Препарати са јантарном киселином

Фармацеутски препарати који садрже јантарну киселину користе се као антиоксиданти који нормализују интрацелуларни метаболизам и подстичу обнављање телесних функција оштећених због болести или природног старења људских ћелија.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације препарати јантарне киселине

Системски назив ћилибарне киселине је 1,4-бутандиојева киселина, назива се и сукцинат (од латинског назива ћилибара - сукцинијум). Ово је органско једињење класе дибазних карбоксилних киселина, односно које има две карбоксилне групе у свом молекулу. Ова киселина је прво добијена загревањем природног ћилибара, а затим је откривена у живим ћелијама као активна компонента органске синтезе.

Тренутно се ћилибарна киселина производи из малеинског анхидрида, који се заузврат добија из бензена или н-бутана. Дакле, ако је на паковању дијететских суплемената назначено да садрже ћилибарну киселину, „добијену из природног ћилибара“, ова изјава доводи потрошача у заблуду.

Ћилибарна киселина се широко користи као адитив за храну Е363 – као регулатор pH и секвестрант (одобрена је од стране ФДА).

У телу, јантарна киселина се синтетише у органелама које производе енергију - митохондријама и представља међусупстанцу у метаболичком разлагању (оксидативној фосфорилацији) аминокиселина, угљених хидрата и масти, односно циклусу трикарбоксилних киселина (Кребсов циклус). Ово је вишестепени низ понављајућих интрацелуларних ензимских реакција које обезбеђују енергетске ресурсе у ткивима (у облику АТП-а), као и једињења за синтезу супстанци неопходних за одржавање виталности ћелија. Поред тога, у фази трансформације коензима сукцинил-КоА у јантарну киселину (сукцинат), њени електрони се преносе у респираторни ланац митохондрија, што обезбеђује снабдевање кисеоником ћелија ткива свих органа.

Кисеонично гладовање ћелија (хипоксија) узрокује многе патолошке поремећаје; главни регулатор одговора организма на хипоксију је посебан протеин ћелијских језгара - хипоксијом индуковани транскрипциони фактор (HIF-алфа). При нормалном нивоу кисеоника, садржај HIF-алфа је незнатан, али чим се количина расположивог кисеоника у ћелијама смањи, ниво HIF се повећава и може довести до апоптозе ћелија. Сукцинат, односно јантарна киселина, може инхибирати HIF фактор и стабилизовати његов ниво.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Образац за издавање

Производе се препарати са ћилибарном киселином, који се користе за активирање метаболизма ткива и нормализацију енергетског биланса, односно делују као метаболици. Употреба ћилибарне киселине за смањење интензитета оксидативних процеса је могућа због њених изражених антиоксидативних својстава. Једињења ћилибарне киселине - сукцинати Na, K, Ca, Mg - побољшавају снабдевање ћелија кисеоником, вршећи антихипоксично дејство на ткива органа током њихових морфолошких промена и дистрофије изазване широким спектром болести и патолошких стања.

Домаћа клиничка пракса је показала да лекови са дериватима ћилибарне киселине, која је ендогени метаболит, помажу у повећању имунитета и адаптивних способности организма након дуге болести или повреде, стимулишу процесе регенерације и обнављају физиолошке функције свих система и органа. Такође, у комплексној терапији, лекови са ћилибарном киселином се користе за лечење крвних судова, укључујући и церебралне. Препоручује се употреба лекова који користе ћилибарну киселину као инхибитор губитка калијумових јона у комплексној терапији можданих удара, срчаних удара, атеросклерозе, сенилног губитка памћења и психонеуролошких поремећаја.

Називи препарата са јантарном киселином:

• Ћилибарна киселина;
• Етилметилхидроксипиридин сукцинат (Мексипридол, Мексиприм, Армадин, Никомекс, итд.), Цитофлавин (таблете и раствор за ињекције), раствор за инфузију против шока и детоксикације Реамберин (Меглумин натријум сукцинат), Гелофусин (раствор за надокнаду плазме у случају губитка крви и интоксикације организма).

Препарати са јантарном киселином за алкохолизам: Мексидол, Лимонтар.

Препарати хијалуронске киселине са јантарном киселином: Hyalual Arthro – замена за синовијалну течност у зглобовима са остеоартритисом.

Фармакодинамика

Иако је хемијска структура егзогене јантарне киселине слична структури метаболита интрацелуларног циклуса трикарбоксилне киселине, она се ретко укључује у лекове у свом чистом облику. Чак и у таблетама јантарне киселине, према упутству, фармаколошки активна компонента је ацетиламиносукцинна киселина. Хелатна једињења - соли и хемијски слични сукцинатни естри - користе се за повећање цревне апсорпције лекова са јантарном киселином.

Дакле, фармакодинамика регулаторног ефекта на метаболизам лекова као што је Мексипридол је последица 2-етил-6-метил-3-оксипиридин сукцината (етилметилхидроксипиридин сукцината), који је дериват јантарне киселине.

Произвођачи тврде да лекови који садрже ову супстанцу не само да регулишу процесе оксидације у ћелијама и повећавају ниво аденозин трифосфата, већ и нормализују функционисање можданих крвних судова, срчаног мишића (првенствено током хипоксије), гастроинтестиналног тракта, ендокриних жлезда итд. Међутим, биохемијски процес целог спектра корисних ефеката које лекови са јантарном киселином имају најчешће није објашњен у упутствима (на пример, како смањују ниво холестерола у крви или елиминишу вегетативно-васкуларне симптоме и побољшавају имунитет); у најбољем случају је описан механизам циклуса трикарбоксилне киселине.

Главна компонента лека против алкохола Мексидол је емоксипин сукцинат, а Лимонтар садржи јантарну киселину (200 мг у свакој таблети) и лимунску киселину монохидрат (50 г), чији је главни задатак не само побољшање метаболизма, већ и повећање производње желудачног сока.

Фармакодинамика антиоксидативног витаминског лека Цитофлавин је детаљније описана. Поред јантарне киселине, садржи витамин Б2 (рибофлавин) и прекурсоре аденозин трифосфата - рибоксин (инозин) и витамин ПП (ниацин). То јест, ефекат лека обезбеђују сви састојци у комплексу.

У раствору Реамберин, који се користи за уклањање токсичних супстанци из тела, активна супстанца је натријум Н-метиламонијум сукцинат, који помаже у стабилизацији ћелијских мембрана, успорава оксидацију масних киселина и активира разградњу глукозе како би надокнадио трошкове енергије у хипоксичним условима.

Фармакодинамика Гелофузина, колоидног раствора сукцинилисаног медицинског желатина, заснива се на повећању осмотског притиска, због чега се, након увођења овог лека у вену са значајним губитком крви, повећава запремина течности у крвним судовима, обезбеђујући рад срца.

Хијалуал Арто је препарат хијалуронске киселине са ћилибарном киселином, који се користи за вискосуплементацију – ињекцију у зглобну капсулу ради надокнаде синовијалне течности, делимично или потпуно изгубљене код деформишуће артрозе различитих зглобова. Ћилибарна киселина активира метаболизам у коштаном и хрскавичном ткиву и побољшава покретљивост оштећених зглобова.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, Мексипридол (као и Мексидол) се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту, са максималним концентрацијама у плазми које се примећују након 25-30 минута. Лек се разлаже у јетри и формира метаболите који се излучују путем бубрега (полуживот је приближно пет сати).

Све компоненте цитофлавина улазе у крвоток и ткива; јантарна киселина се најбрже метаболише (након пола сата оралне примене, након 1,5-2 минута парентералне примене). Ниацин достиже свој максимални ниво у крвној плазми након два сата, а инозин након пет сати након једне дозе. Све супстанце, осим јантарне киселине, метаболишу се у јетри и излучују урином.

99% Гелофузина се излучује из тела путем бубрега непромењено (са полуживотом од око 4,5 сата).

Фармакокинетика лекова Лимонтар и Реамберин није представљена у упутствима.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозирање и администрација

Ћилибарна киселина – једна таблета три пута дневно (пре оброка); максимално трајање употребе – 4 недеље.

Мексидол, Мексипридол итд. – једна таблета три пута дневно; трајање примене – од 14 дана до 1,5 месеца.

Цитофлавин – две таблете два пута дневно (пре оброка); трајање лечења је три недеље.

Реамберин и Гелофузин се примењују интравенозно помоћу капалице; дозу и трајање употребе прописује лекар индивидуално.

Лимонтар прах се раствара у води (0,25 г по дози) и узима орално до четири пута дневно.

Препарат хијалуронске киселине са јантарном киселином Хиалуал Артро се убризгава директно у зглобну капсулу. Упутство напомиње да три ињекције пружају стабилан терапеутски ефекат током 12 месеци.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Користите препарати јантарне киселине током трудноће

Употреба свих лекова који садрже сукцинати током трудноће је контраиндикована.

Контраиндикације

Главне контраиндикације за употребу јантарне киселине и њених деривата: преосетљивост, акутна инсуфицијенција јетре, бубрежна инсуфицијенција, чир на желуцу и дванаестопалачном цреву, висок крвни притисак.

Поред тога, Цитофлавин је контраиндикован за употребу у лечењу пацијената млађих од 18 година; Реамберин - за повреде главе и церебрални едем; Гелофузин - за лоше згрушавање крви и акутну срчану инсуфицијенцију.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Последице препарати јантарне киселине

Ћилибарна киселина може изазвати алергије (црвенило коже и свраб), дијареју и повећану поспаност.

Поред тога, употреба Мексипридола, Мексидола и Лимонтара може изазвати сува уста, мучнину и повећану киселост желудачног сока због хиперсекреције хлороводоничне киселине. Ово може изазвати бол у стомаку.

Интравенска примена може бити праћена парестезијом екстремитета, променама крвног притиска, главобољом, анафилактичким шоком.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Прекомерна доза

Предозирање лековима који садрже јантарну киселину изазива повећане нежељене ефекте.

Интеракције са другим лековима

Препарати који садрже јантарну киселину нису компатибилни са седативима барбитуратне групе, транквилизаторима и мишићним релаксантима.

Препарати који садрже етилметилхидроксипиридин сукцинат појачавају дејство лекова за лечење епилепсије и Паркинсонове болести.

Цитофлавин се не прописује истовремено са антибиотицима, хормонима штитне жлезде и хормонима надбубрежне коре.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Услови складиштења

Препарати који садрже јантарну киселину треба чувати заштићено од светлости, на температури до +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Рок трајања

Рок трајања: Ћилибарна киселина – 12 месеци; Мексипридол, Цитофлавин, Гелофузин, Хијалуал Артро – 2 године; Мексидол, Реамберин, Лимонтар – 3 године.

[ 29 ]