Валавир

Валавир је антивирусни лек који се користи за комплексну терапију цитомегаловирусних, Епштајн-Бар вирусних и херпесвирусних инфекција.

Индикације Валавира

Индикације за употребу лека укључују:

• Као превентивна мера за једноставан херпес током периода ремисије (генитални херпес се такође узима у обзир);
• У случају појаве знакова херпес зостер (са постхерпетичким или акутним обликом неуралгије), као и инфективне инфекције коже или слузокоже, која настаје као резултат вируса херпес симплекса (међу њима је генитални херпес у примарној фази или рекурентном облику);
• Спречавање цитомегаловирусне инфекције која је резултат имунодефицијенције организма (због трансплантације коштане сржи или других органа, хемотерапије за рак, као и ХИВ инфекције).

Образац за издавање

Лек је доступан у облику таблета (бр. 10 или бр. 42).

Фармакодинамика

Активна компонента лека селективно неутралише ДНК полимеразу вируса. Једном када уђе у тело пацијента, валацикловир хидрохлорид се метаболише на појединачне елементе: ацикловир, као и аминокиселину валин. Главна компонента утиче на ДНК полимеразу вируса, реагујући са њом - чиме успорава процес репродукције, као и репликацију вируса. Спречава репродукцију вируса Варицела зостер, као и Хегрес симплекс групе 1 и 2, ЕПВ, цитомегаловируса и ХХВ-6.

Селективни антихерпетички ефекат је последица односа између главног елемента и тимидин киназе следећих вируса: Varicella zoster, EBV и Hegres simplex. Овај ензим се синтетише у ћелијама зараженим вирусима. Као резултат деловања тимидин киназе, ацикловир се фосфорилује, трансформишући се у активну компоненту - ацикловир трифосфат. Овај елемент, путем конкурентне супституције, инхибира склапање вирусне ДНК.

Фармакокинетика

Валацикловир се брзо апсорбује, скоро у потпуности се претвара у валин, као и ацикловир. Биорасположивост ацикловира након узимања 1 грама валацикловира је 54% (и ова бројка не зависи од уноса хране). Ниво максималне концентрације након узимања једне дозе (250-2500 мг) ацикловир достиже након 1-2 сата и једнак је 10-37 μmol (у оквиру 2,2-8,3 μg/ml). Валацикловир достиже максималну засићеност у плазми након око 30-100 минута, а та бројка је само 4% концентрације ацикловира. А након 3 сата смањује се испод могуће мерљиве вредности. Валацикловир се незнатно везује за протеине плазме - само 15%.

Полуживот ацикловира је приближно 3 сата, а код пацијената са терминалном бубрежном инсуфицијенцијом је приближно 14 сати. Валацикловир се излучује урином, често као ацикловир (више од 80% укупне дозе), а са њим и његов метаболит 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално. Не зависи од уноса хране.

За херпес зостер: доза 2 таблете 3 пута дневно током 1 недеље (овај лек ће бити најефикаснији ако се користи у року од 2 дана од појаве симптома болести).

У случају превенције поновне инфекције вирусом херпес симплекса: пацијенти са здравим имунолошким статусом треба да узимају 1 таблету једном дневно.

Код једноставног херпеса (укључујући генитални херпес, као и његове рецидиве), потребно је пити 1 таблету два пута дневно. Ток лечења је 5 дана. Уколико се примећују тешки симптоми и потребно је дуже лечење, курс се може продужити на 10 дана.

Пацијенти са имунодефицијенцијом треба да узимају 1 таблету два пута дневно.

Као превентивна мера против цитомегаловируса, лек се прописује деци старији од 12 година, као и одраслима, у дози од 4 таблете четири пута дневно што је пре могуће након трансплантације.

У случају бубрежне инсуфицијенције, потребно је прилагођавање дозе:

Пацијенти са једноставним (укључујући генитални) херпесом у случају клиренса креатинина мањег од 15 мл/мин треба да пију 1 таблету једном дневно;

Да би се спречила поновна појава херпес симплекса (у случају клиренса креатинина мањег од 15 мл/мин или хемодијализе), потребно је узимати 0,5 таблета једном дневно;

Пацијенти са херпес зостером са односом креатинина од 15-30 мл/мин треба да пију 2 таблете два пута дневно; ако је однос клиренса креатинина мањи од 15 мл/мин, довољне су 2 таблете дневно.

За профилаксу цитомегаловируса: клиренс 50-75 мл/мин – 3 таблете четири пута дневно; 25-50 мл/мин – 3 таблете три пута дневно; 10-25 мл/мин – 3 таблете два пута дневно; мање од 10 мл/мин, а такође и у случају дијализе – 3 таблете једном дневно.

[ 2 ]

Користите Валавира током трудноће

Нема довољно информација о употреби лека током трудноће, па га треба прописивати (посебно у првом тромесечју) само у случајевима када је корист од узимања за мајку већа од могуће штете за бебу.

Контраиндикације

Контраиндикације за узимање лека укључују: повећану индивидуалну осетљивост на валацикловир или ацикловир, или друге компоненте Валавира, као и децу млађу од 12 година.

[ 1 ]

Последице Валавира

Нежељени ефекти лека укључују:

• Гастроинтестинални органи: дијареја, мучнина, повишени резултати лабораторијских тестова јетре;
• Органи циркулаторног система: у ретким случајевима тромбоцитопенија;
• Алергија: осип на кожи, свраб, уртикарија и фотосензитивност; ретко се могу јавити ангиоедем, диспнеја или анафилактички шок;
• Органи екскреторног система: понекад може бити нарушена функционална активност бубрега;
• Органи нервног система: јављају се вртоглавица или халуцинације, у изузетно ретким случајевима - стање коме (ако пацијент има бубрежну инсуфицијенцију);
• Остало: У неким случајевима, дошло је до бубрежне инсуфицијенције или хемолитичке анемије, као и микроангиопатије.

Прекомерна доза

У случају предозирања Валавиром, вероватноћа нежељених ефеката може се повећати.

[ 3 ]

Интеракције са другим лековима

Пошто се ацикловир излучује урином активном бубрежном тубуларном секрецијом, други лекови чији се метаболички производи излучују на исти начин такмичиће се са њим за овај механизам излучивања. Као резултат тога, засићење крви ацикловиром може се повећати.

У комбинацији са пробенецидом, као и циметидином, прилагођавање дозе Валавира није потребно, јер ови лекови незнатно смањују брзину бубрежног клиренса ацикловира.

Када се комбинује са нефротоксичним лековима, постоји ризик од поремећаја функционалне активности централног нервног система, као и од развоја бубрежне инсуфицијенције.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на сувом месту, заштићеном од сунчеве светлости, на температури испод 25°C.

Рок трајања

Валавир је дозвољен за употребу 2 године од датума производње.