Септанест

Септанест је сложен лек, чији ефекат обезбеђују његови саставни елементи. Лек има локални анестетички ефекат.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Септанеста

Користи се за извођење поступака проводне или инфилтрационе анестезије (лек се такође користи у стоматологији - током поступака пломбирања или вађења зуба, а такође и приликом брушења зуба пре постављања круница).

[ 3 ]

Образац за издавање

Производ се продаје у облику течности за ињекције, у стакленим кертриџима запремине 1 или 1,7 мл. Паковање садржи 50 таквих кертриџа (5 плоча од 10 кертриџа) запремине 1 или 1,7 мл течности, или 10 кертриџа (1 плоча) запремине 1,7 мл лека.

Фармакодинамика

Лек садржи елемент артикаин, који је локални анестетик амидног типа. Користи се за стоматолошке процедуре. Супстанца изазива привремено кашњење осетљивости појединачних нервних влакана (сензорних, као и вегетативних и моторних). Верује се да артикаин делује блокирањем потенцијално зависних Na канала унутар зидова нервних влакана.

Лек има брз аналгетички ефекат (јавља се у року од 1-3 минута), добру локалну толеранцију, а такође и снажан и поуздан аналгетички ефекат.

Адреналин додат раствору артикаина инхибира његово продирање у системску циркулацију, због чега супстанца дуже време одржава активне индикаторе унутар ткива. Захваљујући томе, могуће је постићи смањено крварење у хируршком подручју.

Лек почиње да делује након 1,5-1,8 минута, блокирајући осетљивост нерава након 1,4-3,6 минута.

Анестетички ефекат траје 45-75 минута (ако је пулпа анестезирана), или 120-360 минута (ако је слој меког ткива анестезиран). Прецизнија бројка зависи од величине коришћеног дела.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Лек се апсорбује великом брзином и готово потпуно.

Максималне вредности артикаина у крвној плазми након интраоралне примене примећују се након 10-15 минута. Запремина дистрибуције је 1,67 л/кг, а полуживот елемента је око 20 минута. Синтеза протеина супстанце у крвној плазми је приближно 95%.

Елемент се брзо хидролизује помоћу плазма холинестеразе. Трансформише се у примарне производе разградње артикаинске киселине, који се затим метаболишу до њеног глукуронида.

Већина артикаина, заједно са његовим метаболичким производима, излучује се путем бубрега. Адреналин се брзо разграђује у јетри и другим ткивима, а затим се излучује путем бубрега заједно са својим метаболитима.

Дозирање и администрација

Примена у инфилтрационој анестезији:

• пре тонзилектомије (у подручје сваког крајника) – примена 5-10 мл лека;
• приликом репозиције прелома костију – дати 5-20 мл лека;
• приликом наношења шавова у перинеалном подручју – убризгавање 5-15 мл лека.

Приликом извођења проводне анестезије:

• поступак анестезије методом Лукашевич-Оберст – примена 2-4 мл лека;
• ретробулбарна процедура – употреба 1-2 мл лека;
• интеркостална процедура – убризгавање 2-4 мл супстанце (у подручје сваког од сегмената);
• паравертебрална процедура – 5-10 мл ЛС;
• епидурална процедура – давање 10-30 мл лека;
• каудална процедура – примена 10-30 мл лека;
• за блокаду тригеминалног нерва - примена 1-5 мл лека;
• за блокаду цервикоторакалног чвора – ињекција 5-10 мл течности;
• за блокаду подручја брахијалног плексуса – убризгавање 10-30 мл супстанце (у аксиларни или супраклавикуларни део);
• за блокирање спољашњег дела гениталија - 7-10 мл лека (са обе стране);
• за парацервикалну блокаду – ињекција 6-10 мл лека (са обе стране).

Током процедура вађења зуба у горњој вилици (некомпликовано) у неинфламаторној фази, лек се убризгава испод слузокоже у пределу прелазног набора - запремина вестибуларног депоа је 1,7 мл за један зуб (по потреби се може убризгати додатних 1-1,7 мл лека). Приликом извођења палатиналног реза или шава - запремина палатиналног депоа је 0,1 мл.

Током екстракције (у некомпликованој фази) премолара који се налазе у доњој вилици (5-5), анестезија, која има инфилтрацијски облик, изазива развој проводне анестезије.

Током брушења зуба за постављање круница и поступака припреме шупљина (осим кутњака у пределу доње вилице), величина вестибуларног дела је 0,5-1,7 мл по једном зубу. Максимална дозвољена доза је 7 мг/кг.

[ 7 ]

Користите Септанеста током трудноће

Нема података о употреби артикаина током трудноће (осим у случајевима употребе током порођаја). Артикаин и адреналин могу да прођу кроз плаценту, мада први продире у знатно мањој запремини у поређењу са другим локалним анестетицима. Нивои артикаина у серуму код новорођенчади били су приближно 30% од нивоа забележеног код мајке. Случајно убризгавање адреналина у крвне судове може успорити интраутерини проток крви.

Безбедност употребе локалних анестетика код трудница, с обзиром на њихов утицај на фетус, још није утврђена.

Тестови на животињама који су користили артикаин нису показали никакве директне или индиректне негативне ефекте лека на ток трудноће и процес порођаја, као ни на ембрионални и фетални или постнатални развој фетуса. Ови тестови су такође показали да адреналин има репродуктивну токсичност. Међутим, ниво потенцијалног ризика за људски организам остаје непознат. Стога се трудницама саветује да се уздрже од употребе лека.

Период лактације.

Не постоје клиничка испитивања која би утврдила да ли се Септанест може користити током дојења.

Нема података о томе да ли артикаин и његови метаболички продукти могу да пређу у мајчино млеко. Истовремено, преклинички подаци о безбедности лека указују на то да ниво супстанце у мајчином млеку не достиже клинички значајан ниво. Адреналин може да пређе у млеко, али се тамо брзо разграђује.

Због тога, дојиље треба да се уздрже од дојења 10 сати након примене анестезије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на компоненте лека;
• метхемоглобинемија;
• пернициозна анемија;
• пароксизмална вентрикуларна тахикардија;
• атријална фибрилација;
• глауком затвореног угла;
• хипоксија;
• преосетљивост на сулфо групе (посебно код особа са бронхијалном астмом).

Опрез је потребан у следећим случајевима:

• присуство дијабетес мелитуса или бронхијалне астме;
• недостатак холинестеразе у телу;
• тиреотоксикоза;
• бубрежна инсуфицијенција;
• повишен крвни притисак.

Последице Септанеста

Употреба лека може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• Поремећаји ЦНС-а (у зависности од величине порције): поремећаји свести (понекад до губитка свести), тремор, главобоље, респираторни поремећаји (понекад доводе до апнеје), конвулзије и трзање мишића;
• поремећаји варења: дијареја, мучнина или повраћање;
• проблеми са функционисањем чулних органа: повремено се примећују привремена оштећења вида (понекад доводе до слепила) и диплопија;
• лезије које утичу на функцију кардиоваскуларног система: развој тахикардије, као и аритмије или брадикардије, као и смањење крвног притиска;
• манифестације алергија: свраб или хиперемија коже, цурење из носа и коњунктивитис, а поред тога, Квинкеов едем, који има различит степен тежине (оток је могућ у пределу горње или доње усне, а поред тога и глотиса (доводи до отежаног гутања), као и образа, а поред тога уртикарија и отежано дисање), и анафилакса;
• локални знаци: запаљење или оток на месту убризгавања, појава исхемијских подручја у подручју убризгавања (некроза ткива може се развити чак и ако је лек случајно убризган у крвне судове) и оштећење нерава (парализа се може развити касније), што се јавља само ако се не поштује техника убризгавања.

[ 6 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања укључују: осећај узбуђења моторичке природе, губитак свести, јаку вртоглавицу, тахикардију са брадикардијом и смањење крвног притиска.

Ако се током поступка ињекције појаве први симптоми интоксикације, потребно је прекинути поступак, поставити пацијента у хоризонтални положај, а затим обезбедити слободан приступ ваздуху респираторном тракту и пратити крвни притисак и срчани ритам.

Додатне процедуре:

• ако се развије апнеја или диспнеја, врши се ендотрахеална интубација, као и механичка вентилација и снабдевање кисеоником (употреба аналептика са централним типом деловања је забрањена);
• да се елиминишу конвулзије - интравенска ињекција барбитурата спором брзином са кратким дејством, а истовремено са тим, снабдевање кисеоником и праћење хемодинамских параметара;
• ако се примећује стање шока и тешки стадијуми поремећаја циркулације – интравенска инфузија електролитских течности са заменама плазме, као и албумин заједно са ГЦС-ом;
• у случају прогресивне брадикардије и појаве васкуларног колапса, применити 0,1 мг епинефрина интравенозно малом брзином, а затим интравенозно путем капања (уз праћење вредности крвног притиска заједно са срчаном фреквенцијом);
• у случају тахиаритмије или тахикардије изражене природе - интравенска примена селективних β-блокатора;
• У случају повишених вредности крвног притиска, користити периферне вазодилататоре.

У случају било каквих поремећаја треба спровести терапију кисеоником и праћење процеса циркулације крви.

Интеракције са другим лековима

МАО инхибитори и трициклични антидепресанти појачавају хипертензивни ефекат лека.

Локални анестетички ефекат артикаина је појачан и продужен када се лек комбинује са вазоконстрикторним лековима.

Неселективни β-блокатори повећавају вероватноћу хипертензивне кризе, као и тешке брадикардије.

[ 8 ], [ 9 ]

Услови складиштења

Септанест треба чувати на месту где влага не продире. Температура је максимална 25°C.

Рок трајања

Септанест је одобрен за употребу у року од 24 месеца од датума производње лека.

Пријава за децу

Лек се прописује деци са опрезом (за децу млађу од 4 године, безбедност и ефикасност лека нису утврђене).

Аналоги

Аналоги лека су Алфакаин, Артикаин 4% са Епинефрином ИНИБСА, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин форте, Примакаин, Септонест са адреналином, Убистесин, Убистесин форте, Ултракаин ДС, Ултракаин ДС форте, Ултракаин супраренин, Цитокартин.