Агапурин ретард

Агапурин РЕТАРД је познат у међународној фармакологији под називом Пентоксифилин. Према АТЦ коду, лек припада групи лекова који утичу на кардиоваскуларни систем, посебно је вазодилататор. Што се тиче фармаколошке групе, Агапурин је аденозинергички лек који има ангиопротективна својства и способан је да коригује микроциркулаторне процесе.

Агапурин се одликује способношћу да заштити васкуларни зид, спречи агрегацију крвних елемената и, због опуштања мишића васкуларног зида, повећа њихов лумен и обезбеди активацију микроциркулације.

Лек се производи у Чешкој Републици. Класа болести за које се користи Агапурин обухвата патолошке процесе као што су васкуларна оклузија, ОРЛ болести, субарахноидно крварење, атеросклеротске лезије унутрашњег зида крвног суда, периферне васкуларне болести, оштећена осетљивост коже, укључујући смрзавање. Поред тога, потребно је додати гангрену и улцеративне лезије са оштећеном циркулацијом крви у одређеном делу тела.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Агапурина Ретарда

Због чињенице да Агапурин делује на крвне судове, чиме контролише волумен крви која тече у орган или ткиво, индикације за употребу Агапурина РЕТАРД заснивају се на овој главној способности.

Лек се широко користи за поремећаје циркулације различитог степена у периферним областима. Међу таквим патолошким стањима, вреди истаћи атеросклеротске лезије, васкуларно оштећење са развојем интермитентне клаудикације, код патологије ендокриног система, посебно код дијабетес мелитуса, као и код облитерирајућег ендартеритиса.

Поремећај локалног снабдевања крвљу са прогресијом трофичких промена доприноси развоју варикозних улцеративних дефеката, гангрене и пост-можданог синдрома.

Индикације за употребу Агапурина РЕТАРД такође укључују ангионеуропатију, која се манифестује променама осетљивости, бледилом коже прстију, врхова ушију, носа, названом акроцијаноза, и спазмом дисталних екстремитета са развојем Рејноове болести.

Агапурин се добро доказао код атеросклеротских лезија можданих судова са оштећеном церебралном циркулацијом. Због своје способности да активира микроциркулацију, лек се широко користи у акутним и хроничним фазама недовољног снабдевања крвљу мрежњаче и хороидеје, као и код функционалних поремећаја структура унутрашњег уха.

Образац за издавање

У зависности од тежине патолошког стања, потребно је одабрати лек такав да његов облик ослобађања осигурава максималну ефикасност због брзине апсорпције и почетка дејства.

Дакле, ако је потребно узимати Агапурин у кратком курсу током акутне фазе болести како би се осигурала константна концентрација активне супстанце у крвотоку, онда се препоручује употреба таблета. Свака таблета има округло-конвексни облик, а сама активна супстанца је заштићена белом спољашњом љуском.

Таблета садржи 400 мг или 600 мг пентоксифилина, активног састојка, као и помоћне компоненте као што су повидон, еудрагит, талк, макрогол и магнезијум стеарат. Агапурин РЕТАРД има дозу од 600 мг пентоксифилина. Сваки блистер садржи 10 таблета, а једно паковање садржи 2 блистера.

Облик ослобађања у облику дражеја сугерише употребу за превенцију васкуларне патологије или као терапију одржавања након завршетка акутног периода. Свака дражеја садржи 100 мг пентоксифилина, што је заузврат знатно мање него у таблетама, стога је, користећи дражеје, тешко предозирати лек. Једна бочица садржи 60 дражеја.

Што се тиче ињекционе примене лека, она се користи за брз приступ Агапурина васкуларном кориту са тренутним почетком дејства. Поред тога, овај облик ослобађања се користи код неких болести гастроинтестиналног тракта како би се избегло његово додатно оптерећење лековима. Сваких 1 мл раствора садржи 20 мг активне супстанце. Пошто свака ампула има 5 мл лека, садржи 100 мг пентоксифилина, као у једној дражеји. Кутија садржи 5 ампула.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Агапурина РЕТАРД одређена је главним својствима активне супстанце. Тако долази до блокаде аденозинских рецептора, инхибиције активности фосфодиестеразе и акумулације цАМП-а у тромбоцитима, због чега су мање склони агрегацији.

Поред тога, пентоксифилин помаже у обнављању способности еритроцита да промене свој облик и смањује њихову агрегацију. Паралелно се примећује смањење нивоа фибриногена и смањење адхезије леукоцита на ендотел, што је обезбеђено смањењем њихове активности уз даљу трауматизацију ендотела. Сви ови процеси побољшавају реолошка својства крви смањењем вискозности.

На крају крајева, фармакодинамика Агапурина РЕТАРД обезбеђује активацију микроциркулације, побољшавајући „флуидност“ крви и смањујући ризик од тромбозе. Пентоксифилин нема јак позитиван инотропни ефекат на срчани мишић. То значи да Агапурин РЕТАРД није у стању да повећа силу срчане контракције.

Фармакокинетика

Приликом интравенске употребе Агапурина, његова концентрација у крвотоку зависи од брзине примене и разблаживања лека. Као резултат правилног одабира, могуће је одржати константну концентрацију током дужег временског периода.

Што се тиче оралног примењивања лека, фармакокинетика Агапурина РЕТАРД заснива се на његовој способности да се скоро потпуно апсорбује (више од 95%) док пролази кроз гастроинтестинални тракт. Након узимања једне таблете лека, пентоксифилин почиње полако да се ослобађа током 10-12 сати, због чега се константна концентрација активне супстанце може одржати до 12 сати.

Након потпуне апсорпције, пентоксифилин подлеже примарној трансформацији, што на крају обезбеђује двоструки вишак 1-(5-хидроксихексил)-3,7-диметилксантина у поређењу са пентоксифилином. Када се узима орално, полуживот лека достиже 16 сати.

Фармакокинетика Агапурин РЕТАРД обезбеђује потпун метаболизам пентоксифилина и његово излучивање (око 90%) путем бубрега у облику везаних, водорастворљивих поларних метаболита. У том смислу, неопходно је узимати лек са опрезом код особа са озбиљним поремећајима система за излучивање. Поред тога, време распада, полуживот и апсолутна биорасположивост се повећавају код особа са дисфункцијом јетре.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Пошто једна таблета Агапурин РЕТАРД садржи 600 мг активне супстанце, потребно је узимати 2 таблете дневно са размаком од приближно 12 сати између доза. Укупна запремина пентоксифилина дневно не сме прећи 1200 мг када се узима орално како би се избегао развој нежељених ефеката.

Таблета се мора узети цела, опрати са довољном количином воде. У основи, није потребно више од 100 мл. Што се тиче уноса хране, Агапурин се може узимати и током и после оброка.

Начин примене и дозирање треба преиспитати и посебно пажљиво пратити код особа са недовољном функцијом уринарног система, посебно бубрега. Адекватност њиховог рада процењује се одређивањем клиренса креатинина, који у таквим случајевима пада испод 30 мл/мин. Са таквим индикаторима, максимална дневна доза пентоксифилина је 600 мг.

Једна таблета дневно је дозвољена особама са тешком инсуфицијенцијом јетре. Начин примене и дозирање такође треба прилагодити у случају ниског крвног притиска и нестабилне хемодинамике у случају коронарне артеријске болести или стенозе церебралних судова. У таквим случајевима потребно је почети са минималним дозама, а затим их постепено повећавати.

Користите Агапурина Ретарда током трудноће

Самостална примена овог лека је строго забрањена током трудноће или лактације. Међутим, под надзором специјалиста, и даље је могуће користити Агапурин РЕТАРД током трудноће. Све зависи од здравља жене.

Ако лекар одлучи да препише лек, онда је потребно унапред узети у обзир период трудноће, јер се не препоручује узимање било каквих лекова пре 12 недеља. То је због брзог формирања свих феталних органа, чији процес може бити поремећен.

Употреба Агапурина РЕТАРД током трудноће је дозвољена у акутним стањима труднице, када постоји претња за фетус или будућу мајку. Лек се користи за побољшање микроциркулаторних процеса како би се фетусу обезбедила довољна количина кисеоника и хранљивих материја.

Посебну пажњу захтева патолошко стање које се назива фетоплацентална инсуфицијенција. Поред тога, хронична фаза овог процеса такође негативно утиче на исхрану фетуса. Лек се може узимати орално или ињекцијом. Дозирање и начин примене лека одређује искључиво лекар.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Агапурина РЕТАРД укључују акутна и дуготрајна стања, укључујући акутни поремећај снабдевања крвљу срчаног мишића, услед чега одређени део мишића не добија потребну количину крви и развија се срчани удар.

Поред тога, хеморагије мрежњаче и акутне церебралне хеморагије су такође контраиндикације за употребу Агапурина. Акутна стања у којима се примећује масивно крварење са губитком велике запремине циркулишуће крви спречавају прописивање овог лека. Не заборавите на индивидуалне карактеристике сваке особе и нетолеранцију како на сам пентоксифилин, тако и на помоћне супстанце.

Нема искуства са употребом лека код деце млађе од 18 година, стога, како би се избегао развој тешких нежељених ефеката, његова употреба се не препоручује.

Контраиндикације за употребу Агапурина РЕТАРД, као што је већ поменуто, укључују период трудноће и дојења.

Последице Агапурина Ретарда

Лек у већини случајева не изазива нежељене ефекте, али су нежељени ефекти Агапурина РЕТАРД и даље могући ако се неке препоруке не поштују. Међу њима је потребно истаћи строго придржавање дозе и учесталости примене, као и одбијање употребе ако постоје контраиндикације.

У неким случајевима може доћи до поремећаја у процесу варења са појавом мучнине, повраћања, стомачних тегоба и осећаја пуноће у желуцу.

Нежељена дејства Агапурина РЕТАРД на нервни систем карактеришу се извесним променама у психоемоционалном стању са појавом главобоље, повећане ексцитабилности, поремећаја спавања и повећаног знојења.

Кожне реакције могу се манифестовати као смањење прага осетљивости са осипом и сврабом, што се обично смањује како се доза смањује и Агапурин се потпуно прекида.

Са стране ендокриног система и метаболизма уопште, може се приметити смањење нивоа глукозе у крви. Што се тиче кардиоваскуларног система, долази до повећања срчане фреквенције, поремећаја проводљивости и ритма у срцу, напада болова у грудима и крварења, посебно код особа са повећаном склоношћу ка овоме.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Предозирање је могуће у случајевима када је лек узиман у неразумно повећаним дозама или у одсуству корекције терапије у случају патологије бубрега или јетре. Да би се избегло ово стање, неопходно је редовно медицинско праћење стања особе која узима пентоксифилин.

Међутим, ако је узета велика доза лека, предозирање се у почетку може манифестовати као мучнина, вртоглавица, поремећаји проводљивости и ритма срца, убрзани рад срца и смањен системски артеријски притисак.

Поред тога, могући су симптоми уртикарије, поремећаји психоемоционалног стања са повећаном ексцитабилношћу, раздражљивошћу, осећајем „валунга“, све до развоја тонично-клоничних нападаја и потпуног недостатка моторичке активности и рефлекса.

Ако повраћање подсећа на „зрна кафе“, онда треба посумњати на крварење из горњег дигестивног система, на пример, из желуца.

У терапеутске сврхе, препоручљиво је активирати излучивање и зауставити даљу апсорпцију пентоксифилина у крвоток. Да би се то урадило, извршити испирање желуца и користити активни угаљ или други сорбент. У случају крварења, неопходно је користити хемостатска средства, па све до хируршких метода заустављања крварења.

Интеракције са другим лековима

Интеракција Агапурина РЕТАРД са другим лековима заснива се на потентирајућем ефекту и самог пентоксифилина и других лекова. На пример, када се Агапурин користи заједно са антихипертензивним и другим вазоконстрикторима, ефекат потоњих се појачава, што може довести до прекомерног смањења крвног притиска.

Исто се примећује када се пентоксифилин комбинује са адренергичким средствима и ганглијским блокаторима. Паралелна примена са ксантинима обезбеђује активацију нервног система.

Интеракције Агапурина РЕТАРД са другим лековима, као што су инсулин и други орални хипогликемијски агенси, пружају утицај потоњих са већим ефектом, што доводи до прекомерног смањења глукозе у крви. Због тога се препоручује чешће мерење нивоа шећера у крви, а затим, на основу добијених података, уз континуирану терапију Агапурином, прилагођавање његове дозе.

Повећан ризик од крварења код људи који заједно узимају пентоксифилин и антикоагуланте, антитромбоцитна средства или тромболитичка средства. У овом случају, протромбинско време треба пратити и редовно проверавати.

Што се тиче пентоксифилина, његов ефекат може бити појачан циметидином са развојем нежељених нежељених ефеката.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Услови складиштења Агапурина РЕТАРД осигуравају његов дужи рок трајања и обезбеђивање неопходних терапеутских ефеката. Уколико се правила складиштења лека не поштују, он може изгубити своја терапеутска својства пре наведеног периода последње употребе пентоксифилина. У крајњој линији, могу се очекивати не само ефекти који не одговарају леку, већ и појава различитих нежељених ефеката.

Дакле, услови складиштења Агапурина РЕТАРД сугеришу његову локацију на месту без излагања директној сунчевој светлости и влази. Такође се мора поштовати температурни режим, тако да температура одговара ознаци не вишој од 25 степени.

Поред тога, важно је запамтити да складиштење захтева да деца немају приступ леку. Могу узети велику дозу лека, након чега се могу јавити нежељени ефекти и симптоми предозирања или тровања. Штавише, важно је запамтити да студије о употреби пентоксифилина у детињству нису спроведене, тако да није у потпуности познато какве се реакције могу очекивати од примене лека.

[ 6 ]

Рок трајања

Рок трајања није ништа мање важан од услова складиштења. Они обезбеђују познате терапеутске ефекте Агапурина током одређеног временског периода. Рок трајања показује трајање периода током којег лек има потребно терапеутско својство, неопходно је у сваком појединачном случају.

Дакле, Агапурин има рок трајања од 4 године. Током 4 године, произвођач гарантује присуство доказаних лековитих ефеката пентоксифилина без развоја нежељених ефеката, под условом да се поштују правила за његову употребу.

Рок трајања лека такође зависи од услова његовог складиштења, јер ако се овај захтев не узме у обзир, пентоксифилин не само да губи своја корисна својства, већ може изазвати и развој нежељених нежељених ефеката различите тежине.

Након наведеног датума последње дозе лека, строго је забрањено користити Агапурин РЕТАРД, јер су његови ефекти непредвидиви.