Салофалк

Салофалк је лек који припада групи лекова са антиинфламаторним и антимикробним својствима. Користи се углавном у лечењу неспецифичног улцерозног колитиса, као и Кронове болести.

Дејство Салофалка на људски организам је локално смањење интензитета запаљенских процеса у цревима. Такав користан терапеутски ефекат се постиже захваљујући чињеници да лек делује као инхибитор у односу на неутрофилну липоксигеназу, а такође помаже у смањењу степена активности којом се синтетишу леукотриени и простагландини. Поред тога, узрокује успоравање процеса дегранулације неутрофила, миграције и фагоцитозе, и лимфоцитне секреције имуноглобулина.

Поред тога, Салофалк производи изражен антиоксидативни ефекат. То је због чињенице да, везујући слободне кисеонични радикале, лек узрокује њихово уништавање. Месалазин, који је главна компонента овог лека, када се узима орално, остварује свој ефекат у цревној слузокожи, а такође утиче и на субмукозни слој, производећи ефекат из цревног лумена. Због тога је доступност месалазина у подручју где је локализована упала веома важна тачка.

У великој мери, чињеница да Салофалк у облику гранула показује већу отпорност на дејство желудачног сока доприноси почетку деловања главне активне супстанце управо у оним деловима тела где је то потребно. Грануле такође имају матрично структуру, што обезбеђује одложено ослобађање месалазина током одговарајућег потребног временског периода.

Индикације Салофалк

Индикације за употребу Салофалка подразумевају употребу његових различитих дозних облика у зависности од одређених клиничких случајева болести и поремећаја функционисања тела.

Дакле, лек је укључен у листу лекарских именовања за неспецифични улцерозни колитис у његовим дисталним облицима. Истовремено, за лечење, као и у превентивне сврхе ради спречавања погоршања, препоручљиво је користити ректалне супозиторије.

Салофалк ректална суспензија је индикована у случајевима када постоји погоршање неспецифичног улцерозног колитиса, када су леви део дебелог црева и ректума укључени у патолошке процесе.

Таблете су најоправданији дозни облик лека за неспецифични улцерозни колитис. Као још један случај који сугерише употребу Салофалка у овом облику, треба поменути Кронову болест. Овај лек је намењен и за превенцију и за лечење егзацербација.

Благи до умерени улцерозни колитис у акутној фази захтева употребу гранула. Такође се користе у дуготрајним терапијским курсевима за улцерозни колитис, а поред тога, користе се за одржавање ове болести у ремисији.

Када дође до погоршања улцерозног колитиса дисталног облика у благој и умереној тежини, прибегава се употреби Салофалка у облику пене. Поред тога, овај дозни облик помаже у одржавању ремисије дисталног улцерозног колитиса кроз дуготрајну терапију.

Дакле, индикације за употребу Салофалка одређује низ фактора, међу којима су најзначајнији локализација и величина лезије у цревима. На основу тога, лекар прописује употребу облика лека који је најприкладнији клиничкој слици болести у сваком конкретном случају.

[ 1 ]

Образац за издавање

Облик ослобађања Салофалка је прилично разнолик: од таблета за оралну примену, до лекова који се користе ректално - супозиторија и суспензија. Лек је такође доступан у облику пене.

Најчешће се таблете користе за неспецифични улцерозни колитис у његовим уобичајеним облицима - тоталном и субтоталном. Имају округли, конвексан облик са обе стране, боја је светло жута, која може варирати у распону до светло смеђе. Главна компонента - месалазин 5-АСА може бити присутна у укупној количини од 250 мг или 500 мг. Треба напоменути да таблете са садржајем месалазина од 500 милиграма имају овалан облик.

У оба случаја, састав садржи низ помоћних супстанци: бутил метакрилат, глицин, хипромелоза, титанијум диоксид, натријум карбонат, колоидни силицијум диоксид, калцијум стеарат, талк, микрокристална целулоза, жута боја гвожђе оксид.

Таблете су паковане у блистере од 10 комада. У картонској кутији може бити 5 или 10 блистера, где се стављају заједно са упутством за употребу.

Салофалк у облику гранула има растворљиву pH-зависну љуску Еудрагит Л, због чега је обезбеђено споро ослобађање главне активне супстанце, које се захваљујући томе дешава тачно на потребном месту. Грануле бело-сивкасте нијансе имају заобљени сферни или цилиндрични облик. Садржај месалазина 5-АСА у гранулама је 500 мг. Унутрашњу љуску формира хипромелоза, кополимер метакрилне киселине и метил метакрилата, еурахита, триетил цитрата, талка, магнезијум стеарата, титанијум диоксида. У спољашњој љусци налазе се натријум карамелоза, титанијум диоксид, аспартам, безводна лимунска киселина, повидон К25-5, талк, арома ваниле. Полиетиленска паковања од 930 или 1860 мг, респективно, ламинирана алуминијумском фолијом налазе се у картонским паковањима.

Салофалк ректалне супозиторије су беле до кремасте боје, издуженог облика, зашиљене са једне стране и уједначене конзистенције.

Једна супозиторија садржи месалазин 5-АСА 500 мг. Помоћне супстанце су чврста маст, цетил алкохол, натријум дикузат. Супозиторије су паковане у блистере од по 5 ком. и смештене у картонску кутију.

И коначно, лек се може ослобађати у облику пене дозиране за ректалну употребу. Има бело-сивкасту или црвенкасто-љубичасту нијансу и стабилну кремасту конзистенцију. Месалазин 5-АСА у 1 примени је присутан у количини од 1 г. Од помоћних материја, ту су пропилен гликол, натријум дисулфит, полисорбат, динатријум едетат, цетостеарил алкохол, потисни гасови. 7 доза, што је еквивалентно 14 примена - један алуминијумски цилиндар лакиран изнутра, имају дозатор. За то се користе специјални ПВЦ апликатори од 14 ком. са заштитним капицама. За коришћене апликаторе су обезбеђене полиетиленске кесе - 14 ком. картонских паковања.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Салофалк карактерише првенствено антиинфламаторно дејство лека. Као резултат његовог уласка у организам, долази до инхибиције процеса синтезе простагландина, који су метаболити арахидонске киселине. Такође делује као инхибитор у односу на ниво активности неутрофилне липоксигеназе, као и имуноглобуларне секреције лимфоцита. Поред тога, узрокује успоравање миграције неутрофила, дегранулације и фагоцитозе.

Салофалк помаже у везивању и уништавању слободних кисеоничних радикала. Главна компонента лека, месалазин, има способност да хвата радикале који настају из реактивних кисеоничних једињења. Студије ин витро указују да може бити важан у инхибицији липоксигеназе. Такође је утврђено да утиче на степен у којем су простагландини присутни у цревној слузокожи.

Оно што треба рећи о томе како је системска биорасположивост повезана са концентрацијом месалазина у крвној плазми јесте да овај фактор не представља значајну вредност повезану са терапијском ефикасношћу, већ је углавном један од фактора који одређују ниво безбедности.

Фармакодинамика Салофалка је таква да орална примена лека промовише актуелизацију локалног ефекта који производи месалазин у цревној слузокожи, што манифестује његово дејство из цревног лумена. На основу тога, доступност месалазина у подручју локализације инфламаторног процеса је важна.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Салофалка, која се тиче процеса апсорпције лека и његове дистрибуције у организму, је следећа. Ослобађање месалазина - главне активне компоненте, одвија се у завршном делу дебелог и танког црева.

Салофалк таблете почињу да се растварају у танком цреву након 110 до 170 минута након оралне примене. Потребно је 165-225 минута да се потпуно растварају након гутања. Брзина растварања може директно зависити од промена pH вредности ацидобазне равнотеже услед уноса хране или других лекова.

Дозни облик гранула карактерише временско кашњење од 120-180 минута пре почетка ослобађања месалазина. Потребно је 4 до 5 сати да се достигне Cmax у крвној плазми. Након оралне примене лека, примећује се системска биорасположивост месалазина од приближно 15-25 процената. Када се лек узима после оброка, почетак апсорпције је одложен за 60-120 минута, али брзина и степен апсорпције остају непромењени.

Мале величине гранула - приближно 1 мм, олакшавају њихов брз пролаз из желуца у танко црево. Кретање у дебелом цреву се одвија током укупног времена од приближно 20 сати. У овом случају, око 80% орално узете дозе улази у велики, сигмоидни ректум.

Месалазин се метаболише у цревној слузокожи (пресистемски метаболизам), а поред тога, системски метаболички процеси се одвијају у јетри, услед чега се формира фармаколошки неактивна N-ацетил-5-аминосалицилна киселина. Ацетилација је природе независне од ацетилирајућег фенотипа пацијента и може бити повезана са дејством које производи бактеријска микрофлора у дебелом цреву.

Када месалазин уђе у организам три пута дневно у дози од 500 мг под условом засићене концентрације, приближно 25% њега, заједно са N-ацетил-5-аминосалицилном киселином, елиминише се путем бубрега. Део месалазина који се не метаболише излучује се у количини не већој од 1 процента дозе која је узета орално. У овом случају, Т1/2 је, како показују студије, 4,4 сата.

Фармакокинетика Салофалка, када се примењује у једнократној дози од 20 мг/кг код деце узраста од приближно 6 до 16 година, била је слична оној примећеној код одраслих. Фармакокинетичка својства лека нису проучавана код старијих пацијената.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање лека, као и његов најприкладнији облик дозирања, бирају се на основу локализације и подручја покривања црева које карактерише лезија.

У случајевима распрострањених облика болести, обично се прописује Салофалк у таблетама. Код дисталних облика - проктосигмоидитиса, проктитиса, лек је оправдан за употребу као ректални лек.

Режим таблета за одрасле пацијенте предвиђа дозу од 500 мг три пута дневно. Тешки облици болести могу захтевати повећање дозе на 3-4 г дневно у курсевима који трају од 8 до 12 недеља.

За децу тежине мање од 40 кг, дневна доза треба да буде половина оне за одрасле, односно 250 мг три пута дневно. За децу тежине више од 40 кг, 500 мг.

Као превентивна мера за избегавање могућности рецидива, треба узимати 250 мг лека 3 пута дневно. Такав превентивни курс може трајати, ако је потребно, неколико година.

Салофалк у облику гранула се обично прописује у количини од 1 кесице која садржи 500 до 100 мг месалазина три пута дневно. Или 3 кесице одједном једном дневно, што је једнако 1,5-3,0 грама. Деца тежине до 40 кг треба да узимају половину дозе лека, али ако је телесна тежина детета преко 40 кг, Салофалк се прописује у истој дози као и за одрасле.

Таблете и грануле се узимају орално, након оброка, без жвакања и са доста воде.

Ректалне супозиторије Салофалк за одрасле треба користити три пута дневно, 1 комад - 500 мг или 2 комада од 25 мг, респективно. Тешки облици болести указују на могућност удвостручавања дозе.

Као део одржавајућег третмана, прописује се 1 супозиторија од 250 мг три пута дневно. Деци млађој од 40 кг прописује се половина дневне дозе за одрасле, а са телесном тежином већом од 40 кг - доза за одрасле.

Ректална суспензија лека се примењује из 1 бочице једном дневно пре спавања. Пре тога, препоручљиво је очистити црева. Дозирање се одређује на следећи начин: 30-50 мг на 1 кг телесне тежине. Максимална дозвољена количина дневно је 3 грама.

Ректална пена Салофалк се примењује једном дневно пре спавања. 2 притиска на апликатор одговарају једној дози. Ако пацијент има потешкоћа са задржавањем ове запремине пене у ректуму, може се применити у неколико доза - једна примена пре спавања и поново увече или након дефекације рано ујутру. За ублажавање погоршања улцерозног колитиса у благим облицима употребом пене, 4-6 недеља употребе лека у овом дозном облику може бити довољно.

Ево неких правила за употребу Салофалка у облику пене.

У тренутку увођења, пена треба да има температуру која одговара собној температури, односно од 20 до 25 степени Целзијуса.

Апликатор се фиксира на главу конзерве, након чега је потребно протресати га око 20 секунди да би се садржај помешао.

Ако је ово прва употреба, уклоните заштитну траку на дну главе за дозирање.

Поклопац треба окренути тако да млазница буде поравната са полукружним изрезом на сигурносном прстену.

Са кажипрстом на поклопцу, окрените конзерву наопачке.

Апликатор се убацује у ректум што је дубље могуће. Да бисте то урадили, можете стајати са ногом на некој подигнутој површини, као што је столица или столица.

Први део дозе (апликација) биће уведен притиском на поклопац. Када дође до граничника, полако се ослобађа. За другу дозу, ову радњу треба поновити још једном. Након чекања 10-15 секунди, апликатор се извади из ректума.

Након наношења пене, коришћени апликатор, претходно упакован у пластичну кесу, се баца.

Свака следећа доза Салофалк пене захтева употребу новог апликатора.

Након поступка треба темељно опрати руке. Пацијент треба да се уздржи од пражњења црева до следећег јутра.

Начин примене и дозирање зависе од низа фактора. Међу њима, један од главних је дозни облик лека који је најприкладнији у сваком појединачном специфичном клиничком случају. Сваки од њих има своје карактеристике дозирања и одговарајући специфичан метод којим се уз њихову помоћ постиже терапеутски ефекат.

[ 17 ], [ 18 ]

Користите Салофалк током трудноће

Употреба Салофалка током трудноће, као и употреба многих других лекова током тог прилично тешког периода у којем жена носи дете, мора се најпажљивије одмерити и проценити све предности и мане. Главни критеријум за прикладност употребе лека треба пре свега да буде свеобухватна објективна процена степена очекиваног позитивног ефекта за будућу мајку, узимајући у обзир све могуће постојеће ризике у вези са процесима нормалног интраутериног раста и развоја фетуса.

Чак и у фази планирања детета, пре очекиваног зачећа, медицински стручњаци препоручују, ако је могуће, да се потпуно прекине употреба Салофалка или да се доза у којој се користи смањи на минимум.

Дозвољено је наставити терапију леком током првог тромесечја трудноће. Међутим, у овом случају, Салофалк треба прописивати само на основу строгих индикација.

Током последње 2 до 4 недеље трудноће, требало би да престанете са узимањем лека.

Што се тиче периода лактације и дојења, потребно је узети у обзир да састав мајчиног млека може садржати око 0,1% узете дозе. С обзиром на то, ако постоји оправдање за употребу овог лека од стране дојиље, питање могуће потребе за прекидом дојења постаје релевантно. Посебно, један од фактора који сведоче у прилог одбијања дојења је појава дијареје код бебе.

Као што видимо, употреба Салофалка током трудноће, као и током лактације и дојења, чини се могућом углавном ако се очекује да ће имати значајнији позитиван ефекат на мајку него што је овај лек способан да произведе било какав негативан ефекат на дете током периода интраутериног развоја и након рођења.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Салофалка у вези са стањем различитих органа и система у телу пацијента могу се навести на следећи начин.

Пре свега, напомињемо да лек није погодан за употребу у случајевима постојеће тешке бубрежне дисфункције.

Подједнако забрањујући фактор за употребу Салофалка је присуство било какве изражене дисфункције јетре. У том смислу, такође треба напоменути да се узимање лека не препоручује комбиновати са дијететским режимом код болести јетре.

Поред тога, контраиндикације гастроентеролошке природе укључују рефлуксни егзофагитис, цревну дисбактериозу, чир на желуцу и дванаестопалачном цреву у акутној фази.

Салофалк је искључен са листе лекова одобрених за прописивање пацијентима који имају склоност ка крварењу - са хеморагичном дијатезом.

Поред тога, разлог за неприхватљивост употребе Салофалка је присуство повећане осетљивости пацијента на салицилну киселину, заједно са њеним дериватима.

Опрезан и пажљиво размотрен приступ је потребан приликом прописивања лека пацијентима са оштећеном функцијом бубрежне екскреторне функције, респираторним поремећајима - ово посебно важи за пацијенте са бронхијалном астмом. Такође, фактор против употребе Салофалка је повећана осетљивост на сулфасалазин и недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе.

Постоје категоричне контраиндикације за употребу Салофалка код деце млађе од 2 године.

[ 13 ], [ 14 ]

Последице Салофалк

Нежељени ефекти Салофалка огледају се у развоју свих врста негативних појава које се могу јавити у различитим системима и органима људског тела.

Дакле, реакција дигестивног система на дејство лека може бити појава болова у стомаку, дијареје, надимања, губитка апетита, мучнине и повраћања. У крви се примећује повећање ензима јетре, а у неким случајевима може се развити и хепатитис.

Централни нервни систем, као резултат уласка Салофалка у тело, често реагује у облику главобоље, вртоглавице и тинитуса. Појављује се општа слабост, сан је поремећен, јављају се тремор, могу се јавити конвулзије, парестезије.

Кардиоваскуларни систем реагује на унос лека појединачним случајевима тахикардије, артеријске хипотензије или хипертензије. Поред тога, могу се јавити отежано дисање и бол у грудима.

У мишићно-скелетном систему погођеном негативним ефектима Салофалка, повремено се могу јавити артралгија и мијалгија.

Могући су поремећаји у функционисању хематопоетског система, који се манифестују у ретким случајевима анемије, агранулоцитозе, леукопеније и тромбоцитопеније.

Употреба лека може негативно утицати на процесе згрушавања крви, узрокујући хипопротромбинемију.

У генитоуринарном систему, у вези са употребом Салофалка, могу се јавити анурија, олигурија, хематурија, кристалурија и протеинурија.

У неким случајевима се примећује смањење нивоа производње суза и алопеција.

Због преосетљивости могу се јавити осип на кожи, свраб, бронхоспазам, грозница и еритем. Не може се искључити могућност миокардитиса и перикардитиса, интерстицијалног нефритиса и нефротског синдрома, акутног панкреатитиса.

Под одређеним околностима, месалазин може изазвати синдром сличан системском еритематозном лупусу.

Ако се нежељени ефекти Салофалка манифестују као акутни знаци нетолеранције, потребно је одмах прекинути његову употребу.

[ 15 ], [ 16 ]

Прекомерна доза

Предозирање леком Салофалк, који долази у облику ректалних супозиторија и ректалне суспензије, није забележено ни у једном случају употребе лека.

Вероватноћа нежељених ефеката изазваних овим леком првенствено је повезана са његовом оралном применом у облику таблета, као најчешћим обликом који се користи у медицинским рецептима за бројне цревне болести.

Симптоми који се јављају као резултат негативног утицаја на тело критично прекорачених доза Салофалка огледају се у следећем.

Појављују се напади мучнине, повраћање, појављују се феномени гастралгије, које карактеришу болне контракције у пределу желуца. Постоји опште смањење тонуса тела, мишићна слабост, поспаност.

Лечење предозирања Салофалком подразумева симптоматске терапијске мере. Прописују се лаксативи, а може бити потребно испирање желуца. Поред тога, када дође до предозирања овим леком, форсирана диуреза са инфузијом електролитских раствора може бити оправдана мера.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Интеракције са другим лековима

Интеракција Салофалка са другим лековима је да када се користи у комбинацији са лековима као што су фуросемид, рифампицин, спиронолактон, сулфонамиди, то доводи до смањења њихове диуретичке активности и ефикасности.

Салофалк повећава антикоагулантни ефекат кумаринских антикоагуланса.

Следећи ефекат који лек производи је да се као резултат његовог дејства повећава ефикасност урикозуричних блокатора тубуларне секреције, а смањује се брзина процеса апсорпције цијанокобаламина.

Када се Салофалк и метотрексат користе истовремено, потоњи има јачи ефекат и његова токсичност се повећава.

Што се тиче средстава која су деривати сулфонилуреје и имају антидијабетичка својства, овај лек помаже у појачавању хипогликемијског ефекта који производе.

Употреба Салофалка у истом току лечења заједно са глукокортикостероидима може довести до повећања степена негативних реакција које манифестује слузокожа желуца.

Укратко, рецимо да у неким случајевима интеракције између Салофалка и других лекова доводе до повећања ефекта који они производе у организму, или, напротив, могу на њих деловати на неповољан начин. С друге стране, сам лек, ступајући у различите интеракције, може или појачати или ослабити своју ефикасност. Стога, све прописане комбинације лекова, узимајући у обзир све њихове предности и слабости, треба да одабере компетентан специјалиста у области медицине.

[ 23 ]

Услови складиштења

Услови складиштења Салофалка предвиђају да се лек чува на месту где не може пасти у руке деце, а такође и уз поштовање одређеног температурног режима - не више од 25 степени Целзијуса. Неопходно је не дозволити да се замрзне.

[ 24 ], [ 25 ]

Рок трајања

Рок трајања лека варира у зависности од облика дозирања у којем је представљен.

Таблете су погодне за употребу када се чувају у одговарајућим условима - 3 године од датума производње. Грануле - 4 године.

Ректалне супозиторије – 3 године. Ректална суспензија важи 2 године од датума производње.

Пена - 2 године. Међутим, овде постоји важна ствар - након отварања конзерве, њен рок трајања је 12 недеља.

[ 26 ], [ 27 ]