Пантасан

Пантасан је лек који се користи за лечење ГЕРБ-а и чирева. То је инхибитор протонске пумпе.

Индикације Пантасана

Користи се за следеће патологије: пептични чир у дуоденуму, као и чир на желуцу, гастроезофагеални рефлукс, а поред тога гастрином и друге болести које се развијају на позадини хиперсекреције.

Образац за издавање

Производи се у облику праха (сублимирана супстанца која се користи у производњи раствора за ињекције). Налази се у стакленој бочици запремине 40 мг. Унутар посебног паковања налази се 1 бочица.

Фармакодинамика

Активна компонента лека је пантопразол. Ова супстанца инхибира секрецију хлороводоничне желудачне киселине (специфично утиче на протонску пумпу паријеталних ћелија).

У киселој средини (у паријеталним ћелијама желуца), пантопразол се претвара у свој активни облик, инхибирајући H ⁺ /K ⁺ -АТПазу (последњу фазу формирања хлороводоника). Овај процес се одвија без обзира на порекло иританта који стимулише његово формирање.

Јачина супресије зависи од дозе лека и утиче на стимулисану и нестимулисану секрецију желудачног сока. Употреба пантопразола смањује индекс киселости желуца, сходно томе повећавајући секрецију гастрина (овај процес се може обрнути).

Пошто се активна супстанца синтетише ензимима који су удаљени од ћелијских рецептора, она стимулише ослобађање хлороводоника без обзира на дејство других елемената (као што су хистамин и ацетилхолин, као и гастрин).

Фармакокинетика

Запремина дистрибуције је 0,15 л/кг, а брзина клиренса је приближно 0,1 л/х/кг. Полуживот је приближно 1 сат. Пошто пантопразол делује специфично унутар паријеталних ћелија, његов полуживот није у корелацији са трајањем дејства (супресија процеса лучења киселине).

Фармакокинетичка својства се не мењају и након појединачне и након вишеструких доза лека. У распону доза од 10-80 мг, супстанца има линеарну фармакокинетику и када се узима орално и када се примењује интравенозно.

Лек се синтетише 98% са протеинима плазме.

Супстанца се метаболише у јетри. Главни пут излучивања продуката распада су бубрези (око 80%), а 20% се излучује фецесом. Главни продукт распада (и у урину и у серуму) је компонента диметилпантопразол, која је повезана са сулфатом. Полуживот главног продукта распада (1,5 сати) је само незнатно дужи него код пантопразола.

Дозирање и администрација

Лек се може користити само под надзором лекара.

Интравенозну примену раствора треба вршити само када орална примена није могућа. Постоје информације да трајање лечења интравенском применом лека не сме бити дуже од 7 дана. Као резултат тога, ако постоји терапијска могућност, долази до преласка са интравенске примене лека на његову оралну употребу.

Гастроезофагеални рефлукс, као и чир на желуцу и улцеративне болести у дванаестопалачном цреву.

Препоручена дневна доза је 40 мг лека (1 бочица).

Елиминација гастринома и других болести повезаних са развојем хиперсекреције.

Код дуготрајног лечења горе наведених болести, неопходно је примењивати лек у дози од 80 мг дневно. Уколико постоји таква потреба, дозвољено је титрирати дозу, смањујући је или повећавајући узимајући у обзир количину излучене желудачне киселине. Дневне дозе које прелазе границу од 80 мг морају се поделити у 2 примене. На неко време, доза се може повећати на 160 мг, али трајање употребе треба да буде ограничено искључиво на период потребан за адекватно праћење лучења киселине.

Ако је потребно брзо смањење киселости, већина пацијената ће имати користи од почетне дозе од 2×80 мг да би се постигао жељени ниво (<10 mEq/сат) у року од 1 сата.

Раствор натријум хлорида (0,9%; узимати 10 мл раствора) мора се додати у бочицу са прахом. Затим се одмах даје пацијенту, или се претходно меша са 100 мл раствора глукозе (5%) или натријум хлорида (0,9%), користећи за ту сврху стаклене/пластичне бочице.

Разблажени лек задржава стабилност својих физичких и хемијских својстава 12 сати након производње (температура 25°C). Микробиологија сугерише да раствор треба употребити одмах након разблаживања.

Забрањено је мешати лек са растварачима осим оних наведених горе.

Лек се примењује интравенозно око 2-15 минута.

Бочица је намењена само за једнократну употребу. Пре почетка поступка, потребно ју је прегледати, проверити боју лека, као и присуство седимента. Разблажени раствор треба да буде провидан, са жућкастом нијансом.

Особе које пате од дисфункције јетре (тешке) не би требало да прекораче дневну дозу, која је половина стандардне бочице - 20 мг.

[ 1 ]

Користите Пантасана током трудноће

Постоје ограничени подаци о употреби лека код трудница. Ембриотоксична својства су откривена при дозама већим од 5 мг/кг. Није познато да ли постоји ризик за људе. Лек је одобрен за употребу код трудница само када потенцијална корист за жену превазилази ризик од компликација за фетус.

Постоје информације о активном састојку који продире у мајчино млеко, стога је пре него што се одлучите за прописивање лека потребно проценити однос користи и ризика његове употребе.

Контраиндикације

Контраиндикације за лек укључују: нетолеранцију на активни састојак лека и његове помоћне елементе, као и деривате бензимидазола. Поред тога, не може се прописати деци, јер су информације о ефикасности лека и безбедности његове употребе код ове групе пацијената ограничене.

Последице Пантасана

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• хематопоетски систем: тромбоцито-, леукопенија-, као и панцитопенија и агранулоцитоза;
• органи имуног система: манифестације преосетљивости, укључујући анафилаксију и анафилактичке симптоме;
• метаболички поремећаји: развој хиперлипидемије са повећањем липидних индекса (холестерол са триглицеридима), а поред тога хипомагнеземија са хипонатремијом и променама у тежини;
• ментални поремећаји: халуцинације, проблеми са спавањем и развој конфузије (често се јавља код људи који су склони таквим поремећајима; ако су присутни, патологија се погоршава), као и осећај дезоријентације и депресије (праћен компликацијама);
• органи нервног система: појава вртоглавице или главобоље, као и поремећај перцепције укуса;
• органи вида: замагљен вид или његово оштећење;
• органи дигестивног тракта: појава затвора или дијареје, повраћање, надимање, мучнина, бол у стомаку или нелагодност у овој области, као и сувоћа усне слузокоже;
• органи хепатобилијарног система: повећање билирубина и јетрених ензима (као што су ГГТ и трансаминазе), као и развој хепатоцелуларне инсуфицијенције или жутице и оштећење хепатоцита;
• кожни поремећаји: осип, уртикарија са сврабом, развој Лајеловог или Стивенс-Џонсоновог синдрома, Квинкеов едем, мултиформни еритем и фотосензитивност;
• органи мишићних и скелетних структура: развој мијалгије или артралгије, као и преломи у пределу зглобова, кукова и кичме;
• органи уринарног система: развој тубулоинтерстицијалног нефритиса (може касније доћи до бубрежне инсуфицијенције);
• репродуктивни органи: појава гинекомастије;
• системски поремећаји: појава периферног едема, развој малаксалости, јак умор или астенија, као и повећање температуре и тромбофлебитис на месту ињекције;
• непознати нежељени ефекти (доступне информације нам не дозвољавају да их утврдимо): појава парестезије, развој хипокалемије или хипокалцемије (у овом случају, може се развити заједно са хипомагнезијемијом) и мишићни грчеви (због електролитског дисбаланса).

Интеракције са другим лековима

Утицај пантопразола на апсорпцију других лекова.

Супстанца може смањити апсорпцију лекова чији ниво биорасположивости зависи од pH вредности желуца (на пример, то укључује одређене антифунгалне лекове, укључујући посаконазол са кетоконазолом и итраконазолом, или друге лекове, као што је ерлотиниб).

Лекови који се користе за лечење ХИВ-а (нпр. атазанавир).

Комбинација лека са атазанавиром и другим анти-ХИВ лековима чија се брзина апсорпције мења у складу са pH нивоом може изазвати значајно смањење биодоступности ових лекова, а такође утицати на њихову ефикасност. Из тог разлога, таква комбинација лекова се сматра непожељном.

Индиректни антикоагуланси (као што је фенпрокумон са варфарином).

Иако нису примећене интеракције када се Пантасан комбинује са варфарином или фенпрокумоном, постоје изоловани извештаји о променама вредности INR. Стога је потребно редовно праћење вредности INR/PT код особа које узимају индиректне антикоагуланте заједно са пантопразолом, као и након његовог престанка или у случају нередовне употребе ове супстанце.

Метотрексат.

Комбинација лека са метотрексатом (често у високим дозама) може изазвати повећање нивоа метотрексата или његовог разградног продукта хидрометотрексата у серуму. Као резултат такве промене вредности, може се развити токсичност супстанце. Стога се људима који користе метотрексат у високим дозама, као и онима који имају псоријазу или рак, саветује да престану са употребом пантопразола током трајања лечења.

Друге интеракције.

Значајан део пантопразола подлеже интрахепатичном метаболизму (користећи ензимски систем хемопротеина П450). Главни пут овог процеса је деметилација, у којој је укључен елемент 2Ц19. Ефекат се такође спроводи коришћењем других метаболичких путева (укључујући оксидацију помоћу ензима CYP3A4). Тестови лекова који се метаболишу на исти начин (диазепам са фенпрокумоном, карбамазепин са глибенкламидом и нифедипином, као и орални контрацептиви који садрже супстанце етинил естрадиол са левоноргестрелом) нису открили интеракције које су значајне за лечење.

Студије о могућем развоју интеракција показале су да активна супстанца Пантасана не утиче на процес метаболизма компоненти које су модификоване следећим елементима:

• CYP1A2 (ово је теофилин са кофеином);
• CYP2C9 (ово укључује напроксен и пироксикам са диклофенаком);
• CYP2D6 (на пример, супстанца метопролол);
• CYP2E1 (укључујући етанол).

Лек не утиче на активност п-гликопротеина, што обезбеђује апсорпцију супстанце дигоксин.

Комбинација са антацидним лековима не изазива развој значајних интеракција.

Студије интеракције између пантопразола и појединачних антибиотика (нпр. амоксицилина, као и кларитромицина и метронидазола) нису успеле да идентификују значајне интеракције.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на местима ван домашаја мале деце. Температура не сме прелазити 25°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Пантасан је погодан за употребу у периоду од 2 године од датума пуштања лековитог праха.