Лекови за остеопорозу у менопаузи

Остеопороза је болест костију код које, због стварања шупљина у костима, оне губе чврстоћу, постају крхке и ломљиве, а коштана маса се смањује. Жене су двоструко подложније овој болести од мушкараца. Жене током менопаузе имају повећан ризик. Студије су показале да се само у првих 5 година након почетка менопаузе коштана маса кичме смањује за 3%. То је због чињенице да се током менопаузе значајно смањује производња хормона естрогена, који повећава брзину формирања такозваних остеокласта (ћелија које уклањају коштано ткиво).

Током репродуктивног доба жене постоји равнотежа између остеокласта и остеобласта (ћелија које стварају ново коштано ткиво). Кршење ове равнотеже доводи до остеопорозе. Као резултат тога, калцијум се „испира“ из костију тела, што их чини ретким и порозним. Болест се манифестује честим преломима, боловима у леђима услед деформације зглобова. Лекови за остеопорозу током менопаузе имају за циљ да играју улогу у спречавању прелома.

Бисфосфонати у лечењу остеопорозе у менопаузи

Примарни задатак медицине је корекција синтезе остеокласта и остеобласта у коштаним ткивима женског тела. Фармакологија помаже у решавању овог проблема, увевши у медицинску фармацеутску праксу групу лекова који се називају бисфосфонати. По дејству су слични природним пирофосфатима, који учествују у регулацији метаболичких процеса у коштаном ткиву. Бисфосфонати инхибирају производњу остеокласта, постављају баријеру између њих и остеобласта, а такође имају антитуморски и аналгетски ефекат.

Бисфосфонати су на фармаколошком тржишту већ око 60 година и заслужено су признати у области лечења остеопорозе код жена током менопаузе и њене превенције. Пацијенти их добро подносе, имају мало нежељених ефеката. Облик ослобађања је углавном у таблетама, али новија генерација бисфосфоната се производи у прашковима за ињекције. Хемијски састав бисфосфоната може бити једноставан и азотосадржи, ефикасност потоњих је много већа. Најчешће коришћени азотосадржијући бисфосфонати укључују алендронат, ризедронат, ибандронат, золедронску киселину. Трајање узимања бисфосфоната је веома дуго (3-5 година).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Бисфосфонати у облику таблета

Алендронат је лек у облику таблета од 10 мг и 70 мг, има доказано високу ефикасност, смањује ризик од локалних прелома за 50% и вишеструких прелома за 90%. Фармакодинамика лека је да сузбије остеокласте у кости, што ће довести до обнављања равнотеже између уклањања коштаног ткива и формирања новог, повећавајући густину, а самим тим и чврстоћу кости. Фармакокинетика указује на ниску биодоступност лека, па се узима ујутру на празан стомак и испире са доста воде (чаша или једна и по). Након узимања алендроната, не смете ништа јести најмање сат времена и не смете лежати хоризонтално. За лечење је потребно узимати таблету од 70 мг једном недељно, или 10 мг дневно. Ако се узима једном недељно, морате се придржавати истог дана. Лек се излучује из организма непромењен. Контраиндикован код трудница, са преосетљивошћу на компоненте лека, бубрежном инсуфицијенцијом. Потребно је са опрезом приступити узимању лека у случају недостатка витамина Д и гастроинтестиналних болести. Могући су нежељени ефекти у облику мучнине, повраћања, горушице, алергијских реакција, малаксалости, опште слабости. У случају предозирања могу се јавити дијареја, мучнина, улцерација и ерозије у гастроинтестиналном тракту.

Када се алендронат узима истовремено са препаратима калцијума, апсорпција алендронске киселине, која је део његовог састава, је смањена. Нестероидни антиинфламаторни лекови, укључујући ацетилсалицилну киселину, могу повећати негативан утицај алендронске киселине на гастроинтестинални тракт.

Препоручује се чување лека не дуже од 2 године на сувом месту на температури која не прелази 25°C.

Ризедронат је таблета пакована у таблетама од 35 мг и 75 мг, обложена наранџастом љуском. Сузбија остеокласте, подстиче повећање коштане масе, јача скелет, чиме смањује ризик од прелома у постменопаузи. Таблета од 35 мг се узима једном недељно, истог дана, 75 мг - два дана заредом, једна таблета истим данима сваког месеца. Не дробити таблету, попити је целу ујутру пола сата пре оброка, испирати је са доста воде, не лећи 30 минута након узимања. Максимална концентрација лека у организму се јавља сат времена након узимања. Половина апсорбоване дозе се излучује урином у року од 24 сата. Неапсорбовани лек се излучује непромењен столицом. Ризедронат може имати нежељене ефекте у виду главобоље, мучнине, дијареје, депресије, несанице, алергијских реакција. Контраиндикован код трудница, деце и адолесцената млађих од 18 година, у случају бубрежне инсуфицијенције, у случају немогућности заузимања вертикалног положаја. Предозирање може изазвати хипокалцемију – низак садржај калцијума у крви. Нису спроведене студије о реакцији при истовременој примени са другим лековима, али се претпоставља да лекови и храна која садржи алуминијум, магнезијум, гвожђе, калцијум могу смањити апсорпцију риседронске киселине. Рок трајања лека је 3 године, на температури не вишој од 25°C на сувом месту. Доступно на рецепт.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Бисфосфонати у другим облицима ослобађања

Узимање горе описаних бисфосфоната захтева тачност у узимању лекова од пацијента, тако да не доводи увек до клиничке ефикасности. Тренутно су се на тржишту медицинских лекова појавили нови високо ефикасни бисфосфонати, који се ређе узимају и имају различите начине примене, односно различите облике ослобађања. Ту спадају ибандронат и золедронска киселина.

Ибандронат - у облику таблета од 150 мг се узима једном месечно по режиму сличном узимању алендроната и риседроната, а у облику интравенских ињекција - једном на свака три месеца, доза је 3 мг.

Золедронска киселина је бели прах или порозна маса у бочици, тежине 4 мг. Садржај бочице се раствара у 5 мл воде за ињекције, добијена течност се разблажује раствором глукозе (5%) или 100 мл натријум хлорида (0,9%). Ињекција се врши једном годишње (5 мг) из свеже припремљеног препарата и има минималне негативне последице, јер је слична минералној компоненти коштаног ткива. Контраиндикована за труднице, дојиље и бубрежну инсуфицијенцију. Нежељени ефекти су слични онима својственим другим бисфосфонатима и примећују се код трећине пацијената. Али постоје и особености, након ињекције, симптоми слични грипу могу се приметити три дана: грозница, језа, бол у костима. Нису примећене значајне реакције приликом интеракције са другим лековима, осим што се користи са опрезом истовремено са диуретицима. Рок трајања лека је 2 године, чувати на месту заштићеном од светлости на температури не вишој од 25°C.

Комбинација бисфосфоната и витамина Д се такође успешно користи за лечење остеопорозе током менопаузе. Ови лекови укључују фосавана и осталон калцијум. Поред алендронске киселине, садрже и калцијум. Режим је сличан алендронату.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Други лекови у лечењу остеопорозе током менопаузе

Стронцијум ранелат - исправља метаболизам у коштаном и хрскавичном ткиву, враћајући равнотежу између синтезе и уклањања коштаног ткива из кости у корист првог. Облик ослобађања - прах 2 мг, за примену растворити у 250 мл воде и пити једном дневно увече, али не раније од 2 сата након калцијума и витамина Д, у комбинацији са којима је прописан. Рок трајања припремљеног раствора није дужи од једног дана. Има контраиндикације за труднице, дојиље, пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом, венском тромбоемболијом, пацијенте који су везани за кревет и привремено везани за кревет након операције. Нежељени ефекти укључују мучнину, повраћање, кожни осип, бол у мишићима. Ако се прекрше упутства за узимање лека у комбинацији са храном, апсорпција стронцијум ранелата се смањује. Приликом узимања препоручене дозе, симптоми предозирања нису примећени.

Деносумаб је биолошки лек, антитело које производи имуни систем и користи се за сузбијање остеокласта. Примењује се субкутано и погодан је за употребу, јер се убризгава једном у шест месеци. Примећена је добра подношљивост лека.

Лосос калцитонин је хормон који регулише метаболизам калцијума у организму блокирајући његово ослобађање у крв из коштаног ткива. Истовремено, утврђен је и аналгетски ефекат на организам пацијента. Доступан је у облику раствора за ињекције. Може се примењивати и субкутано и интрамускуларно. Има својство да се брзо апсорбује у крв, достижући максималну концентрацију за сат и по. Излучује се из организма путем бубрега. Има контраиндикације у случају нетолеранције на компоненте лека. Било је случајева смањеног нивоа калцијума у крви. Не препоручује се за употребу код трудница и током лактације. Дозу лека одређује лекар у зависности од тежине болести и креће се од 50 до 100, понекад и до 400 ИЈ (међународна јединица деловања супстанце) дневно. Трајање лечења је од две недеље до шест месеци. Нежељени ефекти могу укључивати мучнину, главобољу, дијареју, смањење оштрине вида, болове у зглобовима и мишићима. Ампуле за ињекције се чувају не дуже од три године.

Естрогени-гестагени - њихово дејство је усмерено на надокнађивање недостатка естрогена током менопаузе, а то је праћено повећањем минералне густине костију. Међутим, лек је ефикасан само током пријема, након престанка његовог пријема, сви индикатори се враћају на претходни ниво.

Недавно су се појавили хомеопатски лекови који се састоје од најмање 5 компоненти за лечење остеопорозе током менопаузе. Међутим, они нису довољно проучени да би се дале јасне препоруке за њихову употребу, а и веома су скупи.

Као што видимо, фармаколошко тржиште за лечење остеопорозе током менопаузе је прилично опсежно, али већина лекова је намењена за веома дуготрајну употребу, што често доводи до прекида лечења. Жене охрабрује појава нових облика лекова (у облику ињекција), који омогућавају да се не напрежу у праћењу интервала уноса лекова, већ да праве 1-2 ињекције годишње.