Пефлоксацин

Пефлоксацин је антибиотик из групе флуорокинолона који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Као и други флуорокинолони, пефлоксацин делује тако што инхибира ДНК гиразу и топоизомеразу IV, ензиме неопходне за репликацију, транскрипцију, поправку и рекомбинацију ДНК код бактерија. Као резултат инхибиције ових ензима, процес деобе ДНК је нарушен, што доводи до смрти бактеријских ћелија.

Пефлоксацин је ефикасан против разних грам-позитивних и грам-негативних бактерија и може се користити за лечење следећих стања:

• Инфекције уринарног тракта (УТИ), укључујући циститис и пијелонефритис.
• Респираторне инфекције као што су хронични бронхитис и упала плућа.
• Инфекције коже и меких ткива.
• Абдоминалне инфекције.

Међутим, као и код било ког антибиотика, постоји ризик од бактеријске резистенције на пефлоксацин, па његова употреба треба да се заснива на осетљивости патогена и препорукама лекара. Важно је узимати пефлоксацин строго према лекарском рецепту, без прекидања тока лечења и без промене дозе без консултације са специјалистом.

Употреба пефлоксацина, као и других флуорокинолона, може бити праћена одређеним нежељеним ефектима, укључујући гастроинтестиналне сметње, главобољу, вртоглавицу, алергијске реакције и ретко - ефекат на тетиве. Стога, пре почетка лечења пефлоксацином, требало би да прочитате упутство за употребу и разговарате са својим лекаром о могућим ризицима и нежељеним ефектима.

Индикације Пефлоксацин

1. Инфекције уринарног тракта: Упални процеси у уринарном систему као што су циститис, уретритис, пијелонефритис и простатитис узроковани бактеријском инфекцијом.
2. Респираторне инфекције: укључујући бронхитис, упалу плућа и друге инфекције респираторног тракта изазване бактеријском флором.
3. Инфекције коже и меких ткива: На пример, чиреви, апсцеси, пиодерма и друге инфекције коже изазване бактеријском инфекцијом.
4. Гастроинтестиналне инфекције: као што су акутни гастроентеритис, дивертикулитис, салмонелоза и друге бактеријске инфекције гастроинтестиналног тракта.
5. Инфекције костију и зглобова: остеомијелитис, артритис и друге бактеријске инфекције костију и зглобова.
6. Превенција инфекција код имунокомпромитованих пацијената: Имунокомпромитовани пацијенти, нпр. након трансплантације органа или у присуству имунодефицијенцијалних стања, ради спречавања развоја бактеријских инфекција.

Образац за издавање

1. Оралне таблете: Ово је најчешћи облик пефлоксацина за системско лечење инфекција. Таблете нуде лакоћу примене и погодне су за амбулантно лечење. Обично су доступне у различитим дозама, што омогућава прилагођавање тока лечења специфичним потребама пацијента.
2. Раствор за интравенску примену: Користи се у болничким условима за лечење тешких или компликованих инфекција, када је потребно брзо постићи терапијску концентрацију антибиотика у крви. Интравенска примена пефлоксацина обезбеђује директну испоруку активне супстанце на место инфекције.
3. Капи за очи: У неким случајевима, пефлоксацин може бити доступан у облику капи за очи за локално лечење инфекција предњег дела ока као што је бактеријски коњунктивитис.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ДНК гиразе: Пефлоксацин делује инхибирањем ензима ДНК гиразе, који је одговоран за расплитање ДНК током репликације. То доводи до поремећаја синтезе ДНК и зауставља раст и размножавање бактерија.
2. Инхибиција топоизомеразе IV: Поред инхибиције ДНК гиразе, пефлоксацин такође инхибира ензим топоизомеразу IV, који је укључен у раздвајање и поправку ДНК. Ово додатно доприноси разградњи ДНК бактеријске ћелије.
3. Бактерицидно дејство: Пефлоксацин има бактерицидно дејство, што значи да убија бактерије, не само да инхибира њихов раст. Ово је посебно важно у лечењу тешких инфекција, када је неопходно потпуно елиминисање патогена.
4. Широк спектар деловања: Пефлоксацин је активан против разних грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући патогене као што су стафилококе, стрептококе, пнеумококе, ешерихија, ешерихија коли, салмонела, гонококе и друге.

Пефлоксацин је антибиотик широког спектра из класе флуорокинолона који је активан против разних бактеријских патогена. Ево неких од најчешћих бактерија против којих је пефлоксацин активан:

1. Грам-позитивне бактерије:

   • Staphylococcus aureus (укључујући сојеве MRSA отпорне на метицилин)
   • Стрептококус пнеумоније
   • Стрептококус пиогенес
   • Ентерококус фекалис

2. Грам-негативне бактерије:

   • Ешерихија коли
   • Клебсијела пнеумоније
   • Протеус чудабилис
   • Хемофилус инфлуенце
   • Псеудомонас аеругиноса
   • Нејсерија гонореја
   • Мораксела катаралис

3. Атипичне бактерије:

   • Микоплазма пнеумоније
   • Легионела пнеумофила
   • Хламидија пнеумоније

4. Остали:

   • Ентеробацтер спп.
   • Сератиа спп.
   • Ацинетобактер спп.

1. Висока концентрација у ткивима: Након узимања пефлоксацина постиже се висока концентрација у ткивима тела, што обезбеђује ефикасно продирање антибиотика у жариште инфекције.
2. Нема утицаја на цитохром П450: Пефлоксацин нема клинички значајне ефекте на систем цитохрома П450, што смањује вероватноћу интеракција са другим лековима.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене пефлоксацина, добро се апсорбује из гастроинтестиналног тракта и достиже максималну концентрацију у крви за око 1-2 сата.
2. Дистрибуција: Након апсорпције, пефлоксацин се брзо дистрибуира у ткива и органе тела, укључујући плућа, бубреге, кожу, мека ткива и друге органе. Такође продире кроз слузокожу, што му омогућава ефикасност у лечењу инфекција.
3. Метаболизам: Пефлоксацин се углавном метаболише у јетри. Главни метаболит је дезетилпефлоксацин.
4. Излучивање: Пефлоксацин се углавном излучује урином као непромењен лек и метаболити. Излучивање може бити одложено код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
5. Полураспад: Полуживот елиминације пефлоксацина из организма је око 8 сати, што омогућава његову употребу обично 2 пута дневно.
6. Нутритивни ефекти: Храна може успорити брзину и потпуност апсорпције пефлоксацина из гастроинтестиналног тракта, али то обично не утиче на његову клиничку ефикасност.

Дозирање и администрација

Следе опште препоруке за употребу пефлоксацина, али је важно да се придржавате упутстава лекара и упутства за употребу која долазе уз лек.

Оралне таблете:

• За одрасле: Уобичајена почетна доза је 400 мг два пута дневно. Доза се може прилагодити у зависности од тежине инфекције и одговора организма на лечење. Ток лечења обично траје од 7 до 14 дана, али се може продужити у зависности од клиничког одговора.
• Таблете треба узимати целе, пијући довољно воде. Најбоље је узимати лек 1-2 сата пре или после оброка, јер храна може утицати на апсорпцију антибиотика.

Раствор за интравенозну ињекцију:

• За одрасле: Дозирање и трајање интравенске примене одредиће лекар на основу тежине инфекције и стања пацијента. Интравенска примена се обично започиње истом дозом као и за оралну примену и може се прилагодити по потреби.

Капи за очи:

• Дозирање и начин примене капи за очи: варираће у зависности од конкретног производа и треба следити упутства произвођача или препоруке офталмолога.

Важне напомене:

• Током лечења пефлоксацином, треба пити довољно течности.
• Током лечења пефлоксацином треба избегавати продужено излагање сунцу или коришћење соларијума због повећаног ризика од фотосензитивности.
• При првим знацима алергијске реакције, јаке иритације или у случају нежељених ефеката као што је бол у тетивама, одмах треба престати са узимањем пефлоксацина и обратити се лекару.

Користите Пефлоксацин током трудноће

Током трудноће, пефлоксацин се генерално не препоручује због потенцијалног ризика за развој фетуса. Флуорохинолони, укључујући пефлоксацин, могу проћи кроз плаценту и имати токсичне ефекте на фетус, посебно у раној трудноћи. Употреба флуорокинолона током трудноће може бити повезана са ризиком од поремећаја зглобова и хрскавице код детета.

Контраиндикације

1. Преосетљивост на пефлоксацин или друге хинолонске антибиотике: Пацијенти са познатом алергијом или преосетљивошћу на пефлоксацин или друге хинолонске антибиотике не смеју користити лек.
2. Педијатријски узраст: Употреба пефлоксацина код деце и адолесцената може бити ограничена јер ефикасност и безбедност овог лека у овој старосној групи можда нису адекватно проучене.
3. Трудноћа и дојење: Пефлоксацин може имати нежељене ефекте на развој фетуса, стога се његова употреба не препоручује током трудноће и дојења, осим ако користи од терапије превазилазе потенцијалне ризике за фетус или дете.
4. Проблеми са дневним ритмом срца (QT-интервал): Пацијенти са абнормалностима срчаног ритма као што су продужење QT интервала или аритмије треба да избегавају употребу пефлоксацина јер може погоршати ове абнормалности.
5. Проблеми са дневним ритмом срца (QT-интервал): Пацијенти са абнормалностима срчаног ритма као што су продужење QT интервала или аритмије треба да избегавају употребу пефлоксацина јер може погоршати ове абнормалности.
6. Тендинитис и ризик од руптуре тетиве: Употреба пефлоксацина може повећати ризик од тендинитиса (упале тетиве) и руптуре тетиве, посебно код старијих пацијената и оних који су већ предиспонирани на ова стања.
7. Епилепсија и поремећаји централног нервног система: Лек треба користити са опрезом код пацијената са епилепсијом и другим поремећајима централног нервног система, јер може повећати ризик од напада.

Последице Пефлоксацин

1. Гастроинтестинални поремећаји: укључујући дијареју, мучнину, повраћање, бол у стомаку, диспепсију (поремећаје варења), поремећаје апетита и дисбактериозу.
2. Нервни систем: Вртоглавица, главобоља, поспаност, несаница, анксиозност, нервоза, ментални поремећаји (укључујући депресију и анксиозност), периферна неуропатија (слична утрнулости и пецкању), повећани симптоми неуралгије и ретки случајеви конвулзија и психозе.
3. Кардиоваскуларни систем: Повећање или смањење крвног притиска, промене у срчаној фреквенцији, аритмије укључујући тахикардију и атријалну фибрилацију.
4. Хематопоетски систем: анемија, леукоцитоза, леукопенија, тромбоцитопенија.
5. Кожне реакције: Диспнеја, осип на кожи, свраб, уртикарија, алергијске реакције, фотодерматитис, фотосензитизација и ретки случајеви токсичне епидермалне некролизе (тешка кожна компликација).
6. Чула: Погоршање слуха, укључујући тинитус (звоњаву у ушима), промене укуса, црвенило очију и иритацију коњунктиве.
7. Мускулоартикуларни симптоми: бол у мишићима, артралгија (бол у зглобовима), тендинитис (упала тетива).
8. Остали нежељени ефекти: Могућ је развој инфекција изазваних резистентним микроорганизмима, као и утицај на функцију јетре и бубрега.

Прекомерна доза

1. Симптоматско лечење: Пошто не постоји специфичан антидот за предозирање пефлоксацином, лечење ће се фокусирати на симптоматско ублажавање симптома предозирања. Ваш лекар може прописати лекове за ублажавање симптома као што су аналгетици или антихистаминици.
2. Чишћење желуца: У случају свеже оралне примене пефлоксацина, може се извршити испирање желуца како би се уклонио неапсорбовани лек.
3. Одржавање функција органа и система: У случају тешког предозирања, могу бити потребне мере за одржавање функција важних органа и система као што су кардиоваскуларни, респираторни и бубрежни.
4. Медицински надзор: Пацијентима који су предозирали пефлоксацином може бити потребно пажљиво медицинско праћење како би се проценило стање и благовремено откриле могуће компликације.

Интеракције са другим лековима

1. Препарати који садрже алуминијум, гвожђе, цинк, магнезијум: Ови метали могу смањити апсорпцију пефлоксацина. Стога, примену антибиотика треба временски одвојити од примене лекова који садрже ове метале.
2. Антациди: Истовремена употреба антацида са пефлоксацином може смањити његову биодоступност, па их такође треба узимати у интервалима од антибиотика.
3. Лекови који смањују киселост желудачног сока (нпр. инхибитори протонске пумпе): Могу смањити апсорпцију пефлоксацина, стога се препоручује и временско раздвајање њихове примене.
4. Лекови који повећавају ризик од поремећаја срчаног ритма (QT-интервал): Пефлоксацин може повећати ризик од поремећаја срчаног ритма када се користи истовремено са другим лековима који такође утичу на QT-интервал (нпр. антифунгални лекови, неки антиаритмички лекови).
5. Лекови који изазивају фототоксичност: Пефлоксацин може повећати ризик од фототоксичних реакција када се користи истовремено са одређеним лековима (нпр. тетрациклини, сулфонамиди).
6. Лекови који изазивају неуротоксичност: Истовремена употреба пефлоксацина са лековима који повећавају неуротоксичност (нпр. неки антиепилептици) може повећати ризик од неуролошких нежељених ефеката.
7. Лекови за снижавање нивоа глукозе у крви: Пефлоксацин може повећати хипогликемијски ефекат лекова за снижавање нивоа глукозе у крви.