Залокс

Лек Залокс је антидепресив са активним састојком сертралином, што је хемијско једињење које сузбија обрнути повратак серотонина у неуронима. Овај ефикасан лек канадске корпорације Pharmascience Inc. широко користе савремени психијатри.

Индикације Залокс

Лек Залокс произвођач издаје као снажан лек који спречава или ублажава депресивна стања код пацијената. Отуда одговарајуће индикације за употребу Залокса:

• Депресивна психоза праћена осећајем анксиозности.
• Маничне манифестације менталног поремећаја.
• Превентивна употреба антидепресива како би се спречио рецидив болести.
• Лечење опсесивно-компулзивних поремећаја.
• Агорафобија је панични страх од отворених простора.
• Посттрауматски стресни поремећај.
• Превенција депресивних рецидива.
• Друге манифестације психозе.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек Залокс се производи у једном облику. Облик лека су капсуле белог праха прекривене желатинском љуском.

Фармакодинамика

Механизам на који је везана целокупна фармакодинамика Залокса јесте да доминантна супстанца сертралин ефикасно успорава способност других хемијских једињења да се вежу и уклањају серотонин из неурона, док допамин и норепинефрин нису подложни таквом активном утицају. Блокирање повратног транспорта серотонина, због активних својстава сертралина, јавља се и у тромбоцитима.

Узимање Залокса, као и већине антидепресива, доводи до супресије активности можданих рецептора (серотонина и норепинефрина). Као што су клиничке студије показале, хемијска супстанца сертралин нема радикалне тачке контакта са другим рецепторима (као што су хистаминергички, холинергички, допаминергички, серотонергички итд.)

Контролисане плацебо студије су показале да Залокс, са својим активним састојком сертралином, не показује седативна својства. Инертан је на ефекат на психомоторне способности пацијента.

Фармакокинетика

Апсорпциони капацитет сертралина може се назвати прилично просечним. Ако ток лечења овим леком предвиђа дуг временски период, а пацијент узима 200 мг дневно орално, онда ће се максимална количина супстанце у крвној плазми (која ће бити 0,19 мцг / мл) постићи 4,5 - 8,4 сата након уношења лека у организам.

Полуживот ове супстанце из организма је такође дуг - од 22 до 36 сати, у зависности од индивидуалних карактеристика организма пацијента и његових/њених пратећих болести. Због дугог полуживота, праћење је показало двоструку акумулацију лека, што омогућава постизање равнотежних концентрација примећених након једне недеље примене, док се пацијенту лек примењује једном дневно.

Фармакокинетика Залокса, која спада у нумерички опсег од 50 до 200 мг, у великој мери зависи од дозе лека. Велики проценат сертралина се апсорбује у јетру, дегенеришући у дериват N-деметилације. Након тога, сертралин и његови метаболити, који имају ниску фармаколошку активност, излучују се из тела пацијента у једнаким количинама фецесом и кроз бубреге урином. Истовремено, сам сертралин (у непромењеном облику) се излучује у малим количинама, јер се око 98% налази у протеинској компоненти крвне плазме. До данас нема поузданих чињеница о заједничком раду Залокса и других лекова који имају сличне високо активне способности везивања за протеине.

Фармакокинетика Залокса не зависи од пола или старости.

Дозирање и администрација

Важно је разумети да лек Залокс треба узимати само онако како је прописао лекар и у строго одређеним дозама. По правилу, за одрасле и децу старију од 13 година, почетна дневна доза за лечење депресивних стања се прописује у количини од 50 мг. За нервне поремећаје које карактеришу симптоми панике, почетна дневна доза се прописује у количини од 25 мг, а након недељу дана узимања, доза се повећава на 50 мг дневно. Не треба самостално повећавати количину лека који се узима.

Ако нема побољшања током лечења, лекар може повећати дозу Залокса, али ова количина не сме прећи 200 мг дневно. Такође треба узети у обзир да се максимална концентрација сертралина, на основу фармакокинетике лека, акумулира у крвној плазми након недељу дана од почетка примене.

Не би требало да престанете да узимате лек, чак и ако не видите брзо побољшање здравственог стања. То може потрајати и до четири недеље (око месец дана).

Начин примене и дозирање: Залокс треба узимати орално једном дневно (ујутру или увече). Капсулу лека треба прогутати са мало воде. Капсулу треба прогутати без жвакања.

Само лекар који лечи лек има право да откаже употребу Залокса. Трајање узимања лека може бити и до неколико месеци. Ако је из неког разлога једна доза пропуштена, следећа доза се не сме померати нигде (лек се мора применити у заказано време) и узети двоструку дозу исте.

У случају предозирања Залоксом (случајно или намерно), одмах се обратите лекару, чак и ако се пацијент осећа сасвим добро.

Код дуготрајне употребе лека, терапијску дозу треба одржавати на минималној ефикасној дози. У овом случају, стање пацијента треба стално пратити од стране лекара како би се доза могла прилагодити ако је потребно. У случајевима када је медицинска историја пацијента оптерећена дисфункцијом јетре, лек Залокс треба прописивати са опрезом, дозу треба смањити. Ако се патологија тиче бубрега, због незнатног излучивања сертралина кроз њих, нема потребе за променом дозе.

Користите Залокс током трудноће

Ако жена већ зна за своју трудноћу или планира да затрудни у блиској будућности, мора о томе обавестити свог лекара. Због чињенице да не постоји опсежно искуство у коме би се бележила и анализирала употреба Залокса током трудноће, употреба овог лека током периода када жена планира да постане мајка се не препоручује. Изузетак могу бити случајеви тешког клиничког стања пацијента, када је очекивани ефекат употребе Залокса знатно значајнији за здравље жене него очекивана штета по њу и њено будуће дете.

Ако је пацијент у репродуктивном добу, лекар обично прописује контрацепцију за период лечења. Пошто је било случајева где је новорођенче показивало одступања слична симптомима апстиненцијалне реакције (ако је његова мајка узимала лекове који садрже сертралин током трудноће). Ово посебно важи за последњи трећи триместар трудноће. На основу тога, новорођенче може развити следеће симптоме:

• Цијаноза је плавичаста боја коже и слузокоже, посебно изражена у пределу троугла горње усне.
• Конвулзије и тремор.
• Синдром респираторног дистреса.
• Апнеја је привремени престанак дисања.
• Температурне флуктуације.
• Проблеми са повраћањем и храњењем.
• Повећан мишићни тонус.
• Хипогликемија је смањење концентрације глукозе у крви.
• И многи други.

У већини случајева, ове промене се могу приметити одмах након рођења бебе или у првих 24 сата живота.

На основу објављених података, може се рећи да квантитативна компонента активне супстанце лека Залокс и његових метаболита у млеку жене током лактације није значајна. Клиничка испитивања су показала њихове мале дозе у крви новорођенчета, у случају када је дојиља узимала овај лек. Али ипак, познат је случај када је забележена значајна концентрација сертралина (приближно 50%) у крви детета. Међутим, није откривен приметан ефекат на здравље бебе. До данас се ризик од нежељених патологија не може потпуно искључити. Стога, ако је могуће, вреди раздвојити време узимања лека и дојења детета (дојење треба прекинути током лечења Залоксом).

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Залокса:

• Индивидуална преосетљивост на компоненте лека.
• Не треба га приписивати деци, једини изузетак су опсесивно-компулзивни поремећаји код деце старије од шест година.
• Залокс је контраиндикован за употребу у комбинацији са МАО инхибиторима (инхибитори моноамин оксидазе су биолошки активне супстанце које могу инхибирати ензим моноамин оксидазу).

Последице Залокс

Спроведене лабораторијске и клиничке студије под плацебо контролом откриле су следеће нежељене ефекте Залокса:

• Мучнина, повраћање.
• Дијареја (течна, водена столица).
• Несаница.
• Диспепсија (болно варење).
• Анорексија (ментални поремећај дигестивног тракта).
• Мрља на кожи.
• Повећана активност знојних жлезда.
• Сува уста.
• Вртоглавица.
• Неуспех у репродуктивним способностима мушкарца.
• Тремор.
• Тахикардија.
• Повећан умор.
• Дисфункција тромбоцита.
• Артеријска хипертензија.
• И многа друга одступања.

Откривена је зависност манифестације нежељених ефеката Залокса од узете дозе. „Опасна“ количина лека била је доза од 200 мг дневно.

[ 2 ], [ 3 ]

Прекомерна доза

Када се Залокс користи као монотерапијски лек, предозирање сертралином изазива следеће симптоме:

• Мучнина која доводи до повраћања.
• Поспаност и апатија.
• Дилатација зеница.
• Повећана тахикардија.
• Промена у очитавањима електрокардиограма.
• Осећај анксиозности.

Ако се појаве ови симптоми, лекар прописује супортивну терапију:

• Узимање активног угља.
• Прописивање лаксатива.
• Испирање желуца и црева.
• Континуирано праћење срчане активности.
• Праћење свих системских физиолошких параметара.

До данас нису пронађени специфични антидоти који би зауставили фармакодинамику Залокса, а посебно сертралин хидрохлорида. Нису пријављени смртни исходи код предозирања сертралином.

Интеракције са другим лековима

Неопходно је веома пажљиво комбиновати различите медицинске лекове у комплексној терапији, јер су способни да појачају међусобне ефекте, што је често опасно, и да потпуно блокирају фармакодинамику свог примаоца.

Током рада идентификоване су неке интеракције Залокса са другим лековима, које се не могу испустити са штитова током процеса лечења.

Дакле, када се Залокс прописује у комбинацији са психотропним лековима (као што су фенитоин, халоперидол, карбамазепин), са дневном дозом сертралин хидрохлорида од 200 мг, не примећује се значајно повећање индикатора психомоторних и когнитивних функција. Међутим, немогуће је недвосмислено рећи да апсолутно нема ризика код такве комбиноване употребе. Стога се са таквим протоколом лечења мора водити посебна пажња.

Такође нема великог искуства у случајевима када је постало неопходно пребацити пацијента са другог серотонергичког лека на Залокс. Стога, пре него што се изврши такав прелаз, потребно је одмерити све предности и мане. И само ако предности победе, поштујући сав опрез, треба променити лек. Ово посебно важи за лекове дуготрајне примене, пошто трајање „испирања“ хемијске супстанце није утврђено. Такође је потребно избегавати узимање комбинације лекова чија је активна супстанца сертралин хидрохлорид.

У клиничким студијама нису пронађене значајне промене у фармакокинетици препарата литијума када су се користили заједно са Залоксом. Иако су случајеви тремора примећени у овој комбинацији у поређењу са плацебом. Ипак је потребан опрез приликом њиховог узимања.

Комбинована употреба инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ) са леком о коме је реч може довести до прилично тешких, понекад и фаталних последица. Често је ово слично серотонинском синдрому. Сличне манифестације се примећују при истовременој употреби два или више антидепресива са МАОИ, или код пацијената који су изненада почели да узимају МАОИ након антидепресива. Након терапијског лечења инхибиторима, прелазак на Залокс је могућ тек након две недеље (или 14 дана). И обрнуто. Могуће је почети са узимањем МАОИ само две недеље након завршетка курса лечења Залоксом.

Већина антидепресива делује као антагонисти биохемијске мобилности цитохром изоензима, који игра важну улогу у метаболизму фармаколошких лекова. Ова околност доприноси расту квантитативног индикатора лека узетог у крви. Приликом комбиновања таквих комбинација истовремено, потребно је запамтити о смањењу њихових доза.

Иако није пронађена значајна супресија когнитивних и психомоторних функција лека Залокс када се користи заједно са алкохолним пићима, ипак се не исплати експериментисати. Током лечења пацијента са депресивним синдромом, алкохол је најбоље „искључити из менија“ пацијента. Ако је потребно користити сертралин заједно са инсулином (или другим хипогликемијским лековима), потребно је стално пратити ниво гликемије код пацијента.

Када се дигоксин и Залокс користе заједно, нису идентификоване значајне промене у фармакодинамици оба лека. Међутим, узимање циметидина може значајно блокирати метаболизам сертралина, што негативно утиче на његов клиренс. То, заузврат, доводи до повећане вероватноће нежељених ефеката. Клиничке последице интеракције Залокса са диазепамом нису темељно проучене, па ову комбинацију треба користити веома пажљиво.

Константно праћење „протромбинског времена“ је неопходно када се сертралин користи у тандему са варфарином. Ова нужност произилази из чињенице да се сертралин лако везује за протеинску компоненту крвне плазме (скоро 98%). А увођење Залокса заједно са другим лековима који имају „способности“ сличне сертралину може довести до повећања концентрације лекова у крви, а самим тим и до нежељених ефеката.

Не постоје докази да дуготрајна употреба Залокса може довести до зависности. Међутим, ни овај фактор не треба занемарити; треба детаљније испитати медицинску историју пацијента, чија је сврха идентификација других случајева зависности од дрога.

Није било смртних случајева, иако је пријављено неколико смртних случајева у случајевима предозирања сертралин хидрохлоридом, у комбинацији са другим лековима и алкохолом.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Услови складиштења

Чувати на сувом месту, ван домашаја мале деце и тинејџера. Температура у просторији треба да буде између 15 и 30 °C - то су сви услови складиштења потребни за Залокс.

Рок трајања

Пет година је рок трајања који произвођач наводи на паковању лека. Фармаколози не препоручују употребу лека Залокс након истека рока.