеоником. Ово је посебно корисно у лечењу стабилне и нестабилне ангине.
4. Побољшана перфузија миокарда: Дилатацијом периферних артерија, амлодипин повећава проток крви у миокард, што побољшава његову перфузију кисеоником и исхрану.
5. Умерен ефекат на проводљивост и контрактилност миокарда: За разлику од неких других антагониста калцијумових канала, амлодипин има претежно вазодилататорна својства, са ограниченим ефектима на срчану проводљивост и контрактилност. Међутим, ово не искључује могућност нежељених срчаних ефеката, посебно код предозирања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амлодипин се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 6-12 сати након примене.
2. Биорасположивост: Орална биорасположивост амлодипина је приближно 60-65% због високог степена метаболизма првог пролаза кроз јетру.
3. Метаболизам: Главни пут метаболизма амлодипина одвија се у јетри уз учешће цитохрома П450, углавном изоензима CYP3A4. Главни метаболит, 2-пиролидинкарбоксилна киселина, нема фармаколошку активност.
4. Елиминација: Након метаболизма, већина амлодипина и његових метаболита се излучује путем бубрега као уреа, у року од 10-12 сати. Код старијих особа и пацијената са инсуфицијенцијом јетре, елиминација амлодипина може бити спорија, што може захтевати прилагођавање дозе.
5. Полуживот: Полуживот амлодипина у крви је око 30-50 сати, што одређује његов дуготрајан ефекат након једне дозе.
6. Интеракције са другим лековима: Амлодипин може да интерагује са другим лековима, посебно са инхибиторима или индукторима изоензима CYP3A4, што може променити његову фармакокинетику и захтевати прилагођавање дозе када се примењују истовремено.

Дозирање и администрација

Упутство за употребу:

• Лек се узима орално, без обзира на унос хране, са довољном количином воде.
• Таблете треба прогутати целе, без жвакања или дробљења.

Препоручене дозе:

1. Артеријска хипертензија:

   • Почетна доза: Препоручена почетна доза за одрасле је 5 мг једном дневно.
   • Доза одржавања: У зависности од клиничког одговора пацијента, доза се може повећати на 10 мг једном дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 мг једном дневно.

2. Ангина пекторис (стабилна и вазоспастична):

   • Почетна доза: Препоручена почетна доза за одрасле је 5 мг једном дневно.
   • Доза одржавања: У зависности од клиничког одговора пацијента, доза се може повећати на 10 мг једном дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 мг једном дневно.

Посебне групе пацијената:

1. Старији пацијенти:

   • Почетна доза за старије пацијенте је обично 2,5 мг једном дневно, што помаже у смањењу ризика од хипотензије и других нежељених ефеката. Доза се може постепено повећавати у зависности од клиничког одговора и подношљивости лека.

2. Пацијенти са оштећеном функцијом јетре:

   • Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, почетна доза је такође 2,5 мг једном дневно. При повећању дозе потребан је опрез и редовно праћење стања пацијента.

3. Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега:

   • Прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем бубрега генерално није потребно. Амлодипин се елиминише првенствено преко јетре, тако да бубрежна функција не утиче значајно на његову фармакокинетику.

Трајање лечења:

• Лечење амлодипином је обично дуготрајно и зависи од стања пацијента и одговора на терапију.
• Лек се може користити као монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним и антиангиналним лековима.

Напомене:

• Пропуштена доза: Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће. Ако је близу време ваше следеће дозе, прескочите пропуштену дозу и наставите да је узимате по редовном распореду. Немојте удвостручавати дозу да бисте надокнадили пропуштену дозу.
• Прекид узимања лека: Прекид узимања лека треба обавити под надзором лекара. Нагли престанак узимања амлодипина може довести до погоршања стања.

Користите Амловас током трудноће

1. Студија безбедности у раној трудноћи: У студији са 231 женом са хроничном хипертензијом, утврђено је да се учесталост морфолошких абнормалности код новорођенчади изложених амлодипину у првом тромесечју не разликује од учесталости код новорођенчади чије су мајке узимале друге антихипертензивне лекове или нису узимале антихипертензивне лекове (Mito et al., 2019).
2. Фармакокинетика амлодипина током порођаја и лактације: Студија је показала да амлодипин пролази кроз плаценту у мерљивим количинама, али се не може детектовати у мајчином млеку или плазми одојчета 24-48 сати након порођаја, што указује на његову безбедност за употребу у перипарталном периоду (Morgan et al., 2019).
3. Студија случаја употребе амлодипина у првом тромесечју: У три извештаја о случају, жене су узимале амлодипин у првом тромесечју трудноће. Две од три бебе нису имале значајне развојне абнормалности. Једна жена је имала спонтани побачај, али то није било директно повезано са амлодипином (Ahn et al., 2007).
4. Пилот клиничко испитивање о лечењу хипертензије код трудница: Студија је показала да амлодипин у комбинацији са магнезијум сулфатом ефикасно смањује крвни притисак и побољшава исходе трудноће код жена са гестацијском хипертензијом. Такође је показао смањење учесталости постпорођајних компликација и побољшање општег здравља новорођенчади (Xiao-lon, 2015).
5. Ефекти на фетус код мишева: Студија на мишевима је показала да високе дозе амлодипина могу изазвати ембрионалну смртност и промене органа. Међутим, нормалне терапијске дозе које се користе у клиничкој пракси су безбедне (Orish et al., 2000).

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на Амловас или било коју другу компоненту лека треба да се уздрже од његове употребе.
2. Тешка аортна стеноза: Употреба Амловаса може бити контраиндикована код пацијената са тешком стенозом (сужењем) аортног залистка због ризика од погоршања стања.
3. Шок: Употреба Амловаса је контраиндикована код шока, јер може смањити срчану контрактилност и погоршати пад крвног притиска.
4. Нестабилна ангина: Код пацијената са нестабилном ангином (нпр. нестабилном ангином), Амловас може бити контраиндикован због могућег ризика од погоршања срчаних исхемијских симптома.
5. Срчана инсуфицијенција: У неким случајевима, Амловас може бити контраиндикован код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом због потенцијалног негативног утицаја на срчану функцију.
6. Трудноћа и дојење: Нема довољно података о безбедности Амловаса током трудноће и дојења, тако да његова употреба може бити контраиндикована током ових периода.
7. Оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, може бити потребно прилагодити дозу амлодипина због могућег смањеног метаболизма и елиминације лека.

Последице Амловас

1. Вртоглавица и слабост: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката Амловаса. Пацијенти могу искусити вртоглавицу или осећај слабости, посебно при наглој промени положаја.
2. Отицање: Код неких људи, амлодипин може изазвати отицање, обично у ногама или теладима. То је због ширења периферних крвних судова.
3. Главобоља: Неки пацијенти могу имати главобољу или осећај тежине у глави.
4. Бол у стомаку и мучнина: Неки људи могу искусити нелагодност у стомаку, мучнину или повраћање.
5. Црвенило коже и свраб: Неки пацијенти могу имати алергијске реакције на амлодипин, које могу укључивати црвенило коже, свраб или осип.
6. Поспаност: Неки људи могу осећати поспаност или умор.
7. Цурење из носа и отежано дисање: Ретко, амлодипин може изазвати цурење из носа или отежано дисање код неких пацијената.
8. Кардиолошки нежељени ефекти: У неким случајевима, амлодипин може изазвати кардијалне нежељене ефекте, као што су погоршање срчане инсуфицијенције или повећање аритмија.

Прекомерна доза

1. Озбиљан пад крвног притиска: Ово је један од главних знакова предозирања амлодипином. Озбиљан пад крвног притиска може довести до несвестице, вртоглавице или чак шока.
2. Тахикардија или брадикардија: Пацијенти који предозирају амлодипином могу имати убрзан или успорен откуцај срца.
3. Едем: Предозирање амлодипином може изазвати оток, посебно у доњим екстремитетима.
4. Срчане аритмије: Могу се јавити срчане аритмије као што су атријална фибрилација или фибрилација атријума.
5. Промене у свести: Ово може укључивати поспаност, конфузију или чак губитак свести.
6. Миокардна депресија: Ово је стање у којем срчани мишић није у стању да се ефикасно контрахује због смањеног протока калцијума у ћелије.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори CYP3A4: Лекови који инхибирају ензим CYP3A4 могу повећати ниво амлодипина у крви, што може појачати његове ефекте. Ови лекови укључују антибиотике (нпр. еритромицин, кларитромицин), антифунгалне лекове (нпр. кетоконазол, итраконазол), антивирусне лекове (нпр. ритонавир) и неке антифунгалне лекове и друге лекове.
2. Инхибитори или индуктори CYP3A4: Амлодипин може утицати на метаболизам других лекова, посебно оних који се такође метаболишу путем ензима CYP3A4. То може довести до повећања или смањења ефеката других лекова.
3. Лекови за снижавање крвног притиска: Када се амлодипин узима у комбинацији са другим лековима за снижавање крвног притиска (нпр. бета-блокатори, инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима), може доћи до повећаног хипотензивног ефекта, што може довести до озбиљног пада крвног притиска.
4. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем: То укључује антиаритмичке лекове, лекове који повећавају срчану проводљивост (нпр. дигоксин) и друге антагонисте калцијума или лекове који утичу на васкуларни тонус.
5. Лекови који повећавају ниво калијума у крви: Ниво калијума у крви може се повећати када се амлодипин узима истовремено са диуретицима који штеде калијум или суплементима калијума, што може довести до хиперкалемије.

6. Антихипертензивни лекови:

   • Остали блокатори калцијумових канала, бета блокатори, диуретици и АЦЕ инхибитори:
     • Истовремена употреба може појачати хипотензивни ефекат амлодипина, што може довести до прекомерног смањења крвног притиска.

7. Антиангинални лекови:

   • Нитрати и други антиангинални лекови:
     • Комбинована употреба може појачати антиангинални ефекат, што је жељени ефекат, али захтева праћење како би се спречило прекомерно смањење притиска.

8. Статини:

   • Симвастатин:
     • Истовремена употреба са амлодипином може повећати концентрацију симвастатина у крви. Препоручује се ограничавање дозе симвастатина на 20 мг дневно када се узима истовремено са амлодипином.

9. Имуносупресори:

   • Циклоспорин и такролимус:
     • Амлодипин може повећати концентрацију ових лекова у крви, што захтева праћење и могуће прилагођавање дозе.

10. Сок од грејпфрута:

    • Сок од грејпфрута може повећати концентрацију амлодипина у крви инхибирањем метаболизма путем ензима CYP3A4. Препоручује се избегавање сока од грејпфрута док узимате амлодипин.