Наклофен

Наклофен је лек из категорије НСАИЛ, дериват α-толуинске киселине. Његова својства укључују ублажавање болова, антиинфламаторно и антипиретичко дејство.

[ 1 ]

Индикације Наклофен

Међу индикацијама:

• дегенеративне патологије или инфламаторни процеси у мишићно-скелетном систему. То су болести као што су јувенилни, реуматоидни и псоријатични облици артритиса у хроничној фази, као и Бехтеревљева болест, реактивни и гихтни облици артритиса. Такође код реуматизма меких ткива, остеоартрозе кичме заједно са периферним зглобовима (може бити праћено Миноровим симптомом), као и код бурзитиса, тендовагинитиса, упале скелетних мишића, периартритиса и синовитиса;
• благи или умерени бол код мијалгије, неуралгије, а такође и лумбосхилијаса. Такође код посттрауматског бола, са запаљенским процесима у њиховој позадини, код зубобоље и главобоље, бола након операције. Поред тога, код мигрене, дисменореје, упале очних привесака, проктитиса, билијарних или бубрежних колика;
• као део свеобухватног лечења ОРЛ болести инфективне и инфламаторне природе, код којих се осећа јак бол (као што су отитис, фарингитис и тонзилитис);
• грозница.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Доступно у облику капсула са модификованим ослобађањем. Запремина капсула је 75 мг. На једном блистеру се налази 10 капсула, а у једном паковању 2 блистер траке.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Активна компонента лека је натријум диклофенак. Он утиче на организам на следећи начин - неселективно сузбија активност ензима COX-1, као и COX-2, услед чега се нарушава процес метаболизма еикозатетраенске киселине, као и смањују се процеси синтезе тромбоксана, као и ПГ и простациклина. Концентрација различитих ПГ у синовијалној течности, урину и слузокожи желуца се смањује.

Најефикаснији је у елиминисању бола који се развија као резултат запаљенских процеса. У лечењу реуматских патологија, аналгетичка и антиинфламаторна својства диклофенака помажу у смањењу интензитета бола, отока и приметне укочености зглобова ујутру - ово повећава функционални капацитет зглоба. Активна супстанца такође помаже у смањењу упале и бола у периоду након операције, као и у случају повреда.

Као и други НСАИЛ, диклофенак има антитромбоцитна својства. У терапијским дозама готово да нема утицаја на процесе крвотока. У случају дуготрајне терапије, ефикасност активне компоненте не слаби.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Активна супстанца се апсорбује потпуно и брзо. Максимална концентрација у плазми се достиже 0,5-1 сат након употребе. Овај индикатор линеарно зависи од количине дозе лека унете у организам.

Уз поновљену употребу лека, нису примећене промене у фармакокинетици активне супстанце. Уколико се поштује потребни интервал између доза лека, он се не акумулира у организму. Индекс биорасположивости је 50%, а везује се за протеине плазме за више од 99% (главни део - за албумине). Супстанца прелази у синовијалну течност и достиже своју вршну концентрацију у њој 2-4 сата касније него у плазми. Време елиминације диклофенака из плазме такође ће бити краће.

Као резултат првог пролаза кроз јетру, око 50% активне компоненте пролази кроз метаболички процес, који се развија као резултат једноструких/вишеструких процеса хидроксилације, као и коњугације са глукуронском киселином. Ензимски систем P450CYP2C9 је такође учесник у метаболичким процесима. Производи распада имају нижу фармаколошку активност од активне компоненте лека.

Системски Cl је 260 ml/min, а запремина дистрибуције је 550 ml/kg. Полуживот супстанце у плазми је 2 сата. Приближно 70% узете дозе се елиминише преко бубрега у облику фармаколошки неактивних продуката распада, а чак мање од 1% супстанце се излучује непромењено. Остатак се излучује жучом у облику продуката распада.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, гутајући капсулу без жвакања и испирући је водом. То треба урадити на крају оброка или одмах након њега (пожељно ујутру). Дозирање се одређује појединачно, у складу са тежином патологије. За одрасле, доза је обично 1 капсула 1-2 пута дневно. Не може се узимати више од 150 мг лека дневно.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Користите Наклофен током трудноће

Употреба лека током трудноће је дозвољена само у случајевима када могућа корист превазилази ризик од развоја негативних последица за фетус. Али у 3. тромесечју, употреба Наклофена је забрањена у сваком случају.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• индивидуална нетолеранција на диклофенак;
• комбинација (у делимичном или потпуном облику) бронхијалне астме, назалне полипозе са параназалним синусима (у рекурентном облику), као и преосетљивост на аспирин и друге НСАИЛ (такође у анамнези);
• постоперативни период након коронарног бајпаса;
• присуство чирева и ерозија на слузокожи дуоденума или желуца, као и активно крварење у гастроинтестиналном тракту;
• погоршана упала у цревима (као што је неспецифични улцерозни колитис, као и регионални ентеритис);
• цереброваскуларно или друго крварење, као и поремећаји хемостазе;
• тешка инсуфицијенција јетре или активна патологија јетре;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина је мањи од 30 мл/минут), дијагностикована хиперкалемија, као и болест бубрега у прогресивној фази;
• декомпензовани облик срчане инсуфицијенције;
• супресија хематопоетских процеса у коштаној сржи;
• деца млађа од 18 година.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Последице Наклофен

Узимање лека може довести до развоја следећих нежељених ефеката:

• Органи дигестивног система: често - повраћање са мучнином, бол у епигастријуму, синдром бола у стомаку, диспептични симптоми, дијареја, надимање. Поред тога, јављају се и анорексија и повећана активност трансаминаза. У ретким ситуацијама, развија се крварење у гастроинтестиналном тракту (примећује се дијареја или повраћање са крвљу, као и мелена). Поред тога, могу се развити поремећаји као што су гастритис, улцеративни процеси у гастроинтестиналном тракту (са/без перфорације или крварења), као и жутица са хепатитисом и дисфункцијом јетре. Изоловано - суве слузокоже (такође у усној дупљи), глоситис и стоматитис, као и повреде једњака, дијафрагмалне цревне стриктуре (неспецифичан облик хеморагичног колитиса, погоршани улцерозни колитис или регионални ентеритис), панкреатитис, затвор и хепатитис са фулминантним током;
• НЗ органи: често – вртоглавица или главобоља. Ретко – осећај поспаности. Поремећаји осетљивости (на пример, парестезија) се јављају спорадично, развијају се конвулзије, тремор, проблеми са памћењем и анксиозност. Поред тога, могу се јавити цереброваскуларни поремећаји, асептични менингитис, осећај депресије, развој несанице, дезоријентација и појава ноћних мора. Такође, осећај узбуђења или раздражљивости и ментални поремећаји;
• чулни органи: често се развија вртоглавица. Повремено се примећују поремећаји вида (диплопија или замућење), поремећаји укуса или слуха, а може се појавити и тинитус;
• органи уринарног система: хематурија, акутна бубрежна инсуфицијенција, тубулоинтерстицијски нефритис, поред протеинурије и нефротског синдрома, повремено се могу развити некротични папилитис и едем;
• органи хематопоетског система: тромбоцито- или леукопенија, апластична или хемолитичка анемија, еозинофилија, а поред тога, у изолованим случајевима се примећује и агранулоцитоза;
• алергија: анафилактоидне и анафилактичке реакције (укључујући приметно смањење крвног притиска, као и стање шока). Изоловани случајеви – развој Квинкеовог едема (такође на лицу). Алергијску реакцију изазивају супстанце садржане у леку: метил парахидроксибензоат, као и пропил парахидроксибензоат;
• органи кардиоваскуларног система: повремено се развијају тахикардија, проблеми са срчаним ритмом, бол у грудима, екстрасистола, повишен крвни притисак. Поред тога, може се развити срчана инсуфицијенција, као и васкулитис или инфаркт миокарда;
• респираторни органи: у ретким ситуацијама, појава кашља или бронхијалне астме (такође диспнеја); изоловани случајеви - развој едема гркљана или пнеумонитиса;
• Кожа: углавном се развијају кожни осипи. У ретким случајевима може се јавити уртикарија. Примећују се изоловани поремећаји као што су булозни осип и екцем (укључујући полиформни екцем). Поред тога, примећују се малигни ексудативни еритем, токсична епидермална некролиза, свраб коже, ексфолијативни дерматитис, алопеција, фотофобија и пурпура (могуће у алергијском облику).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

Манифестације предозирања лековима: повећање нежељених ефеката - мучнина са повраћањем, бол у стомаку, дијареја, крварење унутар гастроинтестиналног тракта, као и вртоглавица са главобољама, конвулзијама и тинитусом. Поред тога, висока ексцитабилност, развој хипервентилације плућа са повећаном конвулзивном спремношћу. У случају значајног прекорачења дозе - развој хепатотоксичних ефеката и акутне бубрежне инсуфицијенције.

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је опрати желудац и пити активни угаљ, а поред тога спровести симптоматско лечење. Ефикасност хемодијализе и поступака присилне диурезе је веома ниска, јер код предозирања долази до значајног везивања за протеине, а примећује се и интензиван метаболизам.

[ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Лек повећава концентрацију у плазми супстанци као што су метотрексат и дигоксин, као и циклоспорин и лекови литијума. Слаби ефикасност диуретика. У комбинацији са диуретицима који штеде калијум, повећава се ризик од хиперкалемије. У комбинацији са антикоагулансима, антитромбоцитним средствима и фибринолитичким лековима (алтеплаза и стрептокиназа са урокиназом), повећава се ризик од крварења (у гастроинтестиналном тракту).

Смањује ефекат таблета за спавање и антихипертензивних лекова. У комбинацији са ГЦС-ом и другим НСАИЛ-овима, повећава ризик од развоја њихових нежељених ефеката (крварење унутар гастроинтестиналног тракта), као и токсична својства метотрексата и нефротоксични ефекат циклоспорина.

Аспирин смањује концентрацију диклофенака у крви. А када се комбинује са парацетамолом, повећава се ризик од нефротоксичних својстава активне компоненте Наклофена.

У комбинацији са антидијабетичким лековима може се развити хипо- или хипергликемија. У случају комбиновања Наклофена са овим лековима, потребно је пажљиво пратити ниво глукозе у крви.

Због комбинације са цефотетаном, цефамандолом, пликамицином, као и цефоперазоном и валпроинском киселином, повећава се учесталост хипопротромбинемије.

Ефекат диклофенака на процесе синтезе ПГ у бубрезима се повећава у комбинацији са циклоспорином и препаратима злата - као резултат тога, његова нефротоксична својства се повећавају.

Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина повећавају ризик од гастроинтестиналног крварења.

У случају комбинације са лековима на бази кантариона, као и супстанцама као што су колхицин, етанол и кортикотропин, повећава се ризик од гастроинтестиналног крварења.

Лекови који изазивају развој фотосензибилизујућег дејства диклофенака у односу на УВ зрачење, појачавају сензибилизирајући ефекат.

Блокатори тубуларне секреције повећавају концентрацију диклофенака у плазми, чиме се повећава његова токсичност.

Антибактеријски агенси из класе кинолона повећавају ризик од развоја напада.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати у стандардним условима за лекове, на месту ван домашаја деце. Температурни услови – максимално 30°C.

[ 31 ]

Рок трајања

Наклофен је дозвољен за употребу 3 године од датума производње лека.

[ 32 ]