Абамат

„Абамат“ неће променити људски став према болести, али је одличан антивирусни лек, специјално развијен од стране медицинских научника за децу и одрасле са ХИВ инфекцијом.

Индикације Абамат

„Абамат“, чији је међународни назив „Абакавир“, намењен је за лечење вируса - ХИВ-а код одраслих и деце.

Лечење леком захтева посебан опрез, јер ХИВ инфекција утиче на целокупно људско тело, што значи да лек треба узимати под строгим надзором лекара који има потребно искуство у лечењу пацијената са СИДОМ и ХИВ-ом. Током лечења треба проценити вирусно оптерећење пацијента и број ЦД4 лимфоцита. Пацијенте треба обавестити да употреба „Абамата“ не спречава пренос вируса имунодефицијенције путем крви или интимног контакта.

[ 1 ]

Образац за издавање

"Абамат" је представљен у облику таблета боје брескве, које су обложене округлом биконвексном љуском, са натписом "М20" на једној страни, а на другој страни је "трака" за разбијање на два дела, од којих је сваки део доза од 60 мг.

„Абамат“ „М110“ је готово идентичан „Абамату“ „М20“, али облик ослобађања „М110“ - капсуле су такође боје брескве, логично, имају натпис „М110“ са једне стране, друга страна је глатка, чија је доза 300 мг.

Разлика између прве и друге врсте лека је доза, о којој се пре свега разговара са лекаром који лечи.

Фармакодинамика

„Абамат“ се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Биорасположивост код одраслих је 83%. Максимална концентрација у крвном серуму се постиже након 1,5 сата након узимања лека у таблетама. Приликом узимања лека у терапијским дозама (600 мг), максимална концентрација је приближно 3 мцг/мл, а АУЦ се узима у интервалима од 12 сати - 6 мцг/х/мл.

Узимање лека током оброка успорава време постизања вршне концентрације у серуму, али не утиче на укупну концентрацију у плазми. Стога се Абамат може узимати без обзира на унос хране.

Абакавир, други назив за Абамату, слободно продире у различита ткива тела, укључујући цереброспиналну течност (ЦСТ). Просечан однос нивоа абакавира у цереброспиналној течности и серуму је приближно 30-44%. Када се користи у терапијским дозама, ниво везивања за протеине је приближно 49%.

Што се тиче метаболизма, абакавир се примарно метаболизује у јетри, при чему се мање од 2% примењене дозе излучује непромењено урином.

Главни метаболити су 5'-карбоксилна киселина и 5'-глукуронид, чија се трансформација одвија уз помоћ алкохол дехидрогеназе или глукуронидацијом.

Полуживот абакавира је 1,5 сати. Не долази до значајне акумулације након поновљеног дозирања од 300 мг два пута дневно. Метаболити и непромењени абакавир, приближно 83% узете дозе, излучују се урином, а остатак фецесом.

Што се тиче канцерогенезе, мутагенезе, постоје подаци о појави малигних и бенигних тумора. У већини случајева, ови тумори су се јављали уз употребу високих доза „Абамата“ – 330 мг/кг/дан и 600 мг/кг/дан. Ове дозе су еквивалентне нивоу који је 24-32 пута већи од нивоа системске дистрибуције лека код људи. Иако је канцерогени потенцијал лека код људи непознат, ови подаци нам омогућавају да верујемо да потенцијална корист од употребе лека превазилази канцерогени ризик за људе.

Лезије јетре

Абамат се метаболише првенствено у јетри. Фармакокинетика Абамата је проучавана код пацијената са умереним оштећењем јетре (Child-Pugh скор 5-6) који су примали једну дневну дозу од 600 мг. Резултати су показали просечно повећање AUC абакавира од 1,89 пута [1,32; 2,70] и полуживота елиминације од 1,58 пута [1,22; 2,04].

Оштећење бубрега

Абамат се првенствено метаболише у јетри, при чему се приближно 2% дозе излучује непромењено путем бубрега. Фармакокинетика абакавира код пацијената са терминалном бубрежном инсуфицијенцијом слична је оној код пацијената са нормалном бубрежном функцијом. Стога је прилагођавање дозе неопходно код пацијената са оштећењем бубрега.

На основу краткорочног искуства, Абамат треба прекинути код пацијената са терминалном бубрежном инсуфицијенцијом.

Фармакокинетика код деце

Код деце, Абамат се брзо и лако апсорбује из оралних раствора. Укупни фармакокинетички параметри код деце су слични онима код одраслих, са већом варијабилношћу концентрација у плазми.

Ако говоримо о бебама млађим од 3 месеца, нема потребних информација о безбедној употреби.

Фармакокинетика

Активни састојак: 1 филм таблета садржи: абакавир у облику сулфата 60 мг или 300 мг.

Помоћне супстанце укључују:

• колоидни силицијум диоксид,
• микрокристална целулоза,
• натријум скроб (тип А),
• магнезијум стеарат,
• филм премаз „Opadry yellow“ 03B82849 (титанијум-диоксид - Е171, хипромелоза),
• црвени оксид гвожђа - Е172,
• жути оксид гвожђа - Е172,
• полиетиленгликол.

"Абамат" је системски антивирусни агенс.

„Абамат“ је нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе, а такође је снажан инхибитор ХИВ-1 - ХИВ-2, укључујући изолате ХИВ-1 са смањеном осетљивошћу на зидовудин, ламивудин, залцитабин, невирапин или диданозин. У ћелији се овај лек претвара у активни метаболит, карбовир трифосфат, који делује инхибирањем реверзне транскриптазе ХИВ-а, што резултира поремећајем неопходне везе у систему вирусне ДНК и заустављањем његове репликације.

Дозирање и администрација

Лечење треба да спроводи лекар који има искуства у лечењу пацијената са ХИВ инфекцијом.

"Абамат" се узима орално, без обзира на унос хране.

Одрасли и деца старија од 12 година (тежине најмање 30 кг): 300 мг два пута дневно или 600 мг једном дневно.

Приликом преласка са режима два пута дневно на режим једном дневно, ујутру, прву дозу од 600 мг треба узети ујутру. Ако се жели вечерњи режим, онда на дан преласка треба узети 300 мг ујутру и 600 мг увече.

Приликом преласка са једном дневно на два пута дневно дозирање, првих 300 мг треба узети ујутру.

Деци од 3 године (чија тежина није мања од 14 кг) до 12 година, препоручена доза је 8 мг/кг 2 пута дневно; максимална дневна доза је до 600 мг дневно. „Абамат“ треба прописивати само деци која могу да прогутају таблету. Пацијентима који не могу да прогутају таблету, може се понудити „Абакавир“ у облику оралног раствора.

Препоруке за употребу таблета од 60 мг за децу тежине од 14 до 30 кг.

Прилагођавање дозе у случају бубрежне инсуфицијенције није потребно, пошто се процес метаболизма „Абамата“ одвија углавном у јетри, пацијентима са благом инсуфицијенцијом јетре (индекс Чајлд-Пју - 5-6) препоручује се узимање 200 мг „Абамата“ два пута дневно. За такво дозирање, „Абамат“ треба користити у облику раствора за оралну употребу.

Прилагођавање дозе за старије пацијенте. Приликом прописивања лека старијим пацијентима, потребно је узети у обзир већу учесталост срчане, хепатичне и бубрежне дисфункције, присуство истовремених болести и употребу лекова.

[ 3 ]

Користите Абамат током трудноће

„Абамат“ има читав низ контраиндикација и нежељених ефеката. Међутим, безбедност употребе „Абамата“ током трудноће није утврђена, стога нема препорука за труднице. Међутим, лекар може да препише овај лек само ако очекивана корист за мајку током овог периода премашује ризик за фетус.

„Абамат“ се не препоручује дојиљама зараженим ХИВ-ом, као и током трудноће, јер његов ефекат на дете није познат. Студије нису утврдиле продор лека у мајчино млеко, стога, током процеса узимања, дојење треба прекинути.

Али у сваком случају, трудница или жена која је већ родила мора се придржавати строгих упутстава лекара, посебно зато што се овај лек продаје у апотекама само уз презентацију рецепта.

Контраиндикације

"Абамат" има неколико контраиндикација, које укључују:

• Преосетљивост на компоненте које чине лек.
• Умерено или тешко оштећење јетре.
• Болест бубрега у завршној фази.
• Позитиван тест на присуство HLA-B алела * 5701.

„Абамат“ поред контраиндикација има и нежељене ефекте, који су такође назначени у упутству, а које лекар мора узети у обзир током терапије. Предиспозиција за контраиндикације може се утврдити помоћу дијагностике: лабораторијских тестова и ултразвучног прегледа.

Последице Абамат

Постоје докази да је приближно 5% пацијената који су примали Абамат развило реакције преосетљивости, које су карактерисане појавом мултиорганских симптома са или без грознице и/или појавом осипа (макулопапуларног или уртикарије), а ретко су биле фаталне.

Симптоми се могу јавити у било ком тренутку током лечења, али се обично јављају у првих шест недеља од почетка лечења (просечно време појаве је 11 дана).

Симптоми и знаци алергијских реакција наведени су у наставку. Они који се јављају са учесталошћу већом од 10% су истакнути подебљаним словима.

Са коже: осип (макулопапуларни или уртикаријални).

Из дигестивног система: бол у стомаку, дијареја, мучнина, повраћање, гастроентеритис, чиреви на оралној слузокожи.

Из респираторног система: кашаљ, отежано дисање, синдром респираторне депресије, бол у грлу, респираторна инсуфицијенција, промене на рендгенском снимку грудног коша (углавном инфилтрати, који се могу локализовати); опште манифестације: грозница, умор, малаксалост, лимфаденопатија, едем, коњунктивитис, артеријска хипотензија, анафилакса.

Из нервног система: главобоље, парестезија.

Из хематопоетског система: лимфопенија.

Из дигестивног система: повећани нивои функционалних тестова јетре, хепатитис, отказивање јетре.

Мускулоскелетни систем: бол у мишићима, изоловани случајеви миолизе, артралгија, повећани нивои ЦПК.

Поред тога, ниво креатинина може да се повећа, бубрежна инсуфицијенција, осип и гастроинтестинални нежељени ефекти били су чешћи код деце него код одраслих. Осип на кожи био је чест изоловани симптом реакција преосетљивости. Неки пацијенти са реакцијама преосетљивости се у почетку перципирају као да имају респираторне болести (пнеумонија, фарингитис, бронхитис), болести сличне грипу, гастроентеритис или реакције на друге лекове.

Кашњење у дијагнози преосетљивости доводи до тога да пацијенти настављају да користе абакавир, што може изазвати тешко погоршање алергијских реакција, па чак и смрт. Стога, могућност реакције преосетљивости увек треба узети у обзир ако пацијенти доживе горе наведене симптоме. Ако се ризик од такве реакције не може искључити, употребу Абамата или других лекова који садрже абакавир треба прекинути и не настављати. Уз наставак лечења, симптоми реакције преосетљивости се погоршавају и обично нестају након прекида узимања лека. Пацијенти који су развили реакцију преосетљивости треба да прекину лечење и никада га не наставе ни са једним леком који садржи Абакавир.

Постоје изоловани извештаји о реакцијама преосетљивости које се јављају након поновљене примене лека, када је томе претходила појава једног од главних знакова преосетљивости (осип на кожи, грозница, умор, малаксалост, гастроинтестинални или респираторни симптоми).

У ретким случајевима, код пацијената који су наставили са лечењем, јавиле су се реакције преосетљивости, али томе нису претходили симптоми преосетљивости. За многе друге нежељене реакције, остаје нејасно да ли су повезане са употребом Абамата или других лекова који се користе за лечење ХИВ инфекције, или су резултат саме болести.

Многи од горе наведених симптома (мучнина, повраћање, дијареја, грозница, умор, осип) јављају се као део реакције преосетљивости. Стога, пацијенте са било којим од ових симптома треба пажљиво прегледати на алергијске реакције. Ако се лечење прекине због присуства барем једног од ових симптома, наставак лечења је могућ само под директним надзором лекара.

[ 2 ]

Прекомерна доза

У случају предозирања, потребно је прво осигурати да пацијент нема алергијску реакцију на Абамат или његове компоненте и, ако је потребно, спровести стандардну потпорну терапију. У другим случајевима, лечење је симптоматско. Није познато да ли се овај лек елиминише перитонеалном дијализом или хемодијализом.

Да бисте избегли предозирање, треба строго да се придржавате препорука лекара. У случају било каквих неочекиваних симптома, требало би да обавестите свог лекара. Сасвим је могуће да су симптоми повезани са алергијском реакцијом.

Интеракције са другим лековима

Вероватноћа интеракција абамата са другим лековима посредованих П450 је мала. Абамат инхибира ензиме CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6 у клинички релевантним концентрацијама.

Интеракције између инхибитора протеазе и других лекова који се метаболишу главним ензимима П450 су мало вероватне.

Не постоји интеракција између Абамата, Зидовудина и Ламивудина.

Узимање лека са „етанолом“ доводи до развоја скале испод фармакокинетичке криве „концентрација / време“ (AUC) „абамата“ за скоро 41%. „Абамат“ не утиче на метаболизам „етанола“.

Истовремена примена 600 мг абамата два пута дневно и метадона смањује максималну концентрацију (Cmax) абамата за 35% и одлаже време достизања максималне концентрације (tmax) за један сат, али AUC остаје непромењен. Овај антивирусни агенс повећава просечну системску изложеност метадона за 22%. Одрасле пацијенте који узимају метадон и абамат треба пратити због знакова синдрома одвикавања, што указује на ниску дозу, јер може бити потребно прилагођавање дозе метадона.

Ретиноидне компоненте елиминише алкохол дехидрогеназа. Интеракција са абаматом је могућа, али није проучавана.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Услови складиштења

„Абамат“ има стандардна правила складиштења, односно на тамном, сувом месту, недоступном деци, чија температура не би требало да пређе 30°C. Штавише, треба га чувати у оригиналном паковању заједно са улошком - упутством.

Треба запамтити да непоштовање стандарда складиштења може значајно смањити рок трајања лека, јер већина супстанци које су активне или додатне компоненте губе своја терапеутска својства на превисокој температури или када су изложене сунчевој светлости.

Управо из тих разлога, „Абамат“, чији уложак садржи све информације о овом питању, треба чувати у складу са свим упутствима.

Рок трајања

„Абамат“, ако се чува према упутствима, важи 2 године од датума производње. Али, иначе, немогуће је назвати тачан датум истека.

Када купујете „Абамат“, немојте се стидети, погледајте датум производње и име произвођача. Зашто проверавати датум је јасно. Што се тиче произвођача, једини који га може произвести је „Matrix Laboratories Limited“ Индија. Међу апотекама није било фалсификата. Али, ако говоримо о „виртуелним“ методама испоруке, онда је све могуће, чак и испорука лека са истеклим роком трајања.