Напроф

Напроф је лек из групе НСАИЛ.

Индикације Напрофа

Приказано у таквим случајевима:

• зубобоље или главобоље;
• напади мигрене;
• бол током менструације;
• бол у зглобовима, мишићима и кичми (проблеми са функционисањем мишићно-скелетног система);
• бол који се јавља након повреда (због прекомерног напрезања, разних модрица или уганућа);
• бол након хируршких операција (ортопедских, трауматолошких, стоматолошких и гинеколошких процедура);
• реуматске патологије (реуматоидни артритис, остеоартритис, као и гихт и Бехтеревљева болест).

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 10 комада по блистеру. Свако паковање садржи 1-2 блистер траке.

Фармакодинамика

Напроксен је НСАИЛ, дериват метилсирћетне киселине. Супстанца има јака аналгетичка, антиинфламаторна и антипиретичка својства.

Активна компонента делује успоравањем процеса кретања леукоцита, као и слабљењем лизозомалне активности и инфламаторних проводника. Лек је снажан инхибитор липоксигеназе, а поред тога, блокатор процеса везивања арахидонске киселине. Истовремено, успорава дејство COX-1 елемената, као и COX-2, укључених у арахидонску киселину, због чега је инхибиран процес везивања интермедијарних ПГ производа. Супстанца такође успорава агрегацију тромбоцита.

Напроксен натријум је неопиоидни аналгетик и стога не утиче на централни нервни систем.

Фармакокинетика

Када се узима орално, лек се брзо и скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Ниво биорасположивости достиже 95%. Полуживот активне компоненте је 12-17 сати.

Конзумирање хране не утиче на ниво супстанце у крви, а врхунац се јавља након 1-2 сата.

Волумен дистрибуције је 0,16 л/кг. Након примене у медицинским концентрацијама, напроксен се синтетише 99% са протеинима.

Активна супстанца се метаболише у јетри, формирајући елемент 6-О-десметил-напроксен. Обе ове компоненте затим учествују у процесима коњугације.

Брзина клиренса напроксена је 0,13 мл/мин/кг. Око 95% супстанце се излучује непромењено урином (а такође и као 6-О-десметил напроксен и коњугати обе компоненте).

Дозирање и администрација

Таблете се морају прогутати целе са водом.

Ток лечења почиње са најефикаснијим дозама лека током најкраћег могућег временског периода. Дозе се могу прилагодити у складу са појавом негативних манифестација и дејством лека.

Стандардна доза за ублажавање бола је 550-1100 мг. У почетној фази, потребно је узети 1 таблету (550 мг), а затим се порција може повећавати у деловима од 275 мг (са максимумом од 1100 мг дневно). Затим, током периода терапије, потребно је узимати 275 мг лека 3-4 пута дневно. Интервали између доза су обично приближно 6-8 сати.

Особе које добро подносе мале дозе лека и које немају историју гастроинтестиналних патологија могу повећати дневну дозу на 1375 мг током периода јаког бола (тешки облици мишићно-скелетних поремећаја, бол услед мигрене, акутни напади гихта и дисменореја).

Приликом појаве првих симптома напада мигрене, потребно је попити 825 мг лека (то је еквивалентно 3 таблете величине 275 мг или 1 таблети од 550 мг и 1 таблети од 275 мг). Затим, ако је потребно, дозвољено је попити додатних 275-550 мг, али то мора бити урађено најмање 30 минута након узимања почетне порције. Дозвољено је узимати највише 5 таблета дневно (или 1375 мг).

Да бисте ублажили грчеве и болове који се јављају током менструације, као и болове након поступка уградње спирале унутар материце, потребно је да попијете 550 мг лека. Ако је потребно, дозвољено је да попијете још 275 мг. Првог дана курса можете узети до 1375 мг лека, а затим - не више од 1100 мг.

Током погоршања гихта, прво морате попити 825 мг лека, а затим га узимати у деловима од 275 мг у интервалима од 8 сати док напад не престане. У овом случају, не можете прекорачити максималну дневну дозу, која је 1375 мг.

Приликом елиминације реуматских патологија (остеоартритис, Бехтеревљева болест или реуматоидни артритис), величина прве дневне дозе је 550-1100 мг (у две дозе - ујутру и увече). За особе са јаким ноћним болом или слабом јутарњом покретљивошћу, као и за оне који прелазе са других НСАИЛ лекова (у високим дозама) на Напроф, и особе са артрозом (код којих се главни симптом сматра болом), величина почетне дневне дозе биће 825-1375 мг. Потребно је наставити терапијски курс у дневним порцијама од 550-1100 мг, које се често деле у 2 дозе. Јутарње и вечерње дозе не могу бити исте величине - потребно их је прилагодити у односу на преовлађујуће манифестације болести (ноћни бол / слаба јутарња покретљивост). За неке особе, једна дневна доза (ујутру или увече) може бити довољна.

Терапијски курс треба преиспитати након једнаких временских интервала. Ако нема позитивног ефекта, лек треба прекинути.

[ 1 ]

Користите Напрофа током трудноће

Лек не треба узимати труднице или током дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција на напроксен или друге компоненте лека;
• присуство уртикарије или бронхијалне астме и других алергијских реакција које настају услед употребе салицилата и других НСАИЛ лекова;
• погоршање чира на дванаестопалачном цреву или чира на желуцу (или њихова рецидивна појава), као и крварење у гастроинтестиналном тракту;
• деца млађа од 16 година;
• дисфункција бубрега (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тешка дисфункција јетре, као и срчана инсуфицијенција.

Последице Напрофа

Као резултат употребе лека (често у прекомерним дозама), могу се развити нежељени ефекти:

• Органи дигестивног система: најчешће се развијају затвор, мучнина, бол у стомаку, дијареја, диспептични симптоми и стоматитис. У ретким случајевима долази до крварења у гастроинтестиналном тракту или перфорације желуца, као и мелена, хематемеза и повраћање;
• јетра: повремено се нивои јетрених ензима повећавају или се развија жутица;
• органи нервног система: често се развијају вртоглавица, вертиго, поспаност и главобоље. Ретко се јављају несаница, бол или слабост у мишићима, поремећаји спавања, депресија, мучнина и проблеми са концентрацијом;
• поткожни слојеви и кожа: углавном се јављају осип, свраб, модрице, развија се хиперхидроза или пурпура. Ређе почиње алопеција или се развија фотосензитивни дерматитис;
• слушни органи: углавном се јавља тинитус, а повремено се могу развити и поремећаји слуха;
• визуелни органи: често се развијају поремећаји визуелне функције;
• кардиоваскуларни систем: углавном се јављају диспнеја, палпитације и отоци. Повремено се примећује конгестивна срчана инсуфицијенција;
• системски поремећаји: често се јавља осећај жеђи. У неким случајевима се развија грозница, појављују се симптоми алергије, а менструални циклус је поремећен;
• органи уринарног система: повремено се развијају хематурија, бубрежна инсуфицијенција, гломерулонефритис, тубулоинтерстицијски нефритис, као и нефротски синдром и некротични папилитис;
• лимфни и хематопоетски систем: повремено се јављају тромбоцито-, гранулоцито- или леукопенија и еозинофилија;
• Респираторни систем: у неким случајевима се примећује еозинофилна пнеумонија.

Нежељени ефекти који се не могу повезати са леком:

• лимфни и хематопоетски систем: развој анемије (хемолитички или апластични облик);
• органи нервног система: когнитивно оштећење или асептични менингитис;
• кожа и поткожни слојеви: мултиформни еритем, Лајелов или Стивенс-Џонсонов синдром, манифестације фотофобије (слично хроничној хематопорфирији), уртикарија и наследни пемфигус;
• органи дигестивног тракта: развој улцерозног стоматитиса;
• органи кардиоваскуларног система: појава васкулитиса;
• системски поремећаји: хипо- или хипергликемија, Квинкеов едем.

У случају развоја тешких негативних реакција, неопходно је престати са употребом лека.

Прекомерна доза

Намерно или ненамерно предозирање може изазвати повраћање, бол у стомаку, мучнину, зујање у ушима, вртоглавицу, поспаност или раздражљивост. Тешка интоксикација може изазвати мелену, повраћање крви, респираторне или свестне поремећаје, бубрежну инсуфицијенцију и конвулзије.

Да би се решили симптоми, потребно је испирање желуца, активни угаљ (0,5 г/кг), а поред тога мизопростол са антацидним лековима и Х2 инхибиторима и инхибиторима протонске пумпе. Такође се спроводи симптоматска терапија.

Интеракције са другим лековима

Компонента напроксен је способна да ослаби адхезију тромбоцита, што продужава период крварења. Ова карактеристика се мора узети у обзир приликом одређивања периода крварења, као и у случају комбинације са антикоагулансима.

Пошто се лек синтетише у великим количинама са протеинима плазме, потребно га је са опрезом комбиновати са дериватима сулфонилуреје, као и са хидантоином.

Када се користи истовремено са фуросемидом, његов натриуретички ефекат се смањује. Када се комбинује са антихипертензивним лековима, њихова ефикасност се смањује. Лек такође може повећати ниво литијума у плазми.

Напроф смањује тубуларно излучивање метотрексата, због чега се токсична својства потоњег могу повећати када се ови лекови комбинују.

Комбинација са пробенецидом продужава биолошки полуживот и повећава нивое напроксена у плазми.

Када се комбинује са циклоспорином, вероватноћа развоја функционалних бубрежних поремећаја може се повећати.

Као и други НСАИЛ, овај лек може повећати ризик од проблема са бубрезима када се користи у комбинацији са АЦЕ инхибиторима.

Ин витро тестови су показали да комбинација лека са зидовудином повећава ниво зидовудина у плазми.

Када се комбинује са антацидним лековима који садрже алуминијум и магнезијум, као и натријум бикарбонат, брзина апсорпције активне супстанце лека се смањује.

Комбиновање Напрофа са преднизолоном може значајно повећати ниво потоњег у плазми.

[ 2 ]

Услови складиштења

Таблете се морају чувати на месту где влага не продире и ван домашаја мале деце. Температура – 25°С.

Рок трајања

Напроф се може користити у периоду од 3 године од датума пуштања лека у промет.