Зилола

Зилола је системски антихистаминик, дериват пиперазина.

Индикације Зилола

Индикован је за елиминацију алергијских облика ринитиса (укључујући и оне током целе године), као и хроничног облика идиопатске уртикарије.

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 7 комада у 1 блистеру. Једно паковање садржи 1 или 4 блистер траке.

Фармакодинамика

Левоцетиризин је стабилан активни R-енантиомер супстанце цетиризин и спада у категорију селективних компетитивних антагониста рецептора (H1) хистамина. Истовремено, афинитет левоцетиризина за ове рецепторе је двоструко већи од афинитета супстанце цетиризин.

Лек утиче на хистамин-зависну фазу алергијског одговора, а истовремено смањује кретање еозинофила, јача крвне судове и спречава ослобађање инфламаторних проводника. Поред тога, спречава развој и ублажава ток алергијских симптома, има антиалергијска, антиексудативна и антиинфламаторна својства. Истовремено, готово да нема антисеротонински и холинолитички ефекат. У терапијским дозама практично нема седативни ефекат.

ЕКГ тестирање није открило никакав релевантан ефекат левоцетиризина на QT интервал.

Фармакокинетика

Фармакокинетика активног састојка се мења линеарно. Зависи од дозе, има слабу индивидуалну варијабилност и практично се не разликује од индикатора цетиризина.

Левоцетиризин се апсорбује прилично брзо када се узима орално. Унос хране не утиче на брзину апсорпције, али је успорава. Врхунац нивоа у плазми се примећује 0,9 сати након узимања лека у медицинској дози и износи 207 нг/мл (са једном дозом) и 308 нг/мл (са поновљеном употребом лека у дози од 5 мг). Равнотежни нивои у серуму се постижу након 2 дана.

Нема информација о дистрибуцији лека унутар ткива људског тела, а поред тога, о проласку супстанце кроз КББ. Током тестирања на животињама, највиши индикатор је примећен унутар бубрега са јетром, а најнижи - унутар централног нервног система. Запремина дистрибуције је 0,4 л / кг, а синтеза са протеинима плазме достиже 90%.

Око 14% активне компоненте је укључено у процес метаболизма у телу. То укључује оксидацију, везивање за таурин и N- заједно са O-деалкилацијом. Потоње процесе обавља хемопротеин CYP ZA4, а неколико изоформи хемопротеина је укључено у оксидативне процесе. Активна супстанца не утиче на активност изоензима хемопротеина 1A2 и 2C9, а поред тога 2C19 са 2D6 и 2E1 са ZA4 при њиховим вредностима, које прелазе вршни ниво након узимања оралне дозе од 5 мг. Пошто је процес метаболизма низак, а супресивни ефекат није појачан, вероватноћа интеракције активне компоненте са другим супстанцама је изузетно ниска.

Излучивање лека се често врши активном тубуларном секрецијом, као и гломеруларном филтрацијом. Полуживот је 7,9 ± 1,9 сати, а укупна брзина клиренса је 0,63 мл/минут/кг. Супстанца се не акумулира, потпуно се излучује у року од 96 сати. Излучивање приближно 85,4% дозе лека се врши урином (непромењени облик), а приближно 12,9% се излучује фецесом.

Код пацијената са оштећењем бубрега (са вредношћу CC <40 мл/мин), брзина клиренса лека се смањује, а полуживот се повећава (код пацијената на хемодијализи, укупна брзина се смањује за 80%), због чега је потребно одабрати одговарајући режим дозирања. Током стандардне процедуре хемодијализе (4 сата), уклања се само мали део (мање од 10%) активног састојка.

Дозирање и администрација

Лек могу узимати деца старија од 6 година и одрасли (дневна доза је једнократна доза од 5 мг лека). Таблета се може узимати или на празан стомак или са храном, испирати водом. Не може се жвакати.

За особе које пате од хроничне бубрежне инсуфицијенције, лек се може прописати само након консултације са лекаром. Дозирање треба израчунати у складу са индикатором CC:

• у благој фази поремећаја (клиренс је 50-79 мл/минут), таблете се узимају у стандардној дози - 5 мг једном дневно;
• умерени облик поремећаја (клиренс унутар 30-49 мл/минут) – 5 мг једном дневно; свака 2 дана;
• тежак облик поремећаја (клиренс мањи од 30 мл/минут) – свака 3 дана, 5 мг једном дневно;
• За особе са терминалном фазом патологије које су на хемодијализи (клиренс мањи од 10 мл/минут), узимање лека је потпуно контраиндиковано.

Трајање терапијског курса зависи од тежине патологије, њеног типа и јачине манифестације знакова болести (ове параметре одређује лекар који присуствује). У случају краткотрајног контакта са алергеном (на пример, са поленом биљака), довољно је користити лек 1 недељу. У просеку, курс траје 3-6 недеља.

Да би се елиминисали хронични облици алергијског ринитиса или уртикарије, лек се мора узимати 1 годину.

Користите Зилола током трудноће

Зилол се не сме прописивати трудницама.

Активна компонента може продрети у мајчино млеко, због чега, ако је потребно користити лек током периода лактације, дојење треба прекинути на неко време.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• нетолеранција на левоцетиризин, као и друге деривате пиперазина или било које друге елементе лека;
• тешки облик бубрежне инсуфицијенције, код којег је креатинин крви мањи од 10 мл/минут;
• наследни облик интолеранције на галактозу (тешки), недостатак ензима лактазе (β-галактозидазе) или проблеми са апсорпцијом галактозе глукозом у телу;
• деца млађа од 6 година.

Последице Зилола

Употреба лека може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• органи нервног система: појава главобоље, парестезије, конвулзија, вртоглавице, дисгеузије или тремора, као и несвестице, тешког умора, осећаја поспаности и астеније;
• органи вида: замагљен вид или оштећење вида;
• органи кардиоваскуларног система: појава тахикардије или промена срчаног ритма;
• респираторни органи: појава диспнеје;
• гастроинтестинални тракт: повраћање, бол у стомаку, затвор или дијареја, а уз то мучнина и сува уста;
• органи дигестивног система: развој хепатитиса;
• поткожно ткиво са кожом: осип на лекове (резистентни тип), Квинкеов едем, уртикарија, а поред тога и други осипи и свраб;
• мишићно-скелетни систем: развој болова у мишићима;
• органи имуног система: манифестације преосетљивости, укључујући анафилаксију;
• органи уринарног система и бубрези: задржавање урина, развој дисурије;
• метаболички поремећаји: повећан апетит;
• општи поремећаји: појава отока;
• лабораторијски тестови: промене у тестовима функције јетре, а поред тога, повећање телесне тежине.

Употреба лека мора се прекинути ако се развије било која од горе наведених реакција, након чега се треба консултовати са лекаром.

Прекомерна доза

Као резултат предозирања дрогом, интоксикација се може манифестовати у облику осећаја поспаности. А код деце се понекад манифестује у облику немира и јаког узбуђења, који затим прелазе у поспаност.

Ако пацијент показује знаке предозирања (посебно код деце), лек треба прекинути. Затим, што пре треба позвати лекара, испрати желудац особе и дати активни угаљ. У супротном, лечење је симптоматско. Не постоји специфичан антидот, а хемодијализа ће бити неефикасна.

Интеракције са другим лековима

Када се користи у комбинацији са циметидином, азитромицином и псеудоефедрином, као и са еритромицином, диазепамом, кетоконазолом и глипизидом, не јављају се значајне негативне интеракције лекова.

У комбинацији са теофилином (у дневној дози од 400 мг), укупна стопа клиренса левоцетиризина се смањује (-16%), али фармакокинетичка својства теофилина остају непромењена.

Левоцетиризин не повећава дејство алкохолних пића, али код особа са високом осетљивошћу, када се лек комбинује са алкохолом или другим лековима који сузбијају функцију централног нервног система, такав ефекат се може развити.

Током лечења Зилолом, неопходно је престати са употребом седатива.

[ 1 ]

Услови складиштења

Овај лек не захтева никакве посебне услове чувања или температурне услове. Треба га чувати ван домашаја деце.

[ 2 ], [ 3 ]

Рок трајања

Зилола се може користити 2 године од датума пуштања лека у промет.