Седуксен

Седуксен је седативни лек који утиче на централни нервни систем. Хајде да размотримо карактеристике овог лека и правила за његову употребу.

Лек се прописује за лечење и превенцију неуропсихијатријских болести, разних соматских патологија и за ублажавање психомоторне агитације. Има мишићно-релаксантни ефекат, односно опушта мишићни систем. Такође се примећује антиконвулзивна активност. Лек се користи у педијатријској неуролошкој пракси и код спастичних стања.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Седуксен

Главне индикације за употребу Седуксена су лечење и превенција следећих патолошких поремећаја:

• Неурозе, укључујући психо- и неурозно слична стања са симптомима анксиозности код ендогених болести и органских лезија мозга.
• Менталне болести са моторичким немиром, узнемиреношћу и честим нападима анксиозности.
• Разни конвулзивни услови, тетанус.
• Адјувантна терапија за анксиозност, психосоматске болести и ендогене психозе.
• Епилепсија и њени психијатријски еквиваленти, често понављајући напади.
• Анксиозност када су погођени унутрашњи органи.
• Патологије са повећаним мишићним тонусом, спастичношћу, хиперкинезом.
• Превремени порођај и његова претња грчевима мишића (последњи триместар трудноће).
• Мишићна ригидност, контрактуре, грчеви.
• Индукција анестезије, премедикација током хируршких операција.
• Еклампсија.
• Неуротична стања у педијатријској пракси: главобоље, поремећаји спавања, анксиозност, енуреза, нервни тикови, разне лоше навике.

Седуксен се користи у комбинованој терапији са другим лековима. Лек се користи за лечење синдрома апстиненције од алкохола. За припрему пацијената у анестезиолошкој пракси, за различите дерматолошке болести са јаким сврабом. Лек смањује лучење желудачног сока, што позитивно утиче на његова хипнотичка и седативна својства код пацијената са улцерозним лезијама гастроинтестиналног тракта. Нормализује срчани ритам.

Образац за издавање

Седуксен је доступан у два облика: таблете и раствор за интравенозну и интрамускуларну примену.

• Таблете су беле капсуле, цилиндричног облика, без мириса. Једно паковање садржи два блистера, сваки садржи 10 таблета. Свака капсула садржи активну супстанцу диазепам 5 мг и помоћне компоненте: талк, магнезијум стеарат, лактоза монохидрат.
• Раствор је провидна течност, која се издаје у ампулама од тамног стакла. Свако паковање садржи 5 ампула у пластичној кутији. 1 мл раствора садржи 5 мг диазепама, етанол 95%, воду за ињекције, натријум цитрат, нипагин, нипазол и друге супстанце.

Облик лека бира лекар који присуствује, појединачно за сваког пацијента. Узимају се у обзир старост пацијента и индикације за употребу лека.

Фармакодинамика

Седуксен спада у категорију бензодиазепинских транквилизатора, односно има анксиолитичка својства. Показује седативно-хипнотичко, централно миорелаксантно и антиконвулзивно дејство. Фармакодинамика је повезана са стимулацијом бензодиазепинских рецептора супрамолекуларног ГАБА-бензодиазепин-хлоројонофорског рецепторског комплекса. То доводи до повећања инхибиторног ефекта. Активна компонента стимулише бензодиазепинске рецепторе у алостеричном центру постсинаптичких ГАБА рецептора, значајно смањује ексцитабилност лимбичког система, хипоталамуса и таламуса, инхибира полисинаптичке спиналне рефлексе.

• Анксиолитичка активност је повезана са дејством на амигдалски комплекс лимбичког система. То се манифестује смањењем емоционалне напетости и страха, и слаби анксиозност и немир.
• Седативни ефекат се заснива на ретикуларној формацији можданог стабла и неспецифичним језгрима таламуса. То се изражава у смањењу неуротичних симптома, као што су страх и анксиозност.
• Хипнотички ефекат је последица супресије ћелија ретикуларне формације можданог стабла.
• Централни ефекат мишићног релаксанта заснива се на инхибицији полисинаптичких спиналних аферентних инхибиторних путева. То доводи до директне инхибиције функција мишића и моторних нерава.
• Антиконвулзивна активност се манифестује појачавањем пресинаптичке инхибиције. Активна супстанца сузбија ширење епилептогене активности, али не утиче на фокус ексцитације.

Због умереног симпатолитичког дејства, лек снижава крвни притисак и шири коронарне судове. На овој позадини, праг бола се повећава, вестибуларни и симпатоадренални пароксизми се сузбијају, а ноћна секреција желудачног сока се смањује. Ефекат лека се примећује 2-7. дана терапије.

Фармакокинетика

Без обзира на облик ослобађања, након што активна супстанца уђе у гастроинтестинални тракт, примећује се њена брза апсорпција и високо везивање за протеине крвне плазме. Фармакокинетика диазепама указује на његова два главна метаболита: оксазепам и Н-десметилдиазепам.

Концентрација активне компоненте се смањује након брзе дистрибуције (ова фаза траје око 1 сат) и излучивања у року од 24-48 сати. Метаболити се излучују путем бубрега. Код новорођенчади, старијих пацијената и са оштећеном функцијом бубрега и јетре, полуживот се вишеструко повећава.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање зависе од изабраног облика ослобађања Седуксена. Таблете се узимају орално, испиру се са доста течности. Лечење почиње малим дозама, постепено их повећавајући. Препоручује се да се дневна доза подели на 2-4 дозе.

• Психосоматске болести и неуролошки поремећаји - 5-20 мг дневно.
• Лечење конвулзивног синдрома - 5-40 мг дневно.
• Ментални поремећаји органског порекла - 20-40 мг дневно.
• Укоченост, мишићне контрактуре – 5-20 мг дневно.

За старије пацијенте прописујем ½ препоручене дозе. За децу старију од 6 година, доза се израчунава на основу нивоа физичког развоја.

Ако се раствор користи за интравенозну примену, брзина не сме прећи 1 мл, односно 5 мг у минути. Лек се не сме убризгавати у артерије или дозволити да доспе до ткива које окружује вену. Дозу израчунава лекар који присуствује, на основу стања пацијента и карактеристика његовог тела.

На почетку употребе лека, односно у року од 12-24 сата након узимања, забрањено је возити возила или друге потенцијално опасне механизме. Такође је забрањено пити алкохолна пића током лечења.

Користите Седуксен током трудноће

Према фармаколошким студијама, употреба Седуксена током трудноће се не препоручује. У раним фазама гестације, лек повећава ризик од феталних абнормалности. Употреба лека у последњем тромесечју трудноће доводи до депресије централног нервног система и респираторног центра код фетуса. Транквилизатор је такође забрањен током лактације, јер продире у мајчино млеко.

Употреба овог седатива је могућа у случајевима када је очекивана корист за мајку већа од потенцијалних ризика за фетус.

Контраиндикације

Главне контраиндикације за употребу Седуксена повезане су са својствима његове активне компоненте. Лек се не прописује за следећа стања:

• Индивидуална нетолеранција на компоненте лека.
• Шок и кома.
• Синдром апнеје у сну.
• Глауком затвореног угла.
• Депресија виталних функција у стању алкохолне интоксикације.
• Тешка мијастенија.
• Историја зависности од алкохола или дрога.
• Акутна респираторна инсуфицијенција.
• Акутна интоксикација услед употребе таблета за спавање, психотропних или наркотичних лекова.
• Тешка опструктивна болест плућа.
• Трудноћа и лактација.

Таблетни облик лека се не прописује пацијентима млађим од 6 година, а раствор одојчади до 30 дана живота. Лек се користи са посебним опрезом у случајевима бубрежне или хепатичне инсуфицијенције, епилепсије, органских патологија мозга, одсуства, код старијих пацијената. Као и у случајевима хиперкинезе, депресивних стања и склоности злоупотреби психотропних лекова.

[ 4 ], [ 5 ]

Последице Седуксен

Седатив, као и сваки други лек, може изазвати нежељене ефекте. Најчешће се пацијенти жале на следеће реакције:

• Повећан број откуцаја срца.
• Снижавање крвног притиска.
• Повећан умор и поспаност.
• Смањена концентрација и успоравање менталних и моторичких реакција.
• Главобоље и вртоглавица.
• Напади мучнине, повраћања, горушице, штуцања.
• Повећана активност јетрених ензима.
• Алергијске реакције на кожи, свраб.
• Леукопенија и абнормалности крвне слике.
• Поремећај либида.
• Задржавање урина или инконтиненција.

Поред горе наведених реакција, Седуксен може изазвати зависност од лекова, депресију респираторног центра и разне психомоторне агитације. Приликом употребе раствора најчешће се примећују летаргија, поремећена координација покрета, венска тромбоза или флебитис на месту ињекције.

Прекомерна доза

Приликом употребе високих доза лека могу се приметити различити нежељени симптоми. Предозирање се најчешће манифестује на следећи начин:

• Депресивно стање.
• Слабост мишића.
• Повећана поспаност.
• Психотични поремећаји.
• Кома.
• Парадоксално узбуђење.

У случају прекомерног предозирања, рефлекси срчаног и респираторног система су потиснути. Препоручује се испирање желуца да би се елиминисали нежељени ефекти. Такође је потребно пратити респираторне параметре, функцију бубрега и циркулацију крви. Употреба хемодијализе је неефикасна.

[ 6 ], [ 7 ]

Интеракције са другим лековима

Пошто се Седуксен може прописати за комбиновану терапију, веома је важно пратити његове интеракције са другим лековима.

• Када се истовремено користи са оралним контрацептивима, еритромицином, лековима који садрже естроген, котоконазолом, пропранололом, метаболизам диазепама се успорава и његова концентрација у крвној плазми се повећава.
• Стрихнин и инхибитори моноаминооксидазе сузбијају дејство лека, а антихипертензивни лекови појачавају његово дејство.
• Антидепресиви, таблете за спавање, седативи, наркотични аналгетици, неуролептици и други транквилизатори значајно повећавају депресивни ефекат на централни нервни систем.
• Срчани гликозиди повећавају концентрацију диазепама у крвној плазми, антациди успоравају његову апсорпцију из гастроинтестиналног тракта, рифампицин убрзава метаболизам и смањује концентрацију у крвној плазми, омепразол успорава процес елиминације диазепама.

Ако се лек користи за премедикацију, стандардну дозу фентанила за општу анестезију треба смањити, јер ће се анестетички ефекат јавити много брже. Све могуће интеракције треба да прати лекар који лечи.

[ 8 ], [ 9 ]

Услови складиштења

Према условима складиштења, таблете и раствор морају се чувати на хладном месту, заштићено од сунчеве светлости, влаге и ван домашаја деце. Препоручена температура складиштења за таблетни облик лека је 15-30 °C, раствор - 8-15 °C. Уколико се ове препоруке не поштују, лек прерано губи своја лековита својства и забрањен је за употребу.

Рок трајања

Седуксен има различит рок трајања за таблете и раствор. Према упутству, орални облик лека мора се употребити у року од 60 месеци од датума производње, а раствор у року од 36 месеци. Након овог периода, средство за смирење мора се одложити.