Алит

Алит је НСАИЛ лек и садржи 2 активна састојка.

Нимесулид је компонента са аналгетичким, антиинфламаторним и антипиретичким дејством. Овај елемент селективно успорава активност COX-2, а истовремено сузбија процесе везивања PG унутар подручја где се јавља упала. [ 1 ]

Дицикломин хидрохлорид помаже у ублажавању грчева глатких мишића у гастроинтестиналном тракту.

Индикације Алита

Користи се за ублажавање болова и грчева различитог порекла. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у таблетама - 4 комада унутар блистер паковања. У паковању се налази 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Нимесулид успорава ослобађање ензима мијелопероксидазе, а истовремено сузбија стварање слободних кисеоничних радикала, без утицаја на хемотаксију са фагоцитозом. Супстанца такође сузбија стварање фактора туморске некрозе и других инфламаторних проводника. [ 5 ]

Дицикломин хидрохлорид је антагонист холинергичких мускаринских завршетака и такође делује директно на глатке мишиће, вероватно делујући као антагонист хистамина-брадикинина. Дицикломин је показао инхибиторну активност против неколико патогених бактерија.[ 6 ]

[ 7 ]

Фармакокинетика

Када се узима орално, нимесулид се апсорбује из гастроинтестиналног тракта великом брзином. Вредности Cmax у плазми се бележе након 2-3 сата. Синтеза протеина нимесулида је 97,5%. Метаболички процеси се одвијају у јетри; главна метаболичка компонента је хидроксинимесулид (има лековито дејство). Приближно 65% конзумираног дела нимесулида се излучује урином, а остатак (35%) - фецесом.

Након оралне примене дицикломина, апсорбује се великом брзином, достижући Cmax након 90 минута. Полуживот је 4-6 сати. Излучивање се одвија урином (79,5%) и фецесом (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Дозирање и администрација

Алита се прописује само након пажљиве процене равнотеже између потенцијалних користи и постојећих ризика.

Лек треба узимати орално, после оброка, са обичном водом. Дневна доза је 1-2 пута дневно, узима се 1 таблета (0,1 г нимесулида) (ујутру и увече). Не може се узимати више од 0,2 г нимесулида дневно. Терапија може трајати највише 5 дана. [ 14 ]

Пријава за децу

Нимесулид је одобрен за употребу, као и други аналгетичко-антипиретички агенси, за краткотрајну употребу (до 10 дана) код деце. Лек треба избегавати код познате или сумњене болести јетре; потребан је опрез приликом истовременог прописивања нимесулида са другим хепатотоксичним лековима. [ 15 ]

Постоје подаци о ограничењу примене лека код деце млађе од шест месеци. Објављени су случајеви где је примена дицикломин хидрохлорида код одојчади била праћена тешким респираторним симптомима (диспнеја, респираторни колапс, апнеја и асфиксија), нападима, синкопом, мишићном хипотонијом, комом и смрћу, али узрочно-последична веза није утврђена. [ 16 ]

Користите Алита током трудноће

Забрањено је прописивање Алита током трудноће. Пошто нимесулид може негативно утицати на плодност код жена, не треба га користити приликом планирања зачећа. Као и други НСАИЛ који инхибирају везивање ПГ, нимесулид може довести до прераног затварања артеријског пута, развоја олигурије, плућне хипертензије и олигохидрамниона. Такође постоји ризик од атоније материце, крварења и периферног едема. [ 10 ]

Због недостатка података о томе да ли се нимесулид излучује у мајчино млеко, лек се не користи током дојења. Пријављен је један могући случај апнеје код дојеног детета чија је мајка узимала дицикловерин [ 11 ].

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• чиреви који погађају гастроинтестинални тракт (у активној фази);
• присуство рекурентних чирева или присуство крварења у гастроинтестиналном тракту (у анамнези);
• тешка дисфункција јетре (отказивање јетре), као и историја хепатотоксичних манифестација повезаних са употребом лекова;
• користити заједно са супстанцама које имају потенцијалну хепатотоксичност;
• они са тешком бубрежном дисфункцијом (вредности клиренса креатинина су мање од 30 мл у минути);
• тешки поремећаји процеса згрушавања крви;
• цереброваскуларне или друге патологије код којих долази до крварења;
• са тешким обликом срчане инсуфицијенције;
• тешка нетолеранција на активни елемент лека или друге његове компоненте, као и преосетљивост повезана са другим НСАИЛ (у историји);
• зависност од дрога или алкохола;
• повишена температура и грипоподобни симптоми;
• постојећа сумња на развој хируршке болести у активној фази.

Последице Алита

Међу нежељеним ефектима повезаним са употребом лека (обично се јављају током првих 7 дана примене лека): [ 12 ]

Узроковано дејством нимесулида:

• лезије епидермиса и поткожних ткива: често се примећују свраб, еритем, хиперемија, хиперхидроза, осип и дерматитис. Повремено се јављају оток лица, оралне слузокоже или језика, синдром Сјорс-Јонар-Саутерн (СЈС), уртикарија, хиперемија оралне слузокоже, ТЕН, мултиформни еритем и Квинкеов едем;
• проблеми са варењем: симптоми диспепсије, укључујући повраћање, надимање, горушицу, затвор, дијареју и мучнину. Поред тога, јавља се бол у пределу стомака или гастритис. Мелена, перфорација чира или крварење унутар гастроинтестиналног тракта се примећују изоловано, а поред тога, стоматитис и чиреви у гастроинтестиналном тракту;
• дисфункција јетре: холестаза или жутица, као и повећани нивои интрахепатичних трансаминаза. Понекад се може развити и фулминантни хепатитис (понекад фаталан); [ 13 ]
• поремећаји нервног система: главобоље, енцефалопатија, поспаност и вртоглавица;
• симптоми менталног здравља: нервоза, ноћне море и анксиозност;
• бубрежне лезије: хематурија, едем, задржавање урина и дизурија. Повремено се јављају бубрежна инсуфицијенција, олигурија и тубулоинтерстицијски нефритис;
• поремећаји у функционисању крвног система: еозинофилија или анемија. Повремено се развијају тромбоцитопенија или панцитопенија, као и пурпура;
• имуни поремећаји: анафилакса или симптоми нетолеранције;
• проблеми са респираторном функцијом: диспнеја. Повремено се могу јавити астма или бронхијална астма (посебно код људи са нетолеранцијом на аспирин и друге НСАИЛ);
• лезије повезане са активношћу кардиоваскуларног система: повишен крвни притисак или тахикардија. Повремено се примећују валови врућине, колапс, крварење и промене крвног притиска;
• Остало: астенија, замућен вид или хипотермија.

Повезано са дејством дицикловира:

• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: палпитације, врући бљескови, тахикардија и губитак свести;
• дисфункција нервног система: сензорни поремећаји, дискинезија, вртоглавица, поспаност, губитак свести, јак умор и главобоље, као и нервоза, несаница, парестезија, проблеми са стабилношћу хода, системска слабост и летаргија;
• проблеми са менталним здрављем: узнемиреност или конфузија, лабилност расположења, халуцинације и поремећаји говора;
• лезије које утичу на поткожни слој и епидерму: свраб, осип, сувоћа епидермиса, уртикарија и други дерматолошки симптоми;
• знаци повезани са варењем: мучнина, анорексија, ксеростомија, надимање, повраћање, жеђ, затвор, поремећаји укуса и бол у пределу стомака;
• поремећаји мишићно-скелетног система: мишићна слабост;
• поремећаји урогениталног система: задржавање или поремећај урина, као и импотенција;
• проблеми са визуелном активношћу: мидријаза, повећан интраокуларни притисак, замућење вида, акомодативна парализа и диплопија;
• оштећење респираторног система: асфиксија, хиперемија у грлу, апнеја или диспнеја, кијање и зачепљење носа;
• имунолошки поремећаји: тешке алергијске реакције или идиосинкразије на лекове, које такође укључују анафилаксију;
• ендокрина дисфункција: сузбијање лактације.

Прекомерна доза

Знак тровања нимесулидом је појачавање поремећаја као што су поспаност, бол у пределу „желуца“, повраћање, летаргија и мучнина (овакве манифестације се често могу излечити ако се предузму потпорне мере). Поред тога, може се приметити крварење у гастроинтестиналном тракту. Ретко се развијају акутна бубрежна инсуфицијенција, анафилактоидни симптоми, повишен крвни притисак, респираторна депресија и кома, хипогликемија. [ 17 ]

Код дицикловерина, интоксикација се одвија у две фазе: прво, централни нервни систем је узбуђен, што изазива халуцинације, илузије, анксиозност, перзистентну мидријазу, хипертензију и тахикардију. Након тога, централни нервни систем је потиснут, што може довести до коме.

Лек нема антидот. У случају предозирања, спроводе се симптоматске мере и перитонеална дијализа. Током прва 4 сата, жртви је потребно испирати желудац кроз сонду, а поред тога, узети лаксативе и активни угаљ.

Хемодијализа ће бити неефикасна. Потребно је пажљиво пратити функционисање јетре и бубрега. [ 18 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са варфарином и другим сличним антикоагулансима, као и са аспирином, повећава ризик од крварења.

Комбинација нимесулида и фуросемида треба да се врши са опрезом код особа са срчаним и бубрежним обољењима.

НСАИЛ смањују брзину клиренса литијума, што повећава његов ниво у плазми и његову токсичну активност. Стога је код такве комбинације (нимесулид + литијум) неопходно пажљиво пратити брзину литијума у плазми.

Примена нимесулида заједно са теофилином, ранитидином, дигоксином, као и глибенкламидом и антацидима није довела до развоја клинички значајних интеракција.

Нимесулид успорава активност ензима CYP 2C9, због чега се, када се комбинује са њим, може приметити повећање плазматских вредности оних супстанци на које овај ензим утиче.

Алит треба користити са изузетним опрезом када се примењује мање од једног дана пре/сваког другог дана након узимања метотрексата, јер то повећава нивое у серуму и токсична својства потоњег.

Употреба заједно са нимесулидом може повећати нефротоксичну активност циклоспорина.

Дицикломин може појачати дејство других антихолинергичких супстанци (укључујући атропин сулфат), због чега се не могу комбиновати са Алитом.

Услови складиштења

Алит мора бити складиштен на месту заштићеном од деце, влаге и сунчеве светлости. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Алит је дозвољен за употребу у року од 36 месеци од датума производње фармацеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Нимуспаз, Наноган са Оксиганом, као и Сиган и Ниган.