Амлодипин

Амлодипин је лек из класе антагониста калцијума који се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије) и ангине пекторис (бол у грудима изазван исхемијом срчаног мишића). Делује тако што блокира улазак калцијума у мишиће крвних судова и срца, узрокујући њихово опуштање и ширење. Ово побољшава проток крви и омогућава срцу да лакше пумпа крв, смањујући притисак у крвним судовима и смањујући оптерећење срца.

Амлодипин се може користити у монотерапији или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима ради постизања циљних вредности крвног притиска. Поред тога, може се прописати пацијентима са ангином пекторис ради спречавања напада бола у грудима.

Овај лек је доступан у облику таблета за оралну употребу и може се користити свакодневно или по препоруци лекара. Важно је да амлодипин користите строго према препорукама лекара и да га не престајете узимати без његовог пристанка, чак и ако доживите побољшање.

Индикације Амлодипин

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Амлодипин се користи за снижавање крвног притиска код пацијената са хипертензијом. Помаже у спречавању компликација повезаних са високим крвним притиском, као што су мождани удар, срчани удар и проблеми са бубрезима.
2. Ангина (стабилна и варијантна): Амлодипин се може користити за лечење стабилне и варијантне ангине, која се може манифестовати болом или нелагодношћу у грудима током физичке активности или стресних ситуација.
3. Вазоспазми: Амлодипин се може користити за спречавање и лечење вазоспазама као што су вазоспазам услед субарахноидног крварења или коронарни спазм.

Образац за издавање

1. Таблете за оралну примену:

   • Најчешћи облик ослобађања амлодипина су оралне таблете.
   • Дозирање: Таблете обично садрже 2,5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (у облику амлодипин бесилата).
   • Таблете могу бити обичне или обложене како би се побољшала апсорпција и смањили нежељени ефекти.

2. Таблете са модификованим ослобађањем:

   • Такође су доступне таблете амлодипина са контролисаним/модификованим ослобађањем, које обезбеђују равномерније ослобађање лека током целог дана.

Фармакодинамика

1. Блокирање калцијумових канала Л-типа: Амлодипин блокира калцијумове канале Л-типа у глатким мишићима крвних судова и миокарду. То доводи до смањења интрацелуларног прилива калцијума, што смањује контрактилност глатких мишића крвних судова и срчаног мишића.
2. Периферна васкуларна дилатација: Због блокаде калцијумових канала у глатким мишићима артерија и артериола, амлодипин изазива њихову дилатацију. То доводи до смањења укупног периферног васкуларног отпора и крвног притиска.
3. Побољшање коронарног протока крви: Дилатација коронарних артерија под утицајем амлодипина доприноси повећаном протоку крви у миокарду, што може бити посебно корисно код пацијената са коронарном болешћу срца.
4. Смањење срчаног оптерећења: Смањењем контрактилности срчаног мишића и смањењем срчаног оптерећења изазваног вазодилатацијом, амлодипин може побољшати срчану функцију код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом.
5. Минималан утицај на проводљивост: У поређењу са неким другим блокаторима калцијумових канала, амлодипин генерално има минималан утицај на проводљивост у проводном систему срца, што га чини релативно безбедним за већину пацијената са поремећајима срчаног ритма.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амлодипин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Има високу биорасположивост, око 60-65%.
2. Дистрибуција: Након апсорпције, амлодипин се брзо дистрибуира у телесним ткивима. Углавном се везује за протеине крвне плазме у количини од око 95%.
3. Метаболизам: Амлодипин се метаболише у јетри стварањем неактивних метаболита. Главни метаболит је дезетиламлодипин, који такође има блокирајући ефекат на калцијумове канале.
4. Излучивање: Већина амлодипина и његових метаболита се излучује путем бубрега (приближно 60-70% непромењено).
5. Полуживот: Полуживот амлодипина из организма је око 30-50 сати, што значи да његови ефекти могу трајати дуго након прекида узимања.

Дозирање и администрација

Начин примене

• Орална примена: Амлодипин се узима орално, без обзира на оброке. Таблете треба прогутати целе са доста воде. Таблету не треба жвакати или ломити, посебно ако је у питању таблета са модификованим ослобађањем.

Дозирање

За одрасле:

1. Хипертензија (висок крвни притисак):

   • Почетна доза: Обично 5 мг једном дневно.
   • Доза одржавања: У зависности од одговора пацијента, доза се може повећати до максималне дозе од 10 мг дневно.
   • Коментар: Код старијих пацијената, оних са оштећењем јетре или када се амлодипин користи у комбинацији са другим лековима, почетна доза се може смањити на 2,5 мг дневно.

2. Ангина (бол у грудима):

   • Стандардна доза: Обично 5 мг једном дневно, која се може повећати на 10 мг једном дневно у зависности од индивидуалног терапијског одговора пацијента.

За децу (узраста од 6 година и више):

• Хипертензија:
  • Почетна доза: 2,5 мг једном дневно.
  • Доза одржавања: Може се повећати на 5 мг једном дневно након 1-2 недеље лечења, у зависности од одговора на лечење.

Посебна упутства

• Редовно праћење: Пацијентима који узимају амлодипин потребан је редован медицински надзор како би се пратила ефикасност и безбедност лечења.
• Употреба током трудноће: Амлодипин треба узимати током трудноће само ако је апсолутно неопходно под строгим лекарским надзором.
• Интеракција са другим лековима: Амлодипин може да интерагује са другим лековима, што захтева прилагођавање дозе и лекарски надзор.

Користите Амлодипин током трудноће

Употреба амлодипина током трудноће може бити проблематична, посебно у првом тромесечју када се формирају органи бебе. Амлодипин спада у категорију Ц класификације безбедности трудноће ФДА, што значи да су подаци о његовој безбедности код трудница ограничени.

Ако узимате амлодипин и затрудните или планирате трудноћу, важно је да о томе разговарате са својим лекаром. Он или она ће моћи да процени користи од узимања амлодипина у поређењу са потенцијалним ризицима за вас и вашу бебу.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на амлодипин или друге дихидропиридинске антагонисте калцијума треба да избегавају његову употребу.
2. Срчана инсуфицијенција: Пацијенти са срчаном инсуфицијенцијом, посебно они са ниским крвним притиском, треба да узимају амлодипин са опрезом.
3. Ангина: Код пацијената са ангином пекторис, посебно са нападима нестабилне ангине, употреба амлодипина захтева опрез.
4. Акутни инфаркт миокарда: Амлодипин се може користити са опрезом у првих неколико недеља након акутног инфаркта миокарда.
5. Тешка дисфункција јетре: Пацијенти са тешком дисфункцијом јетре треба да узимају амлодипин са опрезом због могућег појачавања дејства лека.
6. Трудноћа и дојење: Употреба амлодипина током трудноће може бити ограничена и треба га користити само када је то апсолутно неопходно. Стога, одлуку о употреби амлодипина током трудноће треба да донесе лекар.
7. Деца: Подаци о ефикасности и безбедности амлодипина код деце су недовољни, стога употреба код деце захтева посебну пажњу и надзор лекара.
8. Старење: Код старијих пацијената, употреба амлодипина може бити ограничена због могућег појачања његовог хипотензивног дејства и повећаног ризика од ортостатске хипотензије.
9. Комбинација са другим лековима: Употреба амлодипина у комбинацији са одређеним другим лековима, као што су инхибитори CYP3A4 или бета-адреноблокатори, може захтевати прилагођавање дозе и пажљиво праћење.

Последице Амлодипин

1. Вртоглавица и осећај слабости: Многи пацијенти осећају вртоглавицу или осећај слабости на почетку узимања амлодипина. Ови симптоми обично нестају сами од себе како се тело прилагођава леку.
2. Отицање ногу: Једна од најчешћих нуспојава амлодипина је отицање ногу. Може се јавити као отицање и едем ногу или потколеница. У неким случајевима, отицање се може проширити на друге делове тела.
3. Главобоља: Неки пацијенти могу имати главобоље или погоршање постојећих главобоља док узимају амлодипин.
4. Поспаност и умор: Неки пацијенти могу искусити поспаност или умор док узимају амлодипин.
5. Поремећаји варења: Могу се јавити гастроинтестинални нежељени ефекти као што су мучнина, повраћање, затвор или дијареја.
6. Палпитације срца: Код неких пацијената, узимање амлодипина може изазвати осећај палпитација или лупања срца.
7. Периферни неуролошки симптоми: У ретким случајевима, амлодипин може изазвати нежељене ефекте нервног система као што су парестезије (трење или утрнулост) у екстремитетима.

Прекомерна доза

1. Озбиљан пад крвног притиска: Амлодипин, као блокатор калцијумових канала, може изазвати значајан пад крвног притиска у случају предозирања. То може довести до хипотонијске кризе, несвестице, па чак и шока.
2. Тахикардија или брадикардија: Абнормални срчани ритмови могу се јавити као резултат предозирања амлодипином. То може укључивати убрзање срчаног ритма (тахикардија) или успоравање срчаног ритма (брадикардија).
3. Хиперкалемија: Предозирање амлодипином може довести до повећања нивоа калијума у крви (хиперкалемије), посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
4. Депресија централног нервног система: Постоји ризик од развоја депресије централног нервног система, укључујући поспаност, смањен ниво свести, кому, па чак и нападе.
5. Остали симптоми: Други могући симптоми предозирања амлодипином могу укључивати вртоглавицу, главобољу, мучнину, повраћање, дијареју итд.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори ензима CYP3A4: Инхибитори ензима CYP3A4 као што су кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и други антиретровирусни лекови могу повећати ниво амлодипина у крви, што може довести до повећања његовог хипотензивног дејства и повећаног ризика од нежељених ефеката као што су едем и вртоглавица.
2. Индуктори ензима CYP3A4: Индуктори ензима CYP3A4 као што су рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и биљни препарати који садрже тути фрути могу смањити ниво амлодипина у крви, што може довести до смањења његовог хипотензивног дејства и повећаног ризика од кардиоваскуларних догађаја.
3. Бета-адреноблокатори: Комбинација амлодипина са бета-адреноблокаторима може повећати хипотензивни ефекат и смањити срчану фреквенцију. Ово може довести до смањења срчане фреквенције и повећаног ризика од брадикардије.
4. Други антихипертензивни лекови: Комбинована употреба амлодипина са другим антихипертензивним лековима, као што су АЦЕ инхибитори или диуретици, може довести до повећаног хипотензивног ефекта и повећаног ризика од ортостатске хипотензије.
5. Статини: Статини као што су аторвастатин и симвастатин могу повећати ризик од миопатије када се комбинују са амлодипином, посебно када се истовремено користе у високим дозама.