Fact-checked
х

Сви иЛиве садржаји су медицински прегледани или проверени како би се осигурала што већа тачност.

Имамо стриктне смјернице за набавку и само линкамо на угледне медијске странице, академске истраживачке институције и, кад год је то могуће, медицински прегледане студије. Имајте на уму да су бројеви у заградама ([1], [2], итд.) Везе које се могу кликнути на ове студије.

Ако сматрате да је било који од наших садржаја нетачан, застарио или на неки други начин упитан, одаберите га и притисните Цтрл + Ентер.

Рапимиг

Медицински стручњак за чланак

Интерниста, специјалиста за заразне болести
, Медицински уредник
Последње прегледано: 03.07.2025

Рапимиг је лек за мигрену. Спада у категорију селективних агониста серотонин 5HT1 рецептора. Активни састојак је золмитриптан.

АТЦ класификација

N02CC03 Zolmitriptan

Активни састојци

Золмитриптан

Фармаколошка група

Серотонинергические средства

Фармаколошки ефекат

Противомигренозные препараты

Индикације Рапимига

Индиковано за ублажавање напада мигрене (могу бити праћени ауром или се развити без ње).

Образац за издавање

Доступно у таблетама; 1 блистер од 2 или 6 комада. Унутар посебног паковања - 1 блистер плоча.

Фармакодинамика

Золмитриптан је селективни агонист рекомбинантних серотонинских 5-HT 1B/1D васкуларних рецептора. Има умерен афинитет за серотонинске рецепторе типа 5HT 1A, али нема значајан афинитет или лековиту активност за серотонинске проводнике типа 5HT2 и 5HT3, или 5HT4. Поред тога, не показује активност за α1-, α2- или β1-адренергичке рецепторе, хистаминске H1-H2 рецепторе, m-холинске проводнике или D1-D2 допаминске рецепторе.

Лек има вазоконстриктивна својства, углавном у односу на кранијалне судове, а такође спречава ослобађање неуропептида (укључујући вазоактивни интестинални полипептид, који је главни ефекторски носилац рефлексне реакције ексцитације) и стимулише вазодилатацију, што је основа механизма мигрене. Инхибира развој напада мигрене без директног аналгетског дејства.

Поред заустављања напада, лек смањује повраћање заједно са мучнином (посебно у случају напада са леве стране тела), акустикофобијом и фотофобијом. Значајно утиче на центре можданог стабла, који су повезани са развојем мигрене - то објашњава стабилност поновљеног излагања у случају елиминисања серије која се састоји од неколико узастопно развијајућих напада мигрене код једне особе.

Рапимиг је веома ефикасан у комбинованој терапији за мигренски статус (низ вишеструких, понављајућих, тешких напада мигрене који трају 2-5 дана). Ублажава мигрене повезане са менструацијом.

Лековити ефекат почиње након 15-20 минута, достижући врхунац након 1 сата након узимања таблете. Највећи ефекат се постиже када се узима током напада који се развија.

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се добро апсорбује у органима за варење. Степен апсорпције не зависи од уноса хране. Просечан ниво апсолутне биорасположивости је приближно 40%. Синтеза супстанце са протеинима плазме је 25%. Потребан је 1 сат након узимања лека да би се достигао вршни ниво. Овај индикатор се одржава наредних 4-6 сати. Лек се не акумулира у организму уз поновљену употребу.

Унутар јетре се одвија интензиван процес биотрансформације, услед чега се формира N-десметил метаболит, који има 2-6 пута већу лековиту активност од својстава оригиналне супстанце. За око 1 сат овај елемент достиже 85% максималног нивоа концентрације.

Излучивање золмитриптана је углавном последица интрахепатичних процеса биотрансформације, што резултира излучивањем продуката распада урином.

Постоје 3 главна производа распада: хетероауксин (главни производ распада у урину и плазми), N-оксид и N-десметил аналози. Само N-десметиловани производ распада је активан. Вредности ове супстанце у плазми су приближно 2 пута ниже од вредности оригиналне компоненте лека. Овај елемент је способан да појача лековита својства золмитриптана.

Након једне оралне дозе, више од 60% супстанце се излучује урином (углавном као продукт разградње, хетероауксин), а додатних 30% се излучује фецесом као оригинални елемент. Након примене лека, укупна брзина клиренса је приближно 10 мл/минут/кг (једна трећина ове бројке је брзина клиренса унутар бубрега). Клиренс у бубрезима је бржи од брзине гломеруларне филтрације, што указује на секрецију унутар бубрежних тубула.

Волумен дистрибуције након интравенске ињекције је 2,4 л/кг. Синтеза золмитриптана и његовог N-десметилованог производа разградње са протеинима плазме је прилично ниска (око 25%). Просечно време полураспада активног састојка је 2,5-3 сата. Време полураспада метаболита супстанце је приближно исто, из чега се може закључити да је њихово излучивање ограничено брзином формирања.

Брзина клиренса золмитриптана са свим његовим продуктима распада унутар бубрега код особа са тешком или умереном бубрежном инсуфицијенцијом је смањена 7-8 пута у поређењу са здравим особама. Ниво AUC основне супстанце са активним продуктом распада је благо повећан (за 16 и 35%, респективно), а полуживот се повећао за 1 сат, достигавши 3-3,5 сата. Ове вредности су примећене у границама које су идентификоване током тестирања на добровољцима.

Дозирање и администрација

Лек се не може користити за спречавање напада. Потребно је узети пилулу што је пре могуће након почетка напада мигрене, иако генерално ефикасност лека не зависи од времена узимања пилуле након напада.

Дозвољено је да се таблета не пере водом - може се ставити на језик тако да се раствори, а затим прогутати са пљувачком. Овај облик лека је погодан за случајеве када нема воде у близини или је потребно избећи повраћање са мучнином, што се може јавити у случају прања течности.

Таблете се брзо растварају у усној дупљи, мада понекад и даље може доћи до кашњења у апсорпцији активне компоненте, што успорава почетак дејства лека.

Блистер се мора отворити одвајањем таблете од фолије, а не гурањем кроз паковање.

Да бисте зауставили напад мигрене, узмите 1 таблету Рапимига (2,5 мг). Ако нема ефекта или се симптоми понове у року од 24 сата, препоручује се узимање друге дозе.

Ако је потребно узети другу дозу, потребно је то учинити најмање 2 сата након прве дозе. Ако доза од 2,5 мг не даје резултат, дозвољено је повећати појединачну дозу на 5 мг (ова доза се сматра максимално дозвољеном за појединачну дозу).

Није дозвољено више од 10 мг лека дневно. Не сме се узимати више од 2 дозе лека у року од 24 сата.

У случају инсуфицијенције јетре – ако особа има умерен или благ облик функционалног поремећаја јетре, није потребно прилагођавање дозе. У случају тешког поремећаја, максимална дневна доза се сматра 5 мг.

trusted-source[ 1 ]

Користите Рапимига током трудноће

Труднице могу користити Рапимиг само у ситуацијама када потенцијална корист за жену превазилази могућност нежељених реакција код фетуса.

Нема података о преласку золмитриптана у мајчино млеко, стога лек треба узимати са опрезом током дојења. Неопходно је да би се смањио негативан утицај на дете - дојити најмање 24 сата након узимања лека.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

  • нетолеранција на компоненте лека;
  • умерено или јако повећање крвног притиска, као и благо неконтролисано повећање његових индикатора;
  • присуство коронарне болести срца (ово укључује историју инфаркта миокарда у историји болести пацијента);
  • варијантна ангина;
  • историја ТИА и цереброваскуларних поремећаја;
  • Вредности CC мање од 15 мл/минут;
  • примена у комбинацији са ерготамином и његовим дериватима, као и са суматриптаном и наратриптаном или другим 5HT 1B/1D агонистима;
  • патологије у периферном васкуларном подручју;
  • особе млађе од 18 година и старије од 65 година.

Последице Рапимига

Могући нежељени ефекти услед употребе лекова често се развијају у благом облику и јављају се у року од 4 сата након узимања пилуле. Њихова учесталост се не повећава са поновљеном употребом, а саме манифестације спонтано нестају без потребе за додатном терапијом. Међу симптомима:

  • кардиоваскуларне реакције: често се јављају палпитације; ређе се развија тахикардија или се крвни притисак благо повећава. Ретко се јављају ангина пекторис, инфаркт миокарда или коронарни спазм;
  • манифестације из ПНС-а и ЦНС-а: често постоји поремећај осетљивости, а уз то и главобоље са парестезијом или хиперестезијом, вртоглавицом, осећајем топлоте и осећајем поспаности;
  • дигестивни систем: обично се јавља повраћање или мучнина, као и сува уста и бол у стомаку. Ретко се развија инфаркт или исхемија (цревног типа; или инфаркт слезине), што се манифестује крвавом дијарејом или болом у стомаку;
  • урогенитални систем: повремено се јавља полиурија или процес мокрења постаје чешћи. У неким случајевима се јавља хитна потреба за мокрењем;
  • структура мишића и костију: често се развија мијалгија или мишићна слабост;
  • системске реакције и поремећаји: углавном се примећује астенија, а поред тога осећај притиска, бола или тежине у врату и грлу, као и грудној кости и удовима;
  • Имунолошке реакције: Ретко се могу јавити реакције преосетљивости, укључујући симптоме анафилаксије са ангиоедемом, као и уртикарију.

Неки симптоми могу бити узроковани самом мигреном.

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: добровољци који су узели једну дозу лека (50 мг) развили су седативни ефекат. У случају предозирања, стање пацијента мора се пратити најмање 15 сати или док сви знаци поремећаја не нестану.

Да би се елиминисали поремећаји, неопходно је испирање желуца и употреба активног угља, као и симптоматско лечење (то укључује обезбеђивање проходности ваздуха унутар респираторног система, као и праћење рада кардиоваскуларног система и одржавање његових функција). Лек нема специфичан антидот.

Нема информација о утицају перитонеалне дијализе или хемодијализе на ниво золмитриптана у серуму.

Интеракције са другим лековима

Дозвољено је користити лек заједно са парацетамолом и рифампицином, или са супстанцама пизотифен или флуоксетин, са лековима пропранолол и метоклопрамид, као и са кофеином.

Према информацијама добијеним након испитивања са добровољцима, не постоји фармакокинетичка интеракција лека са ерготамином. Међутим, пошто се теоретски вероватноћа коронарног спазма може повећати, препоручује се употреба Рапимига најмање 24 сата након употребе ерготамина. Поред тога, препоручује се употреба ерготамина најмање 6 сати након узимања Рапимига.

Приликом употребе моклобемида (супстанце која је специфични инхибитор МАО-А елемента), дошло је до незнатног повећања нивоа AUC (за 26%) золмитриптана, као и његовог активног продукта распада (за 3 пута). Као резултат тога, особама које користе МАО-А инхибиторе се препоручује употреба золмитриптана у дневним дозама не већим од 5 мг. Лекови се не могу комбиновати ако се моклобемид узима у количинама већим од 150 мг 2 пута дневно.

Циметидин (општи инхибитор елемента P 450) је повећао време полураспада золмитриптана за 44% и AUC за 48%. Циметидин је такође повећао време полураспада и AUC N-диметилованог активног производа распада (183C91) за 2 пута. Особе које користе циметидин не би требало да узимају више од 5 мг золмитриптана дневно. Постојећи општи профил интеракција лекова не дозвољава нам да искључимо могућност интеракције активне компоненте са инхибиторима елемента CYP 1A2. Стога, у случају комбинације са супстанцама као што су хинолони (нпр. ципрофлоксацин) и флувоксамин, дозу такође треба смањити.

Не постоји фармакокинетичка интеракција золмитриптана са флуоксетином (ССРИ), као ни са селегилином (МАО-Б инхибитор). Међутим, у случају комбинације са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (или норепинефрином и серотонином), као и триптанима, може доћи до интоксикације серотонином (то укључује промене менталног стања, абнормалности неуромускуларне функције, као и вегетативну лабилност). Ове манифестације могу бити тешке. Ако постоји медицинска сврсисходност употребе золмитриптана са ССРИ или ССРИ лековима, неопходно је извршити одговарајући преглед пацијента (посебно се ово односи на почетни период лечења), повећати дозу или користити други серотонергички лек.

Као и други 5HT 1B/1D агонисти, золмитриптан може инхибирати апсорпцију других лекова.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Рапимиг треба чувати ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 30°C.

Рок трајања

Рапимиг је дозвољен за употребу у периоду од 3 године од датума производње лека.

Популарни произвођачи

Актавис Лтд для "Медокеми Лтд", Исландия/Кипр


Пажња!

Да бисте поједноставили перцепцију информација, ова упутства за употребу дроге "Рапимиг" су преведена и представљена у посебном облику на основу званичних упутстава за медицинску употребу лека. Пре употребе прочитајте примедбу која је долазила директно на лек.

Опис обезбеђен у информативне сврхе и није водич за самоделивање. Потреба за овим леком, сврху режима лечења, метода и доза лека одређује само лекар који присуствује. Само-лек је опасан за ваше здравље.

Портал иЛиве не пружа медицинске савјете, дијагнозу или лијечење.
Информације објављене на порталу служе само као референца и не смију се користити без савјетовања са специјалистом.
Пажљиво прочитајте правила и смернице сајта. Такође можете контактирати нас!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Сва права задржана.