Пиполфен

Пиполфен, познат и под својим међународним генеричким називом прометазин хидрохлорид, је антихистамински лек прве генерације. Припада групи фенотиазина и има изражено седативно, антихистаминско, антиеметичко, антиалергијско и благо антипсихотично дејство. Прометазин блокира Х1-хистаминске рецепторе, што доводи до смањења симптома алергије. Поред тога, има умерено седативно дејство због свог дејства на централни нервни систем и може појачати дејство неких наркотичних аналгетика и седатива.

Важно је знати:

• Прометазин може изазвати јаку седацију, па је важно избегавати вожњу или руковање машинама пре него што се сазна како лек утиче на вашу способност концентрације.
• Употреба прометазина у високим дозама или у комбинацији са другим седативима може повећати ризик од нежељених ефеката.
• Лек има низ контраиндикација, укључујући децу млађу од 2 године (посебно у облику за интравенозну примену због ризика од тешких реакција) и стања код којих је депресија централног нервног система контраиндикована.

Пре почетка узимања Пиполфена, треба се консултовати са лекаром који ће одабрати индивидуалну дозу и ток лечења, узимајући у обзир све расположиве медицинске индикације и контраиндикације.

Индикације Пиполфен

1. Алергијске реакције: Прометазин се може користити за ублажавање различитих симптома алергија као што су свраб, цурење из носа, уртикарија, алергијски дерматитис и алергијски коњунктивитис.
2. Мучнина и повраћање: Лек се користи за лечење и спречавање мучнине и повраћања, укључујући оне узроковане хемотерапијом, постоперативним стањем, кретањем (мучнина у кретању) и другим узроцима.
3. Седација и поспаност: Прометазин се може прописати за ублажавање несанице и анксиозности, као и као седатив за разне медицинске процедуре.
4. Смањење агресије и агитације: У неким случајевима, прометазин се може користити за смањење агресије, агитације и анксиозности код пацијената са психијатријским или поремећајима понашања.
5. Симптоми прехладе и грипа: У неким случајевима, лек може помоћи код симптома прехладе и грипа као што су цурење из носа, кашаљ и бол у грлу.
6. Антиеметична терапија код деце: Прометазин се може користити код деце за лечење мучнине и повраћања, али се обично користи са опрезом и под надзором лекара.

Образац за издавање

1. Таблете: За оралну употребу. Таблете су погодне за употребу ван медицинских установа и намењене су за лечење алергија, седацију и спречавање повраћања, као и као помоћ за спавање.
2. Раствор за ињекције: Прометазин у облику раствора за интрамускуларну (в/м) и понекад за интравенозну (в/в) примену користи се у медицинским установама за брзо олакшање акутних стања, укључујући тешке алергијске реакције, мучнину и повраћање, као и за преоперативну припрему пацијената.
3. Сируп: Намењен за оралну употребу, посебно погодан за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета. Сируп се може користити за лечење алергијских стања и за седацију.
4. Супозиторије (ректалне супозиторије): Користе се за ректалну примену и могу се прописати као алтернатива када орални унос или ињекција нису могући, нпр. у случајевима јаке мучнине и повраћања.

Фармакодинамика

1. Антихистаминичко дејство: Прометазин блокира периферне и централне хистаминске Х1 рецепторе, што резултира смањењем бројних ефеката посредованих хистамином као што су свраб, осип, грчеви у цревима и контракција глатких мишића.
2. Антиеметичко дејство: Прометазин има антиеметичко дејство блокирањем допаминских рецептора на завршецима нервних влакана у мозгу, што може смањити мучнину и повраћање.
3. Седативно и успављујуће дејство: Лек има централни депресивни ефекат на централни нервни систем, што доводи до седације и побољшања квалитета сна.
4. Антихолинергичко дејство: Прометазин има антихолинергичка својства која могу довести до разних нежељених ефеката као што су сува уста и отежано мокрење.
5. Антидопаминергичко дејство: Лек блокира допаминске рецепторе у мозгу, што може довести до смањења антиеметичког дејства лека, али такође може довести до смањења страха и анксиозности.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Прометазин се добро апсорбује кроз гастроинтестинални тракт након оралне примене.
2. Дистрибуција: Прометазин има висок афинитет према протеинима крвне плазме, посебно албумину. Дистрибуира се по свим ткивима тела, укључујући централни нервни систем.
3. Метаболизам: Прометазин се метаболише у јетри и формира активне метаболите, укључујући сулфоксид и десметилпрометазин. Ови метаболити такође могу имати фармаколошку активност.
4. Излучивање: Прометазин и његови метаболити се излучују углавном преко бубрега као коњуговани метаболити, а такође и преко црева.
5. Полуживот: Полуживот прометазина може да варира, али је обично око 10-12 сати.

Дозирање и администрација

Начин употребе и дозирање Пиполфена (прометазин хидрохлорида) зависе од облика ослобађања лека, индикација за његову употребу и индивидуалне реакције пацијента. Следеће су опште препоруке, али увек треба да следите упутства која вам је дао лекар и која су приложена уз лек.

Пилуле

• За одрасле: Уобичајена доза је 25 мг пре спавања за побољшање сна, 25 мг два или три пута дневно за лечење алергија. У неким случајевима, може се препоручити до 50-75 мг за ублажавање стресних реакција.
• За децу старију од 6 година: Дозирање се индивидуализује, обично 12,5-25 мг до два пута дневно или пре спавања.

Раствор за ињекције

• За одрасле: Када се примењује интрамускуларно за ублажавање симптома алергије или се користи као седатив, уобичајена доза је 25-50 мг. Иста доза се може користити за ублажавање мучнине и повраћања.
• За децу: Интрамускуларну примену прометазина код деце треба вршити са опрезом, дозу одређује лекар.

Сируп

• Дозу сирупа бира лекар и обично је то нижа доза него код таблета или ињекција, у зависности од старости и стања пацијента.

Супозиторије (ректалне супозиторије)

• Дозирање и учесталост употребе супозиторија одређује лекар у зависности од клиничке ситуације.

Опште смернице:

• Алкохол и друге депресанте централног дејства треба избегавати када се користи прометазин, јер то може довести до повећане седације.
• Пацијенти, посебно старији и ослабљени, треба да буду опрезни приликом устајања због могућег ортостатског хипотензивног дејства лека.
• Важно је започети лек са малом дозом како би се проценила подношљивост и избегла јака седација, посебно код деце и старијих пацијената.

Користите Пиполфен током трудноће

Употреба Пиполфена током трудноће може бити ограничена.

У већини земаља, Прометазин је наведен као категорија Ц од стране ФДА (Америчке агенције за храну и лекове), што значи да су студије на животињама показале негативне ефекте на фетус, али нема довољних и добро контролисаних студија код трудница.

Због тога се препоручује избегавање употребе прометазина током трудноће, посебно током првог тромесечја, када се органи и системи бебе формирају. У неким случајевима, када користи од употребе надмашују потенцијалне ризике, лекар може прописати прометазин у краткорочном режиму или у ниским дозама. Међутим, то треба радити под строгим лекарским надзором.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Особе са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на прометазин или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
2. Респираторна супресија: Прометазин може повећати депресију централног нервног система и изазвати респираторну супресију, посебно код мале деце. Стога га треба користити са опрезом код пацијената са астмом, опструктивном плућном болешћу или другим стањима која могу довести до смањења респираторне функције.
3. Глауком: Прометазин може повећати интраокуларни притисак, што може бити опасно за особе са глаукомом или предиспозицијом за развој глаукома.
4. Бронхијална астма: Прометазин може повећати бронхијалне грчеве и погоршати ток бронхијалне астме.
5. Болести јетре и бубрега: Лек треба користити са опрезом код пацијената са болестима јетре или бубрега, јер може повећати њихове негативне ефекте на ове органе.
6. Трудноћа и дојење: Нема довољно података о безбедности употребе прометазина током трудноће и дојења, па га треба користити са опрезом у овим стањима.
7. Педијатријска терапија: Прометазин се не препоручује за употребу код деце млађе од 2 године због ризика од озбиљних нежељених ефеката као што је респираторна депресија.

Последице Пиполфен

1. Поспаност и смањена концентрација: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката прометазина. Пацијенти могу осећати поспаност, умор и имати потешкоћа са концентрацијом.
2. Сува уста: Прометазин може изазвати смањење лучења пљувачке, што доводи до осећаја сувоће у устима.
3. Затвор: Неки људи могу имати затвор док узимају Пиполфен.
4. Задржавање урина: Прометазин може изазвати задржавање урина, посебно код људи са увећаном простатом или другим медицинским стањима која укључују бешику.
5. Снижење крвног притиска: Код неких пацијената, лек може изазвати смањење крвног притиска.
6. Тахикардија или брадикардија: Неки људи могу искусити убрзан или успорен рад срца након узимања прометазина.
7. Повећана осетљивост на светлост: Неки пацијенти могу имати повећану осетљивост на сунчеву светлост или друге изворе светлости.
8. Грчеви у мишићима или тремор: Прометазин може изазвати грчеве у мишићима или тремор код неких људи.

Прекомерна доза

1. Седација и поспаност: Предозирање прометазином може изазвати јаку седацију и дубок сан.
2. Респираторна депресија: Повећана доза прометазина може довести до респираторне депресије, а у екстремним случајевима чак и до респираторног застоја.
3. Хипотензија: Предозирање може изазвати нагли пад крвног притиска, што доводи до хипотензије, па чак и колапса.
4. Антихолинергички ефекти: Могу се јавити антихолинергички нежељени ефекти као што су проширене зенице, сува уста, затвор и отежано мокрење.
5. Тахикардија и аритмије: Предозирање може изазвати палпитације и срчане аритмије.
6. Синдром нападаја: У ретким случајевима може се јавити синдром нападаја.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови централног дејства: Прометазин повећава депресивни ефекат на централни нервни систем других лекова централног дејства, као што су таблете за спавање, седативи, аналгетици и неки антидепресиви. Ово може довести до повећане седације и споријег времена реакције.
2. Алкохол: Конзумирање алкохола током узимања прометазина може повећати његов седативни ефекат и повећати ризик од нежељених ефеката као што су поспаност и вртоглавица.
3. Антихолинергички лекови: Прометазин може појачати антихолинергичке ефекте других лекова као што су антихистаминици, антидепресиви, антипаркинсонски лекови, што може довести до повећаног ризика од нежељених ефеката као што су сува уста, затвор, отежано мокрење и тахикардија.
4. Антипаркинсонски лекови: Прометазин може смањити ефикасност антипаркинсонских лекова као што су леводопа, карбидопа и други лекови који се користе за лечење Паркинсонове болести.
5. Антикоагуланси: Прометазин може повећати антикоагулантни ефекат лекова као што је варфарин, што може повећати ризик од крварења.
6. Антиаритмички лекови: Прометазин може повећати QT интервал на ЕКГ-у и повећати ризик од аритмија када се узима истовремено са антиаритмичким лековима као што су амидарон или соталол.

Услови складиштења

1. Температура: Прометазин хидрохлорид треба нормално чувати на контролисаној температури од 15°C до 30°C (59°F до 86°F). Избегавајте екстремне температуре и чувајте лек на хладном месту заштићеном од директне сунчеве светлости.
2. Влажност: Важно је избегавати излагање лека влази, па се препоручује чување Пиполфена на сувом месту како би се спречило кварење или распадање.
3. Паковање: Уверите се да је паковање Пиполфена чврсто затворено након сваке употребе како бисте спречили улазак влаге или ваздуха, што може негативно утицати на квалитет лека.
4. Деца и кућни љубимци: Држати прометазин хидрохлорид ван домашаја деце и кућних љубимаца како би се спречила случајна употреба.
5. Рок трајања: Поштујте рок трајања лека назначен на паковању. Не користите лек након истека рока трајања, јер његова ефикасност може бити смањена.