Тамокифен

Тамоксифен је антиестрогенски лек који има антитуморска својства.

Индикације Тамокифен

Индикован је за употребу у лечењу естроген-зависног рака дојке (код жена, посебно оних које су ушле у менопаузу) или гинекомастије млечних жлезда код мушкараца. Лек се такође може користити у лечењу онколошких обољења следећих органа: ендометријума или јајника, као и бубрега. А поред овога, меланома, саркома (који погађају мека ткива), који се јављају у присуству естрогенских рецептора у тумору. Лек се може користити за елиминацију рака простате у случају отпорности организма на друге лекове.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Доступно у облику таблета. Један блистер садржи 10 таблета. Паковање може да садржи 1, 3 или 10 блистера.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Дејство тамоксифена заснива се на његовим својствима која му омогућавају да омета активност естрогенских рецептора. Тамоксифен, заједно са појединачним метаболитима, бори се против Е2 за подручја везе са цитоплазматским проводницима естрогена у ћелијама материце и млечних жлезда, као и аденохипофизе и вагине. Поред тога, свој ефекат испољава у туморима који садрже повећан број проводника естрогена. За разлику од комплекса проводника естрогена, идентичан комплекс тамоксифена не изазива процес синтезе ДНК унутар једра. Уместо тога, сузбија деобу ћелија, услед чега туморске ћелије почињу да регресују и потом умиру.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, тамоксифен се брзо апсорбује, достижући максималне концентрације у серуму 4-7 сати након једне дозе. Равнотежне концентрације у серуму тамоксифен генерално достиже након 3-4 недеље примене лека. Веже се за протеине плазме 99%. Метаболизам, који доводи до стварања продуката разградње, одвија се у јетри.

Активна супстанца се излучује у 2 одвојене фазе. Почетно време полураспада је 7-14 сати, а наредни период је спори терминални период и траје 7 дана. Излучује се углавном фецесом у облику коњугата. Преостали мали део лека се излучује из организма урином.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

Доза се обично прописује појединачно, зависи од индикација. Дневна доза је 20-40 мг, препоручује се узимање 20 мг лека сваког дана током дужег временског периода. У случају симптома прогресије болести, лек треба прекинути.

Таблете се морају прогутати без жвакања, а затим опрати водом. Можете узимати лек у једној дози ујутру или поделити дневну дозу у 2 дозе и пити ујутру и увече.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Користите Тамокифен током трудноће

Тамоксифен је забрањен за употребу током трудноће.

Контраиндикације

Међу осталим контраиндикацијама:

• период дојења;
• преосетљивост на активни састојак или друге супстанце садржане у леку.

Потребан је опрез приликом прописивања лека у случају дијабетес мелитуса, као и бубрежне инсуфицијенције, очних болести (као што је катаракта), дубоке венске тромбозе, тромбоемболије (укључујући и историју). Поред тога, у случају хиперкалцемије и хиперлипидемије, тромбоцито- и леукопеније, као и у случају комбинације са лечењем индиректним антикоагулансима.

[ 17 ]

Последице Тамокифен

Нежељени ефекти узимања лека укључују:

• Органи циркулаторног система: може се развити леукопенија или тромбоцитопенија (ниво тромбоцита се често смањује на 80-90x10 9/л). У ретким случајевима може доћи до панцито- или неутропеније.
• Ендокрини органи: обилно вагинално крварење или исцедак, валови врућине, менструалне неправилности, јак свраб гениталија. Лечење тамоксифеном повећава ризик од продуктивних промена у ендометријуму - може се развити ендометриоза, као и полипи или хиперплазија, а у неким случајевима чак и рак. У пременопаузалној фази, жене могу престати са менструацијом, а у неким ситуацијама се јавља реверзибилни серозни едем у јајницима. Мушкарци могу искусити губитак либида или импотенцију.
• Гастроинтестинални органи: повраћање и мучнина. У изолованим случајевима - поремећаји чула укуса, анорексија, дијареја или затвор.
• Визуелни органи: губитак видне оштрине, развој ретинопатије или катаракте, замућење рожњаче.
• Органи дигестивног система: лек може утицати на липидни спектар у крвном серуму. Хипертриглицеридемија се ретко примећује, у неким случајевима са развојем панкреатитиса. Лечење тамоксифеном повећава количину јетрених ензима и понекад може изазвати теже поремећаје (на пример, холестазу, масну хепатозу или хепатитис).
• Реакције коже и њених деривата: осип, ћелавост или, обрнуто, убрзани раст косе.
• Преосетљивост: Квинкеов едем, мултиформни еритем, малигни ексудативни еритем, парапемфигус.
• Органи васкуларног система: најчешће се примећује тромбоза, а у неким ретким случајевима - плућна емболија.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Интеракције са другим лековима

У случају комбиноване употребе са цитостатицима, повећава се ризик од стварања крвних угрушака.

Антациди, H2 блокатори и други лекови са сличним дејством повећавају pH вредност у желуцу, услед чега се таблета растворена у цревима може прерано растворити и тиме изгубити своја заштитна својства. Стога је потребно правити паузе од 1-2 сата између узимања таквих лекова и тамоксифена.

Постоје докази да Тамоксифен појачава антикоагулантни ефекат кумаринских лекова (на пример, варфарина).

Лекови који смањују брзину излучивања калцијума (на пример, тиазидни диуретици) могу, у комбинацији са тамоксифеном, повећати ризик од хиперкалцемије.

Комбинација тамоксифена и тегафура може изазвати развој цирозе јетре или хроничног хепатитиса.

Када се Тамоксифен узима истовремено са другим хормонским лековима (посебно контрацептивним средствима која садрже естроген), специфичан ефекат оба лека је ослабљен.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на сувом месту, ван домашаја деце, заштићено од сунчеве светлости. Температура не сме прећи 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Рок трајања

Тамоксифен је дозвољен за употребу 3 године од датума производње.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]