Супозиторије за ублажавање болова

Супозиторије за ублажавање болова укључују аналгетике – лековите супстанце које пружају локалну анестезију. Лекови ове врсте су подељени у 2 категорије према месту примене: ректалне и вагиналне супозиторије.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације анестетичке супозиторије

Супозиторије су индиковане за употребу као лек против болова у следећим случајевима: постоперативни или посттрауматски бол, реуматске или гинеколошке патологије. Поред тога, код гихта, напада мигрене и других болести које изазивају јак бол.

[ 7 ]

Образац за издавање

Кетонал је нехормонски ненаркотични лек, припада групи нестероидних антиинфламаторних лекова, поседује антиинфламаторна, аналгетска и антипиретска својства. Користи се за уклањање умереног или јаког бола, који може имати различито порекло.

Релиф је лек који има комплексно дејство на слузокожу ректума која се налази близу ануса. Лек је у облику супозиторија које помажу у отклањању проблема као што су анални свраб, пукотине, хемороиди и екцем. Лек има хемостатско, аналгетско и дејство за зарастање рана. Између осталог, може се користити као превентивна мера против затвора.

Диклофенак има аналгетска и антиинфламаторна својства. Дозни облик лека омогућава му да брже испоручи активне компоненте у погођено подручје (без проласка кроз гастроинтестинални тракт), чиме се значајно смањује ризик од нежељених реакција. Лек се често користи за лечење гинеколошких патологија - за уклањање хроничног или акутног бола у карлици, смањење јачине грчева и елиминисање запаљенских процеса.

Флексен супозиторије на бази кетопрофена имају аналгетска, антиинфламаторна, антипиретска и антитромбоцитна својства.

[ 8 ]

Супозиторије за ублажавање болова са анестезином

Анестезин је синтетички лек који спада у категорију анестетичких лекова. Супозиторије са Анестезином се користе у комплексном лечењу хемороида и других болести ректума. Активна компонента Анестезина је бензокаин (ово је локални анестетик, међу чијим својствима је и антипруритичко дејство) - користи се за смањење површинске осетљивости ткива.

Ректалне супозиторије за ублажавање болова

Предност аналгетских ректалних супозиторија је у томе што се њихове лековите компоненте брзо апсорбују у крв, јер не морају да пролазе кроз јетру и гастроинтестинални тракт. Ректални начин примене такође вам омогућава да растеретите дигестивни систем од оптерећења лековима, због чега супозиторије много ређе изазивају мучнину и друге нежељене ефекте (у поређењу са лековима који се примењују орално).

[ 9 ]

Супозиторије за ублажавање болова код деце

Најпопуларније супозиторије против болова за децу су Мовалис, јер овај лек ретко изазива нежељене ефекте. Поред тога, малој деци се често прописују супозиторије Ибупрофена. Лек Цефекон је такође ефикасан (дозвољено је да се користи од 3 месеца старости).

Супозиторије за ублажавање болова код радикулитиса, болова у доњем делу леђа и болова у зглобовима

Ректалне супозиторије се често користе за ублажавање болова у лумбалној регији – често делују као алтернатива аналгетичким фластерима. Поред тога, супозиторије се користе за отклањање радикулитиса – делују једнако ефикасно као аналгетици. Најчешће супозиторије које се користе за лечење болова у зглобовима и лумбалној регији су: папаверин, индометацин, кетанол, волтарен итд.

НСАИЛ супозиторије могу деловати не само као лекови против болова, већ могу спречити развој запаљенских процеса, а такође имају и мишићно релаксантни ефекат на мишиће леђа и оштећена подручја кичме. Сва ова својства омогућавају употребу таквих супозиторија за лечење различитих запаљенских болести мишићно-скелетног система.

[ 10 ], [ 11 ]

Супозиторије за ублажавање болова код циститиса

Употреба супозиторија за ублажавање болова код циститиса има неколико предности:

• Активна компонента прилично брзо улази у крвоток, заобилазећи јетру, због чега бол нестаје у року од 30 минута након уметања супозиторије;
• Не постоји ризик од нежељених ефеката због поремећаја дигестивног система;
• Супозиторије, у поређењу са таблетираним облицима лекова, садрже мање додатних елемената.

Приликом избора супозиторија за ублажавање болова код циститиса, прво треба обратити пажњу на лекове који су направљени од папаверина, који има аналгетички ефекат, и екстракта беладоне; користе се и Волтарен, Индометацин и Натријум диклофенак.

Супозиторије за ублажавање болова код простатитиса

За ублажавање и уклањање бола код акутног или хроничног простатитиса користе се супозиторије које садрже промедол или панотопон.

Поред тога, користи се и индометацин - то је НСАИЛ, који има следећа својства: ублажава бол, снижава температуру, делује као антиинфламаторно и антитромбоцитно средство. Зато се често користи у лечењу простатитиса.

Супозиторије за ублажавање болова код остеохондрозе

Међу супозиторијама за ублажавање болова код остеохондрозе, следећи лекови су ефикасни:

• Лекови из категорије диклофенака (као што су Диклак, Диклоран, Волтарен, као и Ортофен и Диклобене);
• Категорија ибупрофена (Гурофен или Долгит);
• Група индометацина;
• Лекови кетопрофена (Кетонал и Флексен, као и Фастум);
• Нимезулиди (Нимесин или Нисе).

Својства супозиторија за ублажавање болова разматрају се на примеру лекова Флексен и Диклофенак.

[ 12 ]

Фармакодинамика

Флексен је НСАИЛ, дериват пропионске киселине. Његова својства укључују антипиретска, аналгетска и антиинфламаторна дејства. Овај лек утиче на организам сузбијањем активности ЦОКС-а (ово је главни елемент метаболизма еикозатетраенске киселине, која делује као прекурсор простагландина (ПГ), који су главни узрочни фактори у развоју грознице и упале, као и бола). Изражен аналгетски ефекат кетопрофена се јавља кроз 2 механизма деловања: периферни (ово је индиректни пут у коме је инхибирана синтеза ПГ) и централни (у коме је успорена синтеза ПГ у ЦНС-у и ПНС-у; поред тога, лек утиче на биоактивност других неуротропних супстанци које учествују у ослобађању медијатора бола који се налазе у кичменој мождини). Уз то, кетопрофен има антибрадикининска својства, нормализује рад лизозомских мембрана, а такође значајно успорава активност неутрофилних гранулоцита код пацијената који пате од реуматоидног артритиса. Још једно његово својство је да спречава агрегацију тромбоцита.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

Максимална засићеност у крвној плазми достиже се 30-40 минута након примене диклофенака. Нису примећене промене у фармакокинетици након поновљене употребе лека. Везује се за протеине плазме за више од 99% (углавном са албуминима). Прелази у синовијалну течност, где достиже максималну засићеност 2-4 сата касније него у плазми. Полуживот активне компоненте из синовијалне течности је 3-6 сати (засићеност активне компоненте у синовијалној течности након 4-6 сати ће премашити одговарајући индикатор у плазми и остаће таква још 12 сати). Процес метаболизма се одвија због вишеструке или једнократне коњугације, као и хидроксилације са глукуронатом. Систем елемената P450 CYP2C9 такође је укључен у метаболизам. Производи распада имају слабију фармаколошку активност у поређењу са диклофенаком.

Системска брзина клиренса је 350 мл/мин, запремина дистрибуције је 550 мл/кг. Полуживот из крвне плазме је 2 сата. 65% лека се излучује путем бубрега као продукти распада; мање од 1% се излучује непромењено, остатак лека се излучује жучом.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Супозиторије треба убацити у анус након дефекације. Ако пацијент не може сам да испразни црева, треба да попије лаксатив или да направи клистир. Након дефекације потребно је опрати кожу у перинеуму и подручје близу ануса сапуном и топлом водом, а затим убацити супозиторију у анус.

Да би уношење лека било што погодније, потребно је да станете на лактове и колена или да чучнете, а затим убаците супозиторију унутра помоћу кажипрста. Лек треба гурати док прст не дође до пола ануса.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Користите анестетичке супозиторије током трудноће

Већина супозиторија за ублажавање болова не може се користити током трудноће и дојења - као што су Релиф Ултра, Диклофенак итд. Такође, употреба Кетонала је строго забрањена у 3. тромесечју, јер супозиторије могу изазвати компликације током порођаја или након рођења фетуса. Али у 1. и 2. тромесечју, у изузетним ситуацијама (ако будућа корист за мајку превазилази могућу штету за бебу), употреба ових супозиторија може бити дозвољена.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу супозиторија за ублажавање болова укључују:

• Алергија на различите компоненте лека;
• Тешки дијабетес мелитус;
• Туберкулоза;
• Висок ниво натријума у крви;
• Историја ринитиса, уртикарије или астме која се развила као резултат употребе аспирина или других лекова из категорије НСАИЛ (диклофенак, ибупрофен или нимесулид, итд.);
• Чир на дуоденуму или желуцу током погоршања;
• Упала црева у акутној фази (као што је грануломатозни ентеритис, улцерозни колитис итд.);
• Хемофилија или неки други проблем са згрушавањем крви;
• Тешка инсуфицијенција јетре или бубрега;
• Прогресивне бубрежне патологије;
• Фаза декомпензације срчане инсуфицијенције;
• CABG обављен пре мање од 2 месеца;
• Крварење у било којој области (церебралном, гастроинтестиналном, материчном итд.) или сумња на њега;
• Хронични поремећаји варења (подригивање, дијареја, надимање, затвор итд.);
• Деца млађа од 15 година;
• Током лактације.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Последице анестетичке супозиторије

Нежељени ефекти укључују алергије у облику свраба и осипа на месту примене супозиторије. Поред тога, могу се јавити бол и иритација у ректуму, крвави исцедак са слузи, дијареја и тенезмус.

[ 22 ], [ 23 ]

Интеракције са другим лековима

Пошто се кетопрофен везује за протеине плазме, када се комбинује са њим, потребно је смањити дозу лекова који садрже сумпор, дифенилхидантоина и антикоагуланса.

Комбинација са диклофенаком повећава засићење дигоксина литијумом, дериватима хинолона, индиректним антикоагулансима и антидијабетичким лековима за оралну употребу у крви (може изазвати хипер- или хипогликемију). Поред тога, повећава се токсичност циклоспорина и метотрексата, могу се развити нежељени ефекти ГЦС-а (гастроинтестинално крварење). У комбинацији са диуретицима који штеде калијум, диклофенак повећава ризик од хиперкалемије, а истовремено смањује ефикасност овог лека. Ако се диклофенак комбинује са аспирином, његово засићење у плазми (диклофенак) се смањује.

[ 29 ], [ 30 ]

Услови складиштења

Супозиторије за ублажавање болова треба чувати на сувом месту, ван домашаја деце. Температура не сме прећи 25 ^° C.

[ 31 ]

Рок трајања

Супозиторије за ублажавање болова могу се користити 2-3 године од датума производње.

[ 32 ]