Опремити

Рекуип је лек који се користи у лечењу Паркинсонове болести.

Индикације Рекипа

Користи се за лечење треморне парализе. Може се користити у неколико различитих терапијских режима:

• монотерапија у раним фазама болести код људи којима је потребан допаминергички третман (ради одлагања употребе лекова леводопе);
• комплексни третман за особе које узимају лекове леводопе - за појачавање дејства лека, смањење симптома који се развијају када се леводопа прекине, а такође и за прилагођавање доза леводопе.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама од 2, 4 или 8 мг, у количини од 14 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 2 или 6 таквих паковања.

Фармакодинамика

Рекуип има централни и периферни ефекат у лечењу треморне парализе.

Супстанца ропинирол делује на погоршане допаминергичке живце црног елемента, који имају пресинаптичку природу, што јој пружа улогу вештачког неуротрансмитера. Компонента смањује индикаторе хиподинамије, а истовремено слаби ригидност са тремором, што су главни знаци болести.

Поред тога, активни елемент ЛС, стимулишући допаминске завршетке унутар стриатума, компензује недостатак допамина унутар система овог тела и црног елемента.

Ропинирол има стимулативни ефекат на леводопу - између осталог, на учесталост „он-оф ефекта“ и ефекта повлачења изазваног дуготрајном употребом лекова леводопе, што омогућава смањење његове дозе. Истовремено, ефекат активне компоненте се развија у хипофизи са хипоталамусом, а на његовој позадини, процеси производње пролактина су инхибирани.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Апсорпција ропинирола након оралне примене лека одвија се малом брзином - индикатор Cmax у плазми се примећује након 6 сати. Ниво биорасположивости је прилично низак - у просеку око 50%. У случају комбинације лека са масном храном, бележи се повећање системске експозиције лека и повећање вредности Cmax и AUC за 44% и 20%, респективно. Истовремено, трајање Tmax се повећава за 3 сата.

Тежина укупног дејства лека зависи од величине порције - како се доза повећава, повећава се и ефикасност лека.

Ропинирол се слабо синтетише са протеинима крви (приближно 10-40%), али због своје јаке липофилности има високе вредности Vd (приближно 7 л/кг). Метаболизам се одвија углавном уз учешће изоензима CYP1A2.

Полуживот супстанце је приближно 6 сати (уз учешће бубрега).

Вредности клиренса ропинирола су благо смањене код старијих особа - за приближно 15%. Међутим, нема потребе за променом дозе лека због тога.

Код особа са хроничном или акутном бубрежном инсуфицијенцијом које се подвргавају хемодијализи, ниво клиренса лека се смањује за 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Величина порције се бира узимајући у обзир индивидуалне карактеристике пацијента - његову толеранцију, као и степен тежине дејства лека.

Таблете се узимају орално, без обзира на унос хране, једном дневно. Не треба их жвакати или дробити.

Приликом прописивања лека, потребно је узети у обзир могућу потребу за титрацијом дозе у случају пропуштања дозе 1+ пута.

Смањење дозе може се извршити само у ситуацијама када пацијент доживи поспаност или друге негативне манифестације. У будућности, порцију треба поново повећати.

Начин употребе током монотерапије.

Оптимална почетна доза је 2 мг, узета једном током првих 7 дана курса. Након тога, интервал треба смањити на мање од 1 недеље, а дозу повећавати (за 2 мг) сваке нове недеље током 1 месеца. Током 4. недеље, максимална дневна доза треба да буде 8 мг. Ако нема резултата, дозу треба додатно повећавати (за 4 мг) у интервалима од 1-2 недеље. Дозвољено је највише 24 мг лека дневно.

Комбиновани режим употребе лекова.

Приликом употребе Рекуипа у дозама које се користе у монотерапији, заједно са лековима леводопе, величина дозе другог лека може се постепено смањивати у складу са лековитим ефектом. Током клиничких испитивања утврђено је да када је доза леводопе смањена на 30%, није примећено оштећење лековитог ефекта.

Употреба лекова у комплексном лечењу у фази титрације дозе ропинирола може довести до појаве дискинезије. Смањење дозе леводопе може смањити тежину ових манифестација.

Приликом прекида узимања лека, потребно је пратити редослед, постепено смањујући дневну дозу током периода од најмање 7 дана. Приликом прекида узимања лека на 1+ дан, у случају започињања поновљеног циклуса, потребно је размотрити потребу за титрацијом дозе.

Особе са тешким оштећењем бубрега треба да започну терапију једном дневном дозом од 2 мг. Дозу треба повећавати на основу толеранције. За особе на хемодијализи, максимална дневна доза је 18 мг. Дозе одржавања нису потребне.

[ 11 ]

Користите Рекипа током трудноће

Забрањено је прописивати Рекуип трудницама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• акутни облик психозе;
• тешка бубрежна дисфункција (без редовних сеанси хемодијализе);
• проблеми са функцијом јетре;
• наследне болести (као што су хиполактазија, синдром малапсорпције глукозе-галактозе и недостатак лактозе);
• период дојења;
• присуство нетолеранције на компоненте лека.

Потребан је опрез када се користи код особа са тешком кардиоваскуларном дисфункцијом.

Прописивање лека особама са историјом психолошких поремећаја дозвољено је само у ситуацијама када потенцијална корист превазилази вероватноћу компликација.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Последице Рекипа

Особе са прогресивним паркинсонизмом могу имати проблема са моторном координацијом током терапије. Да би се смањила тежина ових симптома, може бити потребно прекинути употребу лекова леводопе. Остали негативни симптоми укључују:

• поремећаји централног нервног система и периферног нервног система: поремећај визуелне перцепције (осим халуцинација), повећан либидо, психотична стања (укључујући делиријум са заблудама), развој хиперсексуалности, повећана импулсивност, тешка поспаност са могућношћу изненадног заспања, као и зависност од коцкања. Такве манифестације често нестају након прекида узимања лекова. Може се спровести и терапија седативним лековима;
• проблеми са кардиоваскуларним системом: ортостатски колапс или смањен крвни притисак;
• симптоми алергије: појава копривњаче или осипа, а поред тога и развој Куинкеовог едема.

Прекомерна доза

Тровање леком може изазвати следеће симптоме: повраћање, вртоглавицу, осећај поспаности и мучнину.

Да би се решили поремећаја, треба користити антагонисте допамина - на пример, типичне неуролептике или супстанцу метоклопрамид.

[ 12 ], [ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Типични неуролептици са антагонистима допирамина слабе лековита својства ропинирола.

Лек не интерагује са домперидоном или леводопом, што елиминише потребу за прилагођавањем доза приликом комбиновања ових лекова. Генерално, лек не интерагује са већином лекова који се користе за паркинсонизам.

Лекови који инхибирају активност CYP1A2 елемента (укључујући еноксацин са ципрофлоксацином, као и флувоксамин итд.) повећавају вредности AUC и Cmax активног елемента за 84% и 60%, респективно. Због тога је приликом њиховог комбиновања потребно прилагодити величине порција ропинирола.

Комбинација са великим дозама естрогена може повећати ниво ропинирола, због чега је приликом започињања хормонског лечења током курса употребе Рекуипа потребно преиспитати величину порција.

Људи који пуше или су престали да пуше треба да прилагоде дозу лека, јер никотин има стимулативни ефекат на изоензим CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Рекуип се чува на месту ван домашаја мале деце. Максимална температура је 25°C.

Рок трајања

Рекуип у таблетама запремине 2 мг може се користити у периоду од 24 месеца од датума пуштања у промет. За таблете запремине 4 и 8 мг, рок трајања је 36 месеци.

Пријава за децу

Лек не треба да користе деца млађа од 18 година.

Аналоги

Лек Синдранол је аналог овог лека.