Урсолив

Урсолив капсуле су лекови који се прописују за билијарне патологије – болести јетре и билијарног система. Урсолив спада у категорију липотропних средстава.

Индикације Урсолива

Урсолив се може користити:

• код радиолошки негативних холестеролских жучних каменаца који не прелазе 1,5 цм у пречнику (са функционалном жучном кесом);
• за гастритис са рефлуксом жучи;
• код примарне билијарне цирозе у фази компензације;
• за билијарне и хепатичне поремећаје на позадини цистичне фиброзе у педијатрији (деца од 6 до 18 година).

Образац за издавање

Урсолив се производи у облику капсула. Капсуле су густе, лагане (скоро беле, величине 0), унутар којих се налазе беле грануле праха.

Урсолив капсуле су паковане у блистере од 10 комада. Картонска кутија садржи пет блистера.

Активни састојак је урсодеоксихолна киселина.

Фармакодинамика

Активни састојак лека Урсолив може бити присутан у жучним секретима здраве особе – у малим количинама.

Након интерног узимања капсуле, Урсолив смањује концентрацију холестерола у жучи, ометајући његову апсорпцију у цревној шупљини и блокирајући ослобађање холестерола у жучним каналима. Вероватно, као резултат дисперзије холестерола и формирања течних кристалних облика, долази до спорог омекшавања жучних каменаца.

Међу фармацеутима је општеприхваћено да је успех Урсолива у лечењу хепатобилијарних болести последица делимичне замене липофилних токсичних жучних киселина хидрофилном нетоксичном киселином, која је активни састојак Урсолива. То доводи до убрзања екскреторне активности ћелија јетре и активације механизама имунорегулације.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Након узимања капсуле Урсолива, активна супстанца се добро апсорбује у цревима путем активног и пасивног транспорта. Стопа апсорпције се процењује на 60-80%.

Након процеса апсорпције, долази до апсолутне коњугације жучне киселине са бројним аминокиселинама, посебно са глицином и таурином. Излучивање се одвија путем жучи.

Индикатори клиренса током првог пролаза могу бити 60%.

У зависности од дневне количине Урсолива и степена дисфункције јетре, активни састојак се акумулира у жучним секретима. Такође се открива релативно смањење нивоа других, липофилнијих, киселина.

Под утицајем микробне флоре у цревима, примећује се непотпуна разградња активног састојка. Један од производа разградње се сматра хепатотоксичним и може довести до промена у паренхиму јетре, што је потврђено експериментима на животињама. Код људи се апсорбује само мала количина токсичне компоненте, која се затим потпуно инактивира у јетри.

Биолошки полуживот активног састојка Урсолива може бити 3,5-5,8 дана.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Урсолив се може прописати у скоро свим годинама.

• За омекшавање жучних каменаца холестеролског порекла, прописује се око 10 мг Урсолива по кг тежине пацијента:
  • тежина до 60 кг – две капсуле Урсолива;
  • тежина од 60 до 80 кг – три капсуле Урсолива;
  • тежина од 80 до 100 кг – четири капсуле Урсолива;
  • тежина прелази 100 кг – пет капсула Урсолива.

Урсолив капсуле се узимају свакодневно ноћу током 6-24 месеца. Ако се позитиван резултат лечења не открије у року од годину дана, онда се Урсолив прекида.

• За лечење гастритиса изазваног рефлуксом жучи, једна капсула Урсолива се прописује дневно увече током две недеље. Ако је потребно, лекар може спровести поновљени третман.
• Да би се елиминисали знаци примарне билијарне цирозе, прописују се три до седам капсула Урсолива, у зависности од тежине пацијента (око 14 мг/кг тежине). Током прва три месеца лечења, Урсолив се узима током дана, делећи дозу на три пута. Након што се лабораторијски показатељи функције јетре побољшају, може се прећи на узимање једном дневно, ноћу. Капсуле се гутају без дробљења или отварања. Ако се током терапије јави свраб коже, доза се привремено смањује и прелази се на постепено повећање количине лека.
• У педијатрији за цистичну фиброзу, доза за децу узраста од 6-18 година треба да буде 20 мг по кг телесне тежине дневно, подељена у 2-3 дозе. Ако је потребно, доза се може повећати на 30 мг по кг дневно.

[ 11 ]

Користите Урсолива током трудноће

Експерименти који су раније спроведени на животињама нису показали ефекат Урсолива на репродуктивне способности организма. Међутим, сличне студије нису спроведене на људима.

Веома је мало информација о могућности употребе Урсолива за лечење трудница. Приликом проучавања дејства Урсолива на животиње, откривена је репродуктивна токсичност лека у почетној фази трудноће. С обзиром на то, стручњаци не могу препоручити употребу Урсолива код трудница. Штавише, пре почетка лечења, све жене у репродуктивном добу треба да искључе трудноћу и прибегну употреби поуздане контрацепције (пожељно је користити нехормонске контрацептиве или производе са минималним садржајем естрогена).

Узимање Урсолива током дојења је дозвољено, јер лек продире у мајчино млеко у занемарљивим количинама и не може имати никакав негативан ефекат на тело детета.

Контраиндикације

Употреба Урсолива се не препоручује:

• ако сте склони алергијама на састав Урсолива;
• у присуству акутног упалног процеса у билијарном систему;
• са зачепљеним жучним каналима;
• за редовне хепатичне колике;
• у случају радиопакних калцификација у жучној кеси;
• са оштећеном контрактилном функцијом жучне кесе;
• у случају неуспеле портоентеростомије, или у случају оштећеног одлива жучи код атрезије код деце.

Последице Урсолива

Учесталост нежељених ефеката је релативно ниска. Ретко се могу приметити следећи нежељени симптоми:

• дијареја или излучивање полутечног измета;
• бол у пределу стомака и у подручју пројекције јетре.

Случајеви калцификације жучних каменаца и преласка постојеће цирозе јетре у декомпензовану фазу (са делимичним опоравком на крају лечења) примећени су изузетно ретко.

Прекомерна доза

Вероватноћа предозирања Урсоливом је безначајна, али постоји. Најчешће, након узимања прекомерних доза Урсолива, примећује се дијареја, због чега се активне компоненте лека брзо излучују из тела фецесом.

Уколико дође до дијареје, количина Урсолива се смањује, а ако дијареја не престане, лек се прекида.

У случају предозирања се не предузимају посебне мере. У неким случајевима могу се користити симптоматски агенси, као и унос великих количина течности како би се супротставио дисбалансу воде и електролита.

Интеракције са другим лековима

Није препоручљиво узимати Урсолив у комбинацији са антацидима, са лековима Холестирамин, Колестипол, Смекта, Алмагел, јер такви лекови нарушавају апсорпцију урсодеоксихолне киселине у цревној дупљи. Ако је заједничка употреба лекова неизбежна, онда треба одржавати интервал од 120 минута између њихове употребе.

Урсолив може утицати на апсорпцију циклоспорина у цревној шупљини. Код такве комбинације, треба пратити ниво циклоспорина у крви и, ако је потребно, променити дозу.

Код неких пацијената, узимање Урсолива може пореметити апсорпцију ципрофлоксацина.

Комбинација Урсолива и Росувастатина може довести до повећања концентрације Росувастатина у серуму.

Познато је да Урсолив смањује максималну концентрацију нитрендипина у серуму код пацијената са нормалном функцијом јетре и бубрега.

Стање пацијента треба пратити током истовременог лечења Урсоливом и Нифедипином. У неким случајевима може бити потребно повећати дозу Нифедипина.

Индицирано је слабљење терапеутског ефекта Дапсона у комбинацији са Урсоливом.

Лекови на бази естрогена, као и средства за нормализацију нивоа холестерола у крвотоку, могу повећати лучење холестерола у јетри и повећати ризик од стварања камена у билијарном систему.

[ 12 ], [ 13 ]

Услови складиштења

Препоручује се чување Урсолива у пакованом облику, ван домашаја деце, на температури од +18 до +25°C.

[ 14 ]

Рок трајања

Урсолив се чува 2 године, ограничено на датум назначен на паковању.