Амиодарон

Амиодарон је лек који се широко користи за лечење кардиоваскуларних поремећаја као што су аритмије. Његов главни активни састојак, амиодарон, има вишеструке ефекте на кардиоваскуларни систем.

Амиодарон припада класи антиаритмичких средстава и обично се користи за контролу срчаног ритма код различитих врста аритмија, укључујући атријалну фибрилацију, атријалну фибрилацију, атријалну фибрилацију, екстрасистолу и друге поремећаје срчаног ритма.

Дејство амиодарона заснива се на његовој способности да блокира различите јонске канале у срчаним ћелијама, што доводи до побољшане електричне стабилности срца и смањује могућност аритмија.

Важно је напоменути да је амиодарон јак лек и може имати значајне нежељене ефекте, па се његова употреба треба вршити под строгим надзором лекара и у складу са препорученим дозама.

Индикације Амиодарон

1. Атријална фибрилација (фибрилација преткомора): Амиодарон се често користи за контролу срчаног ритма код атријалне фибрилације, посебно када су се други антиаритмички агенси показали неефикасним или недовољним.
2. Атријална фибрилација (тахикардија атријалне фибрилације): Амиодарон се такође може користити за лечење атријалне фибрилације, посебно када се она понови.
3. Вентрикуларна тахикардија: У неким случајевима, амиодарон се може користити за лечење вентрикуларне тахикардије, посебно када је перзистентна или опасна по живот.
4. Спречавање поновних аритмија: Амиодарон се може прописати како би се спречило поновно јављање срчаних аритмија код пацијената са високим ризиком од њиховог развоја.
5. Постинфарктна терапија: У неким случајевима, амиодарон се може користити за спречавање развоја срчаних аритмија код пацијената након инфаркта миокарда.
6. Други кардиоваскуларни поремећаји: У ретким случајевима, амиодарон се може користити за лечење других кардиоваскуларних поремећаја, као што су тахикардије које нису повезане са аритмијама, или за управљање одређеним врстама срчане дисфункције.

Образац за издавање

1. Пилуле:

   • Најчешћи облик ослобађања. Таблете амиодарона обично садрже 200 мг активне супстанце. Таблете се узимају орално и могу бити обложене филмом како би се побољшала апсорпција и смањиле гастроинтестиналне нуспојаве.

2. Раствор за ињекције:

   • Амиодарон је такође доступан као интравенски раствор, који се користи у акутним стањима где је потребан брз ефекат на срчани ритам. Раствор за ињекције се често користи у болничким условима, посебно код акутних стања као што су вентрикуларне тахиаритмије.

Фармакодинамика

1. Блокирање јонских канала: Амиодарон блокира неколико различитих врста јонских канала у срцу, укључујући калијумове, натријумове и калцијумове канале. То доводи до промена у трајању акционог потенцијала кардиомиоцита и одложене реполаризације, што може помоћи у спречавању појаве или смањењу учесталости срчаних аритмија.
2. Антиаритмичко дејство: Амјодарон има антиаритмичко дејство класе III према Вонг-Бејкеровој класификацији, што значи његову способност да спречи прекид реполаризације кардиомиоцита и тиме спречи појаву раних и касних накнадних деполаризација.
3. Антагонизам адренорецептора: Амиодарон такође има својства блокирања адренорецептора, што може смањити осетљивост срчаног ткива на катехоламине као што су адреналин и норепинефрин и тиме смањити ризик од тахикардије или других аритмија изазваних симпатичком стимулацијом.
4. Вазодилатационо дејство: Амиодарон такође може изазвати вазодилатацију и смањење периферног отпора, што може бити корисно у лечењу неких облика аритмија повезаних са повећаним периферним отпором и хипертензијом.
5. Антиинфламаторни и антивирусни ефекти: Неке студије су показале да амиодарон може имати антиинфламаторна и антивирусна својства која могу помоћи у лечењу неких облика аритмија повезаних са инфламаторним или инфективним процесима у срцу.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амјодарон обично има високу биорасположивост када се узима орално. Може се споро и непотпуно апсорбовати из гастроинтестиналног тракта.
2. Дистрибуција: Широко се дистрибуира у телесним ткивима, укључујући срчани мишић, јетру, плућа и масно ткиво. То може довести до продуженог полуелиминисања и акумулације амиодарона у телу.
3. Метаболизам: Амјодарон се значајно метаболизује у јетри, укључујући формирање активних и неактивних метаболита. Главни метаболити су деетиловани амиодарон и н-дезетиламиодарон.
4. Излучивање: Излучивање амиодарона и његових метаболита одвија се углавном путем жучи и црева, а у мањој мери путем бубрега.
5. Полуелиминација: Полуелиминација амиодарона из организма је дуга, обично у распону од 40 до 55 дана. То је због његовог продуженог накупљања у масном ткиву.

Дозирање и администрација

Начини примене:

1. Орална примена (таблете):

• Таблете амиодарона се обично узимају уз оброк или одмах након оброка како би се смањиле желудачне тегобе.
• Таблете треба прогутати целе, без жвакања, како би се избегла иритација усне слузокоже.

2. Интравенска примена (ињекције):

• Ињекције амиодарона се примењују у медицинским установама под строгим надзором због ризика од озбиљних нежељених ефеката.
• Раствор за ињекције се примењује полако, обично током 10 минута или дуже, како би се спречиле озбиљне кардиоваскуларне реакције.

Дозирање:

За одрасле:

1. Орална примена:

• Почетна доза (фаза пуњења): Обично 800-1600 мг дневно током 1-3 недеље док се не достигну терапијски нивои у крви.
• Доза одржавања: Након фазе пуњења, доза се обично смањује на 200-400 мг дневно. Ваш лекар може прилагодити дозу у зависности од вашег стања и одговора на лечење.

2. Интравенска примена:

• Почетна доза: 5 мг по кг телесне тежине пацијента, примењује се полако током 20-120 минута.
• Инфузија одржавања: 10-15 мг/х, максимална дозвољена доза - 1,2 г дневно.

Посебна упутства:

• Пре почетка лечења амиодароном и током терапије, треба редовно радити ЕКГ и пратити функције јетре, штитне жлезде и плућа.
• Амиодарон може да интерагује са многим другим лековима, што захтева опрез приликом прописивања у комбинацији са другим лековима.
• Због ризика од фотосензитивности, пацијентима се саветује да користе крему за сунчање и носе заштитну одећу како би спречили опекотине од сунца на светлости.

Користите Амиодарон током трудноће

Употреба амиодарона током трудноће може бити повезана са ризиком од развоја нежељених ефеката и код мајке и код фетуса. Амиодарон може продрети кроз плаценту и утицати на развој фетуса. Стога, његову употребу треба вршити само у случајевима екстремне потребе и под строгим медицинским надзором.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на амиодарон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Брадикардија: Амиодарон може изазвати брадикардију и стога га треба користити са опрезом код пацијената са синусном брадикардијом или поремећајима срчане проводљивости.
3. АВ блок: Код пацијената са АВ блоком, употреба амиодарона може довести до повећане блокаде проводљивости.
4. Тиротоксикоза: Ако је присутна тиреотоксикоза, употреба амиодарона може погоршати стање.
5. Инсуфицијенција јетре: Лек треба користити са опрезом код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, јер може изазвати повећање активности хепатичних ензима.
6. Трудноћа и дојење: Употреба амиодарона током трудноће може бити ограничена због његовог токсичног дејства на фетус. Такође се не препоручује употреба током дојења због високе концентрације лека у мајчином млеку.
7. Фотосензитивност: Узимање амиодарона може повећати осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до фотосензитивности и фотодерматитиса.
8. Мијастенија гравис: Употреба амиодарона може повећати мишићну слабост код пацијената са мијастенијом гравис.

Последице Амиодарон

1. Повећана осетљивост на сунчеву светлост (фотосензитивност): Пацијенти који узимају амиодарон могу постати осетљивији на ултраљубичасто светло, што може довести до опекотина од сунца или других кожних реакција.
2. Хепатотоксичност: Амиодарон може изазвати оштећење јетре, што се манифестује повећаним нивоом јетрених ензима у крви и, у ретким случајевима, развојем хепатитиса.
3. Тиротоксикоза: Употреба амиодарона може изазвати дисфункцију штитне жлезде, укључујући хипертиреозу или хипотиреозу.
4. Плућне компликације: Укључује пнеумонитис, плућну фиброзу и друге плућне компликације.
5. Офталмолошке компликације: Укључују замућење рожњаче (кератопатију) и оптичке неуропатије.
6. Неуролошке компликације: Могућ је развој периферне неуропатије, мијастеније гравис и других неуролошких компликација.
7. Кожне реакције: Могу укључивати осип, свраб, црвенило коже и друге кожне манифестације.
8. Остали ретки нежељени ефекти: укључују аритмије, хипотензију, хипотиреоидизам, артеријску емболију и друге.

Прекомерна доза

1. Срчане аритмије: Предозирање амиодароном може изазвати срчане аритмије, укључујући тахикардију, брадикардију, атријалну фибрилацију и друге поремећаје срчаног ритма. То је због његовог антиаритмичког дејства и потенцијалних ефеката на срчану проводљивост.
2. Продужени QT интервал: Амиодарон може изазвати продужење QT интервала на ЕКГ-у, што може повећати ризик од тешких аритмија као што је вентрикуларни флатер.
3. Токсични ефекат на штитну жлезду: Амиодарон може изазвати токсични ефекат на функцију штитне жлезде, што доводи до хипо- или хипертиреозе.
4. Оштећење јетре и плућа: Дуготрајна употреба или предозирање амиодароном може изазвати оштећење јетре или плућа, што се манифестује као хепатитис или интерстицијални пнеумонитис.
5. Остали нежељени ефекти: Могући су и други нежељени ефекти повезани са употребом амиодарона, као што су синдром задебљања мрежњаче, фотодерматитис, неуропатије итд.

Интеракције са другим лековима

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на амиодарон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Брадикардија: Амиодарон може изазвати брадикардију и стога га треба користити са опрезом код пацијената са синусном брадикардијом или поремећајима срчане проводљивости.
3. АВ блок: Код пацијената са АВ блоком, употреба амиодарона може довести до повећане блокаде проводљивости.
4. Тиротоксикоза: Ако је присутна тиреотоксикоза, употреба амиодарона може погоршати стање.
5. Инсуфицијенција јетре: Лек треба користити са опрезом код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, јер може изазвати повећање активности хепатичних ензима.
6. Трудноћа и дојење: Употреба амиодарона током трудноће може бити ограничена због његовог токсичног дејства на фетус. Такође се не препоручује употреба током дојења због високе концентрације лека у мајчином млеку.
7. Фотосензитивност: Узимање амиодарона може повећати осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до фотосензитивности и фотодерматитиса.
8. Мијастенија гравис: Употреба амиодарона може повећати мишићну слабост код пацијената са мијастенијом гравис.