Римантадин

Римантадин је антивирусни лек који се користи за спречавање и лечење инфекција изазваних одређеним сојевима вируса грипа А. Такође се може користити у лечењу инфекције вирусом грипа А код одраслих и деце.

Механизам деловања римантадина је инхибиција репликације вируса грипа А у раним фазама његовог животног циклуса, чиме се спречава ширење инфекције у телу. Римантадин блокира М2 јонски канал вируса грипа А, што спречава смањење притиска вириона унутар ћелија домаћина, што је неопходно за ослобађање вирусне РНК и накнадну синтезу вирусних протеина.

За најефикасније лечење, препоручује се узимање римантадина при првим симптомима грипа. Такође се може користити као превентивни лек током епидемија грипа, посебно код људи са високим ризиком од компликација.

Иако је ефикасан против вируса грипа А, римантадин може бити мање ефикасан против неких сојева вируса који показују отпорност на лек. Такође није ефикасан против грипа типа Б, који је такође чест узрок сезонских епидемија грипа.

Као и сваки лек, римантадин може изазвати нежељена дејства, од којих су најчешћа вртоглавица, поремећена концентрација, несаница, мучнина и сува уста. Употребу римантадина треба да надгледа лекар, посебно код особа са постојећим обољењима бубрега, јетре или кардиоваскуларног система.

Индикације Римантадин

1. Превенција грипа: Римантадин се користи за превенцију грипа типа А код одраслих и деце. Посебно се препоручује особама са високим ризиком (нпр. старијим особама, особама са хроничним болестима, здравственим радницима итд.) и током периода епидемија грипа.
2. Лечење грипа: Римантадин се користи за лечење грипа типа А код одраслих и деце, помажући у скраћивању трајања болести и смањењу тежине симптома. Лечење је најефикасније ако се лек започне у првих 1 до 2 дана након појаве симптома.

Образац за издавање

1. Таблете: Најчешћи облик римантадина, погодан за одрасле и децу преко одређеног узраста наведеног у упутству за употребу. Таблете обично садрже 50 мг активне супстанце.
2. Капсуле: Слично таблетама, садрже 100 мг римантадина. Капсуле су намењене за оралну примену и пружају погодну дозу за одрасле.
3. Сируп (орални раствор): Погодан за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета или капсула. Сируп олакшава прилагођавање дозе, посебно код лечења деце.

Фармакодинамика

1. Инхибира репликацију вируса грипа А: Римантадин делује везивањем за мембрански протеин вируса грипа А (М2 канал), што спречава његову репликацију у зараженим ћелијама.
2. Блокира улазак вируса у ћелију: Римантадин блокира процес ослобађања вируса из раног ендозомалног одељка заражене ћелије, чиме спречава његов улазак у цитоплазму.
3. Профилактичко дејство: Профилактичка употреба римантадина смањује ризик од инфекције грипом код људи који су у контакту са зараженим особама.
4. Лечење грипа: Римантадин је такође ефикасан у лечењу грипа типа А код одраслих и деце. Смањује трајање и тежину симптома грипа ако се почне са применом у првих 48 сати од почетка болести.
5. Селективност деловања: Римантадин делује претежно против вируса грипа А, док је вирус грипа Б отпоран на његове ефекте.
6. Механизам резистенције: Иако је римантадин ефикасан антивирусни лек, појава резистенције на њега може настати због мутација у М2 гену вируса грипа А.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Римантадин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично почиње да делује у року од 2-4 сата након узимања.
2. Дистрибуција: Римантадин има висок афинитет према протеинима крвне плазме, што доводи до његове дистрибуције у различитим ткивима тела. Такође продире кроз крвно-мождану баријеру.
3. Метаболизам: Већина римантадина се метаболише у јетри деметилацијом и хидроксилацијом.
4. Излучивање: Римантадин и његови метаболити се излучују углавном путем бубрега. Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега може доћи до кашњења у излучивању лека, стога може бити потребно прилагођавање дозе.
5. Полуживот: Полуживот римантадина је око 25 сати код одраслих и до 34 сата код старијих пацијената.
6. Системска изложеност: Римантадин делује блокирањем вирусног М2-јонског тубулног протеина, што спречава ширење грипа типа А.
7. Интеракције: Римантадин може да интерагује са другим лековима, стога је пре његове употребе у комбинацији са другим лековима потребно консултовати лекара.

Дозирање и администрација

Следеће су опште препоруке, али увек треба да следите упутства и упутства свог лекара за употребу.

За одрасле (превенција и лечење грипа типа А):

• Профилакса: 100 мг (обично једна таблета) једном дневно.
• Лечење: 100 мг два пута дневно током 5 дана. Лечење је најефикасније када се започне у првих 48 сати након појаве симптома.

За децу:

Дозирање за децу зависи од њиховог узраста и телесне тежине. Важно је да се консултујете са својим педијатром како бисте одредили тачну дозу. Као опште смернице:

• За децу узраста од 1 до 10 година, за лечење грипа се обично прописује 5 мг по кг телесне тежине дневно, подељено у две дозе, али не више од 150 мг дневно.
• Деца старија од 10 година и тежине веће од 50 кг могу узимати дозу за одрасле.

Посебна упутства:

• Римантадин треба узимати након оброка како би се смањио ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.
• Важно је пити довољно течности током лечења римантадином.
• Трајање примене за профилаксу може се повећати у зависности од ситуације са вирусом грипа у окружењу, по савету лекара.

Користите Римантадин током трудноће

Римантадин се користи за превенцију и лечење грипа типа А. Међутим, његова употреба током трудноће може бити ограничена или препоручена само у строгим индикацијама.

До данас су подаци о безбедности римантадина током трудноће ограничени. То је због чињенице да је спровођење контролисаних клиничких испитивања код трудница генерално неприхватљиво из етичких разлога.

Римантадин је лек категорије Ц FDA, што значи да постоје докази о негативним ефектима на развој фетуса код животиња, али нема довољно студија на људима. Употреба римантадина током трудноће треба да се заснива на пажљивој дискусији о користима лечења и потенцијалним ризицима за мајку и фетус са вашим лекаром.

Контраиндикације

Ево неколико контраиндикација за његову употребу:

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на римантадин или друге састојке лека не би требало да га користе.
2. Бубрежна инсуфицијенција: Римантадин се излучује путем бубрега, стога његова употреба може бити непожељна код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или хроничном бубрежном инсуфицијенцијом.
3. Педијатријски узраст: Употреба римантадина се не препоручује код деце млађе од 1 године без лекарског савета. Код деце млађе од 10 година, римантадин треба користити само уз препис лекара.
4. Трудноћа и дојење: Безбедност употребе римантадина током трудноће или дојења није утврђена, стога његову употребу у овим случајевима треба спроводити под медицинским надзором.
5. Болести срца: Римантадин може повећати нежељене кардиоваскуларне нежељене ефекте, стога његову употребу треба користити са опрезом код пацијената са кардиоваскуларним болестима.
6. Централни нервни систем: Римантадин може изазвати нервне нежељене ефекте као што су вртоглавица и немир, па га треба користити са опрезом код пацијената са поремећајима централног нервног система.

Последице Римантадин

1. Гастроинтестинални поремећаји: укључујући мучнину, повраћање, дијареју, анорексију и диспепсију (поремећаји варења).
2. Нервни систем: Могу се јавити главобоља, слабост, несаница, анксиозност, а ретко халуцинације, анксиозност, конфузија и напади.
3. Алергијске реакције: Могу се јавити алергијске реакције у облику кожног осипа, свраба, уртикарије, ангиоедема и анафилактичког шока.
4. Кардиолошки ефекти: У неким случајевима могу се јавити поремећаји срчаног ритма као што су аритмије.
5. Остале реакције: Могу се јавити и астенија (слабост), знојење, умор, сува уста, црвенило коже и бол у зглобовима.

Прекомерна доза

1. Централни нервни систем (ЦНС): Могу се јавити симптоми повезани са агитацијом ЦНС-а као што су немир, несаница, главобоља, вртоглавица, раздражљивост, анксиозност и халуцинације.
2. Гастроинтестинални тракт: Могу се јавити симптоми повезани са дигестивом као што су мучнина, повраћање, бол у стомаку, дијареја и анорексија.
3. Кардиоваскуларни систем: У ретким случајевима могу се јавити поремећаји срчаног ритма, укључујући тахикардију, артеријску хипертензију или хипотензију.
4. Респираторни систем: Могу се јавити симптоми повезани са дисањем, као што су отежано дисање или отежано дисање.
5. Остали симптоми: Могу се јавити симптоми као што су напади, хипертермија (повишена телесна температура) и алергијске реакције.

Интеракције са другим лековима

1. Антихолинергички лекови: Када се комбинују са лековима као што су антихолинергички агенси, могу се јавити додатни антихолинергички ефекти као што су сува уста, затвор и поремећаји вида.
2. Лекови централног дејства: Римантадин може повећати седативне ефекте лекова централног дејства као што су таблете за спавање, антидепресиви и лекови против болова.
3. Лекови који повећавају ризик од аритмија: Римантадин може повећати QT интервал и повећати ризик од аритмија, посебно када се користи истовремено са другим лековима који такође утичу на QT интервал, као што су антиаритмички агенси (нпр. амидарон, кинидин) и антибиотици (нпр. еритромицин, азитромицин).
4. Лекови који се метаболишу путем система цитохрома П450: Римантадин може утицати на активност ензима цитохрома П450 у јетри, што може променити метаболизам других лекова као што су антикоагуланси, антипсихотици, антидепресиви и антиепилептици.
5. Лекови који инхибирају излучивање катјона путем бубрега: Римантадин може да се такмичи са другим лековима који се такође могу излучивати путем бубрега, што може повећати њихову концентрацију у крви и повећати ризик од токсичности.