Ванкоген

Гликопептидни антибиотик за интравенске инфузије, користи се само у стационарним одељењима медицинских установа. Намењен је за лечење тешких инфекција, активна компонента је ванкомицин хидрохлорид (произведен од стране Amycolatopsis orientalis).

Индикације Ванкоген

Тешки клинички случајеви заразних болести изазваних микроорганизмима сензибилизованим на активни састојак, због недостатка ефикасности пеницилина, цефалоспорина и других антибактеријских лекова или преосетљивости на њих код пацијента; бактеријска сепса; бактеријска упала ендокарда; преоперативна антибиотска терапија за замену срчаног залиска; упала (апсцес) плућа; заразне и инфламаторне болести костију, коштане сржи и централног нервног система; ентероколитис.

Образац за издавање

Сува супстанца за инфузиони раствор, упакована у бочице које садрже 500 и 1000 мг активне супстанце.

Фармакодинамика

Бактерицидни ефекат се заснива на инхибицији биосинтезе ћелијске мембране бактерија и смањењу њене чврстоће. Ванкомицин хидрохлорид модификује синтезу молекула рибонуклеинске киселине патогеног микроорганизма.

Активни састојак је активан против грам-позитивних микроба: стафилокока, посебно златних и епидермалних (укључујући сојеве отпорне на метицилин), стрептокока - ß-хемолитичке групе А и групе Б, пнеумокока (укључујући сојеве отпорне на пеницилин), зелених стрептокока, ентерокока, листерије, дифтеријских бацила, клостридија, актиномицета.

Супресира активност већине микроорганизама осетљивих на ванкомицин хидрохлорид са минималним серумским нивоом овог лека до 5 мцг/мл. За толерантни Staphylococcus aureus, концентрација лека од 10 мцг/мл до 20 мцг/мл је смртоносна.

Фармакокинетика

Активни састојак се практично не апсорбује у гастроинтестиналном тракту, због чега се користе интравенске континуиране (током сат времена) кап по кап инфузије ванкомицин хидрохлорида.

Највиша серумска концентрација након инфузије је директно пропорционална примењеној дози: капајућа инфузија од 500 мг антибиотика доводи до серумске концентрације од приближно 33 мцг/мл (1000 мл - 63 мцг/мл). Након 12 сати, резидуални ниво лека је од 5 до 10 мцг/мл. Везује се за албумин за 55%.

Активни састојак добро продире у интерстицијалне течности - зглобну, плеуралну, перикардијалну и друге. Превазилази крвно-мождану баријеру само у случају упале можданих мембрана.

Приближно три четвртине примењене количине ове супстанце се елиминише путем уринарних органа кроз гломеруларни филтер током првог дана; код особа старијих од 18 година без бубрежних патологија, полуживот ванкомицин хидрохлорида је од четири до шест сати. У присуству анурије, овај временски период се продужава на 7,5 дана.

Дозирање и администрација

Детињство пацијента

Препоручена доза је 10 мг по килограму телесне тежине детета, примењује се интравенозно током једног сата сваких шест сати.

Лечење новорођенчади почиње дозом од 15 мг по килограму тежине детета, затим се доза смањује на 10 мг по килограму тежине сваких 12 сати током првих седам дана након рођења. Од осмог дана до једног месеца старости, примењује се 10 мг по килограму тежине сваких осам сати. Примењује се кап по кап током једног сата.

Дозирање Ванкогена у неонаталном периоду

Године од почетка трудноће¹ (недеље)	Хронолошка старост (дани)	Сурутка Креатинин² (мг/дл)	Дозирање (мг/кг)
Мање од 30	Не више од седам	Подаци нису информативни³	15 у једном дану
	Од осмог дана живота	Не више од 1,2	10 за 12 сати
30-36	Не више од 14	Подаци нису информативни³	10 за 12 сати
	Преко 14 година	Не више од 0,6	10 за 8 сати
	Преко 14 година	0,7-1,2	10 за 12 сати
Више од 36	Не више од седам	Подаци нису информативни³	10 за 12 сати
	Од осмог дана живота	Не више од 0,6	10 за 8 сати
	Од осмог дана живота	0,7-1,2	10 за 12 сати

¹ – старост интраутериног развоја плус хронолошка старост;

² – ако је ниво креатинина у серуму већи од 1,2 мг/дл, лек се дозира у дози од 15 мг/кг дневно;

³ – такви пацијенти треба редовно да прате ниво активног састојка лека у серуму.

Дозирање за пацијенте старије од 18 година

Препоручена доза лека за особе старије од 18 година без бубрежних патологија је 2000 мг дневно. Може се примењивати четири пута по 500 мг или два пута по 1000 мг, одржавајући једнаке временске интервале. Капајуће убризгавање Ванкогена се врши брзином од 10 мг/мин.

За старије пацијенте и/или пацијенте са прекомерном тежином, доза лека може се прилагодити у зависности од садржаја активног састојка у плазми.

За пацијенте са патолошким процесима у бубрезима, Ванкоген се дозира појединачно, на основу нивоа креатинина у серуму.

Дозирање Ванкогена код особа са бубрежном дисфункцијом

Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза Ванкогена (мг/24 сата)
100	1545.
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Горе наведени прорачуни се не примењују на особе без излучивања урина у бешику. Њима се препоручује да започну терапију дозом од 15 мг по килограму телесне тежине како би се убрзало стварање оптималних концентрација ванкомицин хидрохлорида у крвној плазми. Доза која одржава ниво његовог садржаја у серуму одређује се брзином од 1,9 мг по килограму телесне тежине дневно. За пацијенте са тешком бубрежном дисфункцијом препоручује се интравенска инфузија доза одржавања Ванкогена (250-1000 мг) једном у интервалима од неколико дана, са ануријом - 1000 мг једном у интервалима од седам до десет дана.

Припрема и употреба

Интравенске инфузије: Да би се добио састав са густином ванкомицин хидрохлорида од 50 мг/мл, у бочицу са 500 мл активног састојка додати 10 мл воде за ињекције; са 1000 мл - 20 мл. Овај састав мора бити разблажен раствором глукозе за инфузије (5%) или изотоничним (0,9% NaCl) да би се добила густина активне супстанце од 5 мг/мл: састав са 500 мг активног састојка разблажује се у 100 мл 5% раствора глукозе за инфузије (изотонични, 0,9% NaCl), са 1000 мг - у 200 мл. По потреби, готови инфузиони раствори могу се чувати на температури од 2-8°C (у фрижидеру), али не дуже од 24 сата.

Псеудомембранозни колитис повезан са антибиотицима изазван Peptoclostridium difficile или стафилококним ентероколитисом захтева оралну примену лека. Доза за одрасле је 500-1000 мг дневно. Израчунавање за децу се заснива на 40 мг по килограму тежине детета дневно. Једна доза се израчунава дељењем на три или четири дозе. Трајање лечења је од једне недеље до десет дана.

Орални раствор се припрема растварањем праха из бочице у 30 мл воде. Добијени раствор се може комбиновати са течним сирупима или укусима хране ради побољшања укуса.

[ 1 ]

Користите Ванкоген током трудноће

Овај лек се не препоручује за употребу током трудноће, осим у виталним случајевима. Активни састојак се налази у мајчином млеку, стога се дојење прекида током терапијског тока ванкомицина.

Контраиндикације

Кохлеарни неуритис, губитак слуха; бубрежне патологије; прва три месеца трудноће, сензибилизација на састојке раствора.

Последице Ванкоген

Краткорочна интравенска ињекција лека повезана је са ризиком од анафилаксије, налета крви у горњи део тела, у комбинацији са осипом на лицу, врату, рукама, ногама и спазмодичним контракцијама мишића грудног коша и леђа. По правилу, такве појаве трају не дуже од трећине сата, али не увек. Ретко се такве појаве јављају чак и при препорученој брзини инфузије.

Највећа опасност су нежељени ефекти лека на органе слуха и функцију бубрега. Појава симптома губитка слуха, као што је тинитус, је сигнал за прекид лечења Ванкогеном због могућности неповратних промена у органима слуха.

Тешка бубрежна дисфункција као резултат терапије лековима се ретко открива. Манифестује се повећањем концентрације креатинина у плазми и азотемијом. Чешће се развија уз терапију високим дозама. Постоје изоловани случајеви интерстицијалног нефритиса уз комбиновану употребу аминогликозидних антибактеријских средстава или са бубрежном инсуфицијенцијом код пацијента. Прекид примене доводи до обнављања нормалне бубрежне функције.

Реверзибилни поремећаји хематопоезе могу се приметити у облику смањења броја неутрофила, леукоцита, тромбоцита и повећања броја еозинофила.

Кожне реакције могу укључивати уртикарију, малигни ексудативни еритем, Лајелов синдром и васкулитис.

Диспептичке тегобе и неконтролисана дијареја могу се сматрати симптомом развоја суперинфекције.

Прекомерна доза

Симптоми предозирања леком изражавају се у погоршању нежељених ефеката. Његова примена се прекида и терапијске мере се спроводе према симптомима.

Препоручене мере: давање течности и одређивање густине активне супстанце у серуму. Хемофилтрација је пожељнија за елиминацију вишка лека. У овом случају је ефикаснија од хемодијализе.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба Ванкогена са лековима који могу имати токсични ефекат на централни нервни систем и/или уринарне органе (урегит, цисплатин, аминогликозидни антибактеријски агенси, мишићни релаксанти) може међусобно повећати интоксикацију.

Комбинација са ототоксичним лековима може међусобно појачати негативан утицај на органе слуха.

Комбинација са антихистаминицима може камуфлирати знаке ототоксичности Ванкогена (тинитус).

Истовремена употреба са анестетицима повећава могућност развоја артеријске хипотензије, кожних и анафилактоидних реакција.

Ванкомицин хидрохлорид у раствору има изражену киселост, што се не може занемарити када је потребно мешање са другим супстанцама.

Унакрсна резистенција Ванкогена са другим антибактеријским лековима није позната.

Комбинована употреба са хлорамфениколом, синтетичким стероидним хормонима, метицилином, еуфилином, цефалоспоринским антибиотицима, дериватима хепарина, фенобарбиталом.

[ 2 ]

Услови складиштења

Чувати на температури испод 25°C. Држати ван домашаја деце.

[ 3 ]

Рок трајања

Рок трајања је 3 године.

Припремљени раствор за инфузије је погодан за употребу у року од 24 сата од тренутка припреме, под условом да се чува на температури од 2-8°C.