Тијенам

Тиенам је системски антибактеријски лек.

Индикације Тијенам

Користи се за елиминацију инфективних лезија коже, доњих дисајних путева, зглобова са меким ткивима, а поред тога и органа у карличном подручју. Такође се користи у лечењу сепсе, инфекција које су настале унутар перитонеума, нозокомијалних инфекција, бактеријског ендокардитиса, као и код мешовитих инфективних процеса и за спречавање појаве упале у периоду након хируршких интервенција.

Образац за издавање

Производи се као лиофилизат за раствор који се користи за интрамускуларне ињекције. Стаклена бочица садржи 1 г лиофилизата (0,5 г имипенема и натријум циластатина). Унутар паковања је 1 бочица са прахом.

Фармакодинамика

Активни састојци лека су имипенем са циластатином. Лек има широк спектар антимикробних дејстава. Тиенам има бактерицидно дејство на грам-негативну флору, грам-позитивне микробе, као и аеробе и анаеробе. Делује тако што инхибира процесе везивања унутар ћелијских зидова бактерија.

Имипенем припада категорији карбапенема и такође је дериват компоненте тиенамицина.

Натријум циластатин успорава активност ензима који излаже имипенем бубрежном метаболизму, повећавајући његове вредности у уринарном систему у непромењеном облику. Циластатин не утиче на активност микробне β-лактамазе и нема сопствени антибактеријски ефекат.

Лек делује на стафилококе са стрептококама, као и на ентеробактерије, неисерију, кампилобактер, микобактерије, јерсинију са гарднерелом и листерију са клебсијелом. Лек активно делује на флору која је отпорна на аминогликозиде са пеницилинима, као и на цефалоспорине. Синергистичко дејство се примећује када се комбинује са аминогликозидима - у односу на Pseudomonas aeruginosa (ин витро тестови).

[ 1 ]

Фармакокинетика

Када је раствор примењен интрамускуларно са 1% лидокаином (0,5 г), вршни нивои имипенема у плазми су примећени након 2 сата, а њихова просечна вредност је била 10 μг/мл. У поређењу са интравенским обликом лека, имипенем је показао биорасположивост од приближно 75%. Компонента се апсорбовала са места ињекције током 6-8 сати, што је резултирало вредношћу имипенема у плазми већом од 2 μг/мл током приближно 6 сати након ињекције. Примена лека у дози од 0,5 г сваких 12 сати изазвала је благо нагомилавање супстанце. Вредности имипенема у урину су биле веће од 10 μг/мл током 12 сати након интрамускуларне ињекције раствора. Просечно излучивање компоненте урином је било 50%.

Максималне вредности циластатина у плазми при интрамускуларној примени лека у дози од 0,5 г, у просеку су износиле 24 мцг/мл и забележене су након 1 сата. Биорасположивост супстанце у поређењу са интравенском ињекцијом била је приближно 95%. Апсорпција супстанце са места ињекције била је скоро потпуна након 4 сата. Није примећена акумулација супстанце при примени раствора 2 пута дневно (у дози од 0,5 г). Просечан ниво излучивања циластатина урином био је 75%.

Циластатин је специфичан инхибитор ензима дехидропептидазе-I. Супстанца ефикасно инхибира процес метаболизма имипенема, што омогућава комбиновану употребу ових компоненти за постизање медицински ефикасних антибактеријских вредности имипенема у плазми са урином. Максимални нивои циластатина у плазми након 20 минута након примене раствора (0,5 г) варирали су између 21-55 μг/мл. Полуживот циластатина у плазми је приближно 1 сат. Око 70-80% дозе супстанце се излучује непромењено урином 10 сати након примене. Након тога, циластатин се не примећује у урину. Око 10% је примећено у облику продукта распада - N-ацетил супстанце, која има супресивни ефекат на дехидропептидазу (може се упоредити са сличним ефектом оригиналне компоненте).

Комбинација лека са пробенецидом повећава ниво циластатина у плазми и полуживот циластатина за 2 пута, али не утиче на његово излучивање урином. Циластатин се синтетише са протеинима серума за приближно 40%.

Дозирање и администрација

Раствор се може примењивати и интрамускуларно и интравенозно. Не може се применити више од 4000 мг лека дневно (израчунато у односу од 50 мг/кг). Дозирање се може променити узимајући у обзир функцију бубрега, тежину болести и тежину пацијента.

Да би се спречио развој компликација након хируршких процедура: раствор се примењује интравенозно у дози од 1000 мг (пре тога се мора применити анестетик), а затим, након 3 сата, поново се примењује.

Ињекције супстанце интрамускуларном методом се спроводе у количини од 500-750 мг, поступак се изводи два пута дневно (максимална дозвољена дневна доза је 1,5 г).

[ 3 ]

Користите Тијенам током трудноће

Употреба Тиенама код трудница није адекватно проучена, стога је његова употреба током овог периода дозвољена само ако постоји сигурност да корист од његове примене превазилази могуће компликације за фетус.

Имипенем продире у мајчино млеко, тако да када користите лек, морате привремено прекинути дојење.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• преосетљивост на карбапенеме или β-лактамске антибиотике;
• бебе млађе од 3 месеца;
• тешка болест бубрега;
• Интрамускуларни раствор припремљен додатком лидокаина је забрањен за употребу у случајевима преосетљивости на локалне амидне анестетике (срчана проводљивост је оштећена и развија се стање шока).

Потребан је опрез приликом прописивања старијим особама, као и особама са болестима ЦНС-а. Такође у овом случају је неопходна претходна консултација са специјализованим лекаром.

Последице Тијенам

Ињекције раствора могу изазвати следеће нежељене ефекте:

• лезије урогениталног система: повремено се примећују полиурија, олигурија, као и акутна бубрежна инсуфицијенција и анурија;
• поремећаји нервног система: појава халуцинација, парестезије, менталних поремећаја, развој миоклонуса, епилептичних нападаја, као и осећај конфузије;
• гастроинтестинална дисфункција: повремено се примећује хепатитис изазван лековима, као и повраћање, пијелонефритис, мучнина и дијареја;
• оштећење хемостазе и хематопоетског система: развој агранулоцитозе, еозинофилије, лимфоцитозе, базофилије, моноцитозе или леуко-, тромбоцито- или неутропеније. Такође се може приметити позитиван резултат Кумбсовог теста, смањен ниво хемоглобина и продужење нивоа ПТ;
• промене у вредностима лабораторијских тестова: повећање нивоа креатинина и билирубина, као и азота урее и ензима јетре АСТ и АЛТ;
• симптоми алергије: развој Куинкеовог едема, ТЕН-а, уртикарије, кожног осипа, мултиформног еритема, свраба, грознице, а поред тога, ексфолијативни дерматитис и манифестације анафилаксије;
• Остало: могу се јавити кандидијаза, хиперемија коже, бол услед формирања инфилтрата на месту примене лека, као и тромбофлебитис и поремећаји укусних пупољака.

[ 2 ]

Интеракције са другим лековима

Тиенам је забрањено комбиновати са другим антибиотицима, као и са лактатном сољу.

У случају комбинације са пеницилинима и цефалоспоринима може доћи до унакрсне алергијске реакције.

Показује антагонизам према другим β-лактамима (као што су монобактами, као и пеницилини и цефалоспорини).

Истовремена употреба са ганцикловиром може довести до генерализованих нападаја.

Лекови који блокирају каналикуларну секрецију могу повећати нивое антибиотика у крви и такође продужити полуживот имипенема.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Тиенс треба чувати на месту ван домашаја деце. Температура не сме прећи 25°C.

Посебна упутства

Рецензије

Тиенам се сматра прилично ефикасним леком, на основу рецензија већине пацијената. Али потребно је узети у обзир да има веома снажан ефекат, због чега је забрањено његово самостално коришћење, без надзора лекара.

Рок трајања

Тиенам се може користити у периоду од 3 године од датума пуштања лека у промет.