Пантокар

Пантокар је лек који се користи за терапију кисело-зависних патологија. Спада у групу лекова који успоравају активност протонске пумпе.

Индикације Пантокара

Користи се за отклањање следећих кршења:

• умерени и тешки стадијуми рефлуксног езофагитиса;
• уништавање бактерије H.pylori код особа са пептичким улкусом изазваним овом бактеријом (у комбинацији са одређеном врстом антибиотика);
• пептични улкус у гастроинтестиналном тракту;
• гастринома и друга патолошка стања која доводе до хиперсекреције.

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама са ентеричким премазом од 40 мг, 10 комада по блистеру. У паковању се налазе 3 блистера.

Фармакодинамика

Пантопразол је главни активни лек Пантокара. Он инхибира процес секреције хлороводоничне киселине. То се дешава спровођењем специфичног дејства на паријеталне гландулоците (тачније, на протонску пумпу).

Пантопразол се претвара у активну компоненту у киселој средини. У паријеталним гландулоцитима желуца, инхибира завршну фазу стварања хлороводоничне киселине (H ⁺ /K ⁺ -АТПаза), без обзира на порекло стимулативне супстанце која стимулише њено стварање. Степен инхибиције је одређен дозом. Лек такође инхибира стимулисану и базалну секрецију желудачног сока.

Терапија Пантокаром смањује pH вредност желуца, пропорционално узрокујући повећану секрецију гастрина. Лек има антибактеријски ефекат на Helicobacter pylori и подржава манифестације антихеликобактеријских својстава других лекова.

Фармаколошки ефекат након једне употребе лека почиње брзо и траје 24 сата. Лек подстиче брзо слабљење патолошких симптома и зарастање цревних чирева.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Пантопразол се брзо апсорбује. Врхунски нивои у плазми се примећују након једне дозе од 40 мг. Након 2,5 сата употребе, у просеку се примећују вршни нивои у серуму од приближно 2-3 мцг/мл, а ова вредност остаје иста и након поновљене употребе. Лековита својства појединачних и вишеструких таблета остају иста.

У дозама између 10-80 мг, фармакокинетичка својства лека у плазми остају линеарна и у случају оралног примена и интравенске ињекције. Утврђено је да је индекс биорасположивости таблета приближно 77%.

Када се комбинује са храном, не примећује се промена AUC или вршних серумских вредности, стога се индекс биорасположивости не мења. Када се узима са храном, повећава се само варијабилност латентне фазе.

Дистрибуција.

Синтеза протеина пантопразола у плазми је приближно 98%. Волумен дистрибуције је приближно 0,15 л/кг.

Метаболизам.

Активна компонента подлеже скоро потпуном метаболизму у јетри. Њен главни пут је процес деметилације који укључује елемент CYP2C19. Затим долази до конјугације сумпора. Други пут је процес оксидације који укључује компоненту CYP3A4.

Излучивање.

Терминално време полуелиминације је приближно 1 сат, са брзином клиренса од 0,1 л/х/кг. Пријављено је неколико случајева одложеног излучивања. Због специфичног процеса синтезе пантопразола протонском пумпом која се налази унутар паријеталних гландулоцита, време полуелиминације није у корелацији са дужим трајањем деловања (успоравање лучења киселине).

Већина продуката разградње активне супстанце се излучује урином (приближно 80%), а остатак фецесом. Главни метаболит и у серуму и у урину је компонента диметилпантопразол, која је подвргнута коњугацији са сулфатом.

Полуживот десметилпантопразола (приближно 1,5 сати) је само незнатно дужи од полуживота пантопразола.

Дозирање и администрација

Лек је намењен за оралну употребу - таблету не треба жвакати, треба је прогутати целу са водом.

За лечење чира на цревима или желуцу и ГЕРБ-а, одрасли треба да узимају 40 мг лека два пута дневно.

Ток терапије за пептични чир на желуцу је 0,5-1,5 месеци; за сличан цревни чир - 0,5-1 месец; за ГЕРБ - 1-2 месеца.

Приликом спровођења одржавајућег лечења ГЕРБ-а, потребно је узимати 40 мг лека једном дневно током 1 године.

Током лечења погоршаног хроничног хиперацидног гастритиса или неулцеративне диспепсије, треба узимати 40-80 мг лека дневно током 2-3 недеље.

Код лечења гастринома, почетна доза лека је 3 таблете дневно. Ако је потребно, ова доза се може повећати. Генерално, дозе се бирају за сваку особу појединачно.

[ 1 ]

Користите Пантокара током трудноће

Пантокар се може прописати дојиљама и трудницама само у случајевима када је вероватноћа користи за жену већа од ризика од компликација код фетуса/детета.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• преосетљивост на пантопразол или друге компоненте лека;
• комплексни третман за уништавање бактерије H. pylori код особа са умереном или тешком бубрежном инсуфицијенцијом;
• употреба у комбинацији са атазанавиром,
• деца млађа од 12 година.

Последице Пантокара

Употреба лека може довести до појаве неких нежељених ефеката:

• развој леукопеније или тромбоцитопеније;
• епигастрични бол, затвор, дијареја или надимање;
• мучнина или повраћање;
• сувоћа оралне слузокоже;
• едем периферне природе;
• повећани нивои ензима јетре, повећана температура, тешка хепатоцелуларна патологија, која се потом развија у жутицу;
• анафилактичке манифестације, укључујући анафилаксију;
• знаци алергије (осип на кожи и свраб);
• мијалгија или артралгија, мултиформни еритем, ТЕН, уртикарија, Квинкеов едем и фотосензитивност;
• поремећаји вида, вртоглавица или главобоља;
• тубулоинтерстицијални нефритис;
• појава халуцинација, осећај анксиозности или дезоријентације, развој депресије.

Прекомерна доза

Током интоксикације, пацијент развија осећај слабости или поспаности, повраћање, вртоглавицу и дијареју.

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је извршити испирање желуца, као и дати пацијенту пуно течности и одржавати равнотежу воде и електролита у телу.

Интеракције са другим лековима

Утицај лека на степен апсорпције других лекова.

Пантопразол може смањити апсорпцију лекова чија је биорасположивост одређена pH вредности желуца (ова листа укључује одређене антифунгалне лекове - итраконазол са кетоконазолом, као и посаконазол, или друге лекове као што је ерлотиниб).

Лекови који се користе за лечење ХИВ-а (као што је атазанавир).

Комбинација Пантокара са атазанавиром и другим лековима за ХИВ, чији степен апсорпције одређује ниво pH желуца, може изазвати значајно смањење њихове биодоступности, а поред тога утицати на испољавање њихових својстава. Из тог разлога, забрањено је комбиновање ових лекова у лечењу.

Комбинација са индиректним антикоагулансима (као што је варфарин са фенпрокумоном).

Упркос одсуству интеракција лекова при комбиновању лека са варфарином или фенпрокумоном током клиничких испитивања, промене вредности INR су примећене у постмаркетиншким студијама. Стога, особе које користе лекове из горе наведене категорије треба да прате ниво INR/PV од почетка терапије, након њеног завршетка или уз интермитентну употребу пантопразола.

Метотрексат.

Постоје информације о комбинованој употреби метотрексата у великим дозама (на пример, 0,3 г) са Пантокаром. У овом случају, код неких пацијената је дошло до повећања нивоа метотрексата у крви. Особе које користе метотрексат у великим дозама (на пример, приликом лечења псоријазе или рака) треба привремено да престану са употребом пантопразола.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Пантокар треба чувати на месту где влага не продире. Температура не би требало да прелази 25°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Пантокар се може користити 2 године од датума производње лека.