Парамакс

Парамакс је антипиретик и аналгетик.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Парамакса

Користи се за елиминацију благог или умереног бола, као и за смањење високих температура које се јављају на позадини разних болести.

Образац за издавање

Лек се издаје у облику ректалних супозиторија, 5 комада унутар траке. Кутија садржи 2 траке.

Фармакодинамика

Лек има антипиретичка и аналгетска, као и слаба антиинфламаторна својства.

Дејство лека је последица сузбијања процеса везивања ПГ, као и преференцијалног дејства на терморегулаторни центар унутар хипоталамуса.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Апсорпција парацетамола након ректалне примене одвија се мањом брзином него у случају оралне примене, али је потпунија. Вршне вредности у плазми се бележе након 2-3 сата након примене.

Парацетамол се дистрибуира великом брзином у свим ткивима. Индекси супстанце у плазми, крви и пљувачки имају упоредиве вредности. Ниво синтезе компоненте са протеинима плазме је прилично низак.

Метаболички процеси у којима учествује парацетамол одвијају се унутар јетре. Током ових процеса, формирају се неактивна једињења са сулфатима и глукуронском киселином.

Минимални метаболички пут, који катализује хемопротеин П450, узрокује формирање реагенса интермедијарног типа (елемент N-ацетилбензохинонимин). У случају његове нормалне употребе, брзо се детоксификује редукованим глутатионом, а затим се излучује урином након процеса коњугације са меркатопуринском киселином и цистеином. Али у случају тешке интоксикације, запремина овог метаболичког производа се повећава.

Излучивање се одвија углавном урином. Приближно 90% примењене дозе се излучује путем бубрега у року од 24 сата (углавном као коњугати глукуронске киселине (60-80%)), а поред тога и као коњугати сулфата (20-30%).

Мање од 5% лека се излучује непромењено.

Полуживот је 4-5 сати.

У случају тешке бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина је мањи од 10 мл/минут), излучивање парацетамола и његових продуката разградње се успорава.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Лек се користи само под надзором лекара. Посебан опрез је потребан када се Парамакс користи код одојчади млађе од 1 године.

Супозиторије се примењују ректално. Забрањено је делити их да би се добила потребна порција. Ако је потребно користити једну порцију, чија је величина мања од запремине једне супозиторије, требало би да се консултујете са лекаром и користите парацетамол у другим облицима ослобађања (на пример, орални раствор).

У случају лечења код деце, величина порције се израчунава узимајући у обзир тежину детета. Узимајући то у обзир, бира се оптималан облик ослобађања лека. Испод је приближна старост деце, у складу са њиховом тежином.

Ректалне супозиторије од 80 мг се користе код деце тежине 4-6 кг (узраста приближно 1-4 месеца). Потребно је пацијенту давати 3-4 супозиторије дневно, са интервалима од 6 сати, узимајући у обзир његову тежину брзином од 60 мг/кг/дан.

Ректалне супозиторије од 150 мг се прописују деци тежине између 8-12 кг (узраст такве деце је око 0,5-2 године). Величине дневних порција, шема примене и облик прорачуна су слични онима наведеним горе.

Препоручена дневна доза парацетамола је приближно 60 мг/кг. Подељена је у 4 дозе од 15 мг/кг у интервалима од 6 сати. Ако пацијент има тешку бубрежну инсуфицијенцију (ниво клиренса креатинина је испод 10 мл/минут), интервал између доза треба да буде најмање 8 сати.

Због ризика од локалне токсичности, забрањено је користити више од 4 супозиторије дневно. Трајање лечења ректалном методом примене лека треба да буде минимално неопходно.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на парацетамол или друге лекове;
• одојчад млађа од 1 месеца (и деца тежине мање од 4 кг);
• тешки поремећаји функције бубрега или јетре;
• конгенитална хипербилирубинемија;
• недостатак елемента Г6ПД у телу;
• алкохолизам;
• болести крви, леукопенија, а такође и тешка анемија;
• запаљен процес у пределу цревне слузокоже, као и проблеми са функционисањем ануса;
• користити за дијареју.

[ 9 ]

Последице Парамакса

Употреба супозиторија може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• знаци алергије: ангиоедем, анафилакса, уртикарија и еритем, као и осип на епидермису и слузокожи, свраб, ТЕН, а такође и МЕЕ;
• поремећаји хематопоетског система: тромбоцито-, леуко- и неутропенија, анемија (могуће хемолитичке природе), као и сулфхемоглобинемија са метхемоглобинемијом (појава цијанозе, бола у пределу срца и диспнеје);
• дисфункција респираторног система: појава грчева у бронхијама код људи са преосетљивошћу на аспирин, као и на друге НСАИЛ;
• проблеми са дигестивном активношћу: бол у епигастричном делу, мучнина, функционални поремећаји јетре, као и повећана активност јетрених ензима (обично без касније појаве жутице) и хепатонекроза (овај ефекат зависи од величине дозе лека);
• поремећаји ендокриног система: развој хипогликемије, која се може развити у хипогликемијску кому;
• Лезије на месту ињекције: иритација која се развија у пределу ануса и ректума.

[ 10 ]

Прекомерна доза

Да би се избегла интоксикација леком, забрањено је узимање са другим лековима који садрже парацетамол.

Постоји ризик од тровања код мале деце (било је случајева и предозирања дрогом и случајног тровања), што може бити фатално.

Деци тежине мање од 37 кг може се дати највише 80 мг/кг лека дневно.

За децу тежине између 38-50 кг, максимална дневна доза лека је 3 г.

Деци тежине веће од 50 кг дозвољено је да примају највише 4 г терапијског средства дневно.

Једнократна доза од 150 мг/кг може изазвати хепатоцелуларну инсуфицијенцију, метаболичку ацидозу, поремећаје метаболизма глукозе, хипогликемију, хеморагије, а такође и енцефалопатију, кому и смрт. Истовремено, нивои јетрених трансаминаза, билирубина и ЛДХ се повећавају, а вредности протромбина се смањују током 12-48 сати.

Акутна бубрежна инсуфицијенција, која је праћена акутном тубуларном некрозом, као и јаким болом у лумбалној регији и протеинуријом са хематуријом, може се јавити чак и у одсуству тешког оштећења јетре. Поред тога, примећен је панкреатитис са срчаном аритмијом.

Дуготрајна употреба лека у високим дозама може довести до многих компликација:

• манифестације из хематопоетског система: агранулоцитоза, леукопенија, тромбоцито-, неутро- и панцитопенија, као и апластична анемија;
• Дисфункција ЦНС-а: агитација психомоторне природе, вртоглавица, а поред тога и дезоријентација;
• лезије које погађају уринарне органе: развој нефротоксичности (некротични папилитис, бубрежна колика и тубулоинтерстицијски нефритис);
• поремећаји варења: појава хепатонекрозе.

Код особа са факторима ризика (као што су дуготрајна употреба фенитоина, карбамазепина, као и кантариона и примидона са фенобарбиталом и рифампицином или другим лековима који индукују ензиме јетре; честа злоупотреба алкохола; недостатак глутатионског система (неправилна исхрана); као и гладовање, АИДС, кахексија и цистична фиброза) употреба парацетамола у дози од 5+ г може изазвати оштећење јетре, које се манифестује 12-48 сати након тровања.

У случају интоксикације, жртву треба одмах одвести у болницу, чак и у одсуству раних знакова тровања. Знаци поремећаја се јављају током првих 24 сата: повраћање са мучнином, бледило, губитак апетита и бол у стомаку. Потребно је узети у обзир да симптоми можда не одражавају сасвим адекватно тежину тровања или вероватноћу оштећења. Међу предложеним мерама хитне помоћи су:

• хитна хоспитализација;
• откривање нивоа парацетамола у крвној плазми;
• испирање желуца;
• употреба антидота – орална примена N-ацетилцистеина или метионина (током првих 10 сати након интоксикације);
• симптоматске мере.

[ 11 ], [ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба парацетамола у максималним дневним дозама (4 г) током најмање 4 дана може појачати дејство оралних антикоагуланса и повећати ризик од крварења. Потребно је пратити вредности INR-а у редовним интервалима. Ако је потребно, доза антикоагуланса који се узима током терапије парацетамолом може се прилагодити.

Брзина апсорпције Парамакса може се повећати када се комбинује са домперидоном и метоклопрамидом, а смањити када се комбинује са холестирамином.

Барбитурати смањују антипиретска својства парацетамола.

Антиконвулзиви (укључујући карбамазепин, као и барбитурате са фенитоином), који стимулишу активност микрозомалних ензима јетре, способни су да повећају токсични ефекат лекова на јетру повећавајући степен конверзије лека у хепатотоксичне продукте распада.

Комбинација лека са хепатотоксичним лековима повећава степен хепатотоксичног дејства на јетру.

Комбиновање великих доза лека са рифампицином или изониазидом повећава вероватноћу хепатотоксичног синдрома.

Ефикасност диуретика се смањује када се комбинују са парацетамолом.

Забрањено је комбиновати лек са алкохолним пићима.

Високи нивои парацетамола могу утицати на лабораторијска очитавања нивоа глукозе у крви (коришћењем методе оксидазе-пероксидазе) и нивоа мокраћне киселине (коришћењем методе фосфоволфрамове киселине).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Парамакс треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура - до 25°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Парамакс се може користити 2 године од датума производње лека.

[ 17 ]

Пријава за децу

Током терапије код деце, потребно је израчунати дозе узимајући у обзир тежину детета. Узимајући то у обзир, бира се одговарајући облик лека.

Супозиторије запремине 80 мг се дају деци тежине 4-6 кг (одојчад узраста 1-4 месеца).

Супозиторије запремине 150 мг се користе за примену код деце тежине 8-12 кг (деца узраста 0,5-2 године).

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Парацетамол са Парацетамол-Алтфармом, као и Ефералган, Панадол са Терафлуом и Доларен са Цефеконом Д. Листа такође укључује Антигрипин и Кафетин.

[ 18 ], [ 19 ]