Селсепт

CellCept је лек који је главни ослонац након трансплантације органа.

Индикације Селсептах.

Лек се може користити у комбинацији са хормонским лековима (кортикостероидима) и имуносупресивима (циклоспорин) код одраслих и деце старије од дванаест година. Индикације су - превенција и терапијски третман одбацивања органа као што су срце, бубрег и јетра, као и повећање шанси за преживљавање пацијената.

Образац за издавање

Лек је доступан у облику таблета или капсула са гравуром. Десет комада у блистеру. Паковање може садржати од пет до десет плоча.

Фармакодинамика

За спречавање и лечење одбацивања трансплантираних органа, лек се користи у комбинацији са циклоспорином, хормонима и антитимоцитним глобулином.

Ово помаже у смањењу неефикасности лечења у првих шест месеци након трансплантације, а у дневној дози од два грама смањује број мртвих трансплантата и морталитет пацијената у години након трансплантације, док у дневној дози од три грама, напротив, повећава број пацијената који рано одустају од студије.

У поређењу са азатиоприном, CellCept има значајно нижу стопу смртности, одбацивања и накнадне трансплантације, док истовремено обезбеђује слично преживљавање код пацијената који примају примарну трансплантацију бубрега.

У преклиничким студијама нису откривени канцерогени ефекти нити смањење плодности код пацова када су препоручене дозе удвостручене. ММФ може изазвати хромозомску нестабилност само у дози која има цитотоксични ефекат.

Тестови на животињама указују да ако се доза повећа скоро 0,5 пута током трансплантације и 0,3 пута током трансплантације срца, у првој генерацији се изазивају разни развојни дефекти (без токсичних ефеката на мајку).

Резултати токсиколошких студија показују да су углавном погођени органи хематопоетског и лимфног система.

Неклинички подаци о токсичности су у складу са нежељеним реакцијама на лек.

Фармакокинетика

Након оралне примене лека, долази до тренутне апсорпције и метаболизма, формирајући метаболит МФЦ. Биорасположивост, када се узима орално, у поређењу са интравенском применом CellCept-а, је приближно 94%, али концентрација се не детектује овим начином примене.

Индикатори концентрације (за четрдесет процената) и AUC (за тридесет процената) шест месеци након операције су виши него у периоду до четрдесет дана након ње.

Уношење хране не утиче на апсорпцију МФЦ-а, али се његова концентрација смањује за четрдесет процената.

Шест до дванаест сати након узимања лека, долази до другог повећања концентрације CellCept-а. Ово указује на почетак његовог хепатично-интестиналног распада. Ако се истовремено прописује холестирамин, AUC ће се смањити за четрдесет процената. То значи прекид хепатично-интестиналне циркулације. Подаци истраживања показују да се MFC везује за протеине плазме.

Током процеса хепатично-цревног разлагања, лек се метаболише под утицајем глукуронил трансферазе са формирањем фенолног глукуронида.

Излучивање се одвија углавном путем бубрега (око 93%), од чега је 87% као МФЦГ, а 0,99% као МПА. Преосталих 6% се излучује фецесом. Велика концентрација МФЦГ може се незнатно излучити хемодијализом, али овај поступак обично не уклања МПА и МФЦГ. Секретагоги жучних киселина прекидају хепатично-цревну разградњу.

Како показују студије, две таблете од 500 мг су еквивалентне четири капсуле од 250 мг.

Брзина гломерулске филтрације је 30–75% већа код пацијената са тешком хроничном бубрежном инсуфицијенцијом него код здравих особа. Нема података о честој употреби CellCept-а код ове категорије пацијената.

Код људи са алкохолном цирозом јетре, фармакокинетика се не мења. То нам омогућава да тврдимо да патолошки процеси у паренхиму јетре неће бити контраиндикација за употребу Селсета.

Дозирање и администрација

Терапеутске дозе за употребу CellCept-а:

Упозорење:

• трансплантација бубрега

Дневна доза не би требало да прелази 3 грама. Међутим, студије показују да ће узимање два грама бити ефикасније.

• трансплантација срца, јетре

Дневна доза није већа од 3 г.

Терапија јединицом за трансплантацију бубрега

Треба узимати три грама дневно. Почетну дозу треба узети што је пре могуће након трансплантације.

Особе са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом: Не конзумирајте више од два грама дневно.

Особе старије од 65 година. Они који су имали трансплантацију бубрега не би требало да узимају више од два грама.

Деца од дванаест година:

• спречавање одбацивања трансплантираног бубрега. За површину до једног и по метра - доза од 750 мг 2 пута дневно, више од једног и по метра - два грама.
• терапија одбацивања трансплантираног бубрега. Као и код трансплантације срца или јетре, нема информација о њеној могућој употреби.

[ 1 ]

Користите Селсептах. током трудноће

СеллЦепт значајно повећава вероватноћу интраутериних малформација фетуса (на пример, абнормални развој органа и система). Стога, пацијенткињу која планира трудноћу треба упозорити на такве могуће последице узимања лека.

Лечење леком не треба започињати док се не појави јасан негативан резултат трудноће. Пре почетка терапије и шест недеља након ње, пацијенткиња треба да користи две врсте контрацепције током сексуалног односа или да се уздржи од њих током лечења, чак и ако јој је дијагностикована неплодност.

Терапију CellCept-ом током трудноће треба користити само ако је корист за мајку већа од штете за бебу.

Такође је неопходно направити избор између дојења и терапије CellCept-ом, јер нема података о излучивању лека у мајчино млеко. Међутим, треба узети у обзир да је током студија на пацовима MMF био присутан у њиховом млеку.

Контраиндикације

Лек се не сме користити током периода погоршања патологија гастроинтестиналног тракта и било какве личне осетљивости на његове компоненте.

Последице Селсептах.

Због присуства основног патолошког процеса и комбиноване употребе CellCept-а са другим лековима, сви нежељени ефекти лечења.

Најчешће, пацијенти могу искусити: дијареју, смањен ниво белих крвних зрнаца, тровање крви и повраћање.

Лимфом је регистрован код једног процента пацијената који су прошли трансплантацију органа, узимали су CellCepts заједно са другим имуносупресорима и били су под медицинским надзором најмање годину дана. Карцином коже (осим меланома) је откривен у 1,6-4,2% случајева, остали типови - до два процента. Посматрања пацијената током још две године нису донела значајне промене у подацима о малигним неоплазмама које су настале након трансплантације органа.

Са повећањем степена имуносупресије, пропорционално се повећава ризик од развоја инфекција које се јављају код особа са јако ослабљеним имунитетом. Најчешће у овом случају биле су: кандидијаза коже и слузокоже, као и херпес.

Код деце, пацијенти који узимају CellCept чешће него одрасли (посебно млађи од шест година) доживљавају нежељене ефекте попут дијареје и анемије, али су врста и учесталост свих негативних ефеката слични онима код одраслих.

У старости, ризик од различитих нежељених реакција организма на употребу CellCept-а је нешто већи него код млађих пацијената. Стога, овој категорији пацијената треба прописати слабију дозу (два грама дневно).

Од нерегистрованих нежељених ефеката, најчешћи су:

1. Колитис
2. Упала панкреаса
3. Менингитис
4. Леукоенцефалопатија, мултифокални тип
5. Феталне развојне абнормалности

Прекомерна доза

Информације о предозирању лековима нису регистроване. Међутим, оне које су добијене током студија нам омогућавају да говоримо о вероватној појави имуносупресије.

Ако се код пацијента јави агранулоцитоза, дозу треба одмах смањити или прекинути терапију CellCept-ом. За уклањање се може користити и холестирамин, а хемодијализа ће бити практично неефикасна.

Интеракције са другим лековима

1. Ацикловир. Код бубрежне инсуфицијенције, комбинована употреба лекова довешће до повећања њихове концентрације у серуму.
2. Ганцикловир. Не утиче на фармакокинетику. Али када се користе истовремено, потребно је пажљиво праћење стања пацијента од стране медицинског особља.
3. Антациди који садрже магнезијум и алуминијум смањују период апсорпције CellCept-а.
4. Холестирамин. Смањује AUC до четрдесет процената при узимању једног и по грама CellCept-а након узимања четири грама три пута дневно, трајање четири дана Холестирамин.
5. Циклоспорин. Селсепт не утиче на циклоспорин. Али када се узимају заједно, ефекат МФЦ-а се смањује на 50%.
6. Орални контрацептиви. СеллЦепт не утиче. Иако је током терапије леком неопходно додатно користити друге методе контрацепције.
7. Норфлоксацин, Метронидазол. Један антибактеријски лек не мења биодоступност лека. Али једна доза CellCept-а заједно са Норфлоксацином и Метронидазолом значајно смањује AUC (за тридесет процената).
8. Рифампицин. При истовременој употреби лекова и истовременој трансплантацији плућа и бубрега, потребно је променити дозу под надзором медицинског особља.
9. Аугментин, Ципрофлоксацин. Уз комбиновану употребу ЦеллЦепта и антибактеријске терапије овим лековима, долази до смањења минималне концентрације за 54%. Затим, ако пацијент настави терапију, овај ефекат се смањује, а након завршетка антибиотика нестаје.
10. Такролимус: Нема ефекта, само код пацијената са стабилном трансплантацијом јетре, AUC се повећава за двадесет процената за такролимус.
11. Блокатори калцијумових канала. Постоји повећање густине МФЦГ.
12. Живе вакцине. Не могу се користити заједно са Селсептом.

[ 2 ]

Услови складиштења

Лек спада у категорију јаких лекова. Чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Одржавати температурни режим не више од 30°C.

Посебна упутства

Рецензије

Лек се показао са најбоље стране, широко се користи у разним трансплантационим клиникама. Прописује се за спречавање акутног одбацивања органа. Захваљујући CellCept-у, стопа преживљавања пацијената након трансплантације је значајно повећана.

Рок трајања

3 године.