Оселтамивир

Оселтамивир је антивирусни лек који је активан против вируса грипа типа А и Б. Други трговачки називи лека су Тамифлу, Флустоп.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Индикације Оселтамивир

Лек је прописан за лечење пацијената заражених вирусима грипа типова А и Б, и може се користити за спречавање инфекције овим вирусом током сезонских епидемија грипа.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Образац за издавање

Капсуле од 75 мг, прашак за суспензију у бочици (са дозатором).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинамика

Терапеутски ефекат оселтамивира заснива се на сузбијању ензимске активности на површини вириона вируса грипа. У организму, активна супстанца лека оселтамивир фосфат се трансформише у активни метаболит - оселтамивир карбоксилат, који селективно инхибира неуроминидазу - гликозидазни ензим-антиген ћелијских мембрана вируса грипа. Као резултат тога, процес репликације вирусних ћелија и њихово размножавање у погођеним циљним ћелијама слузокоже респираторног тракта се зауставља.

Према клиничким студијама, ако се овај лек узима у року од 36 сати након појаве симптома грипа, трајање болести се смањује за скоро 30%, а тежина симптома и вероватноћа компликација се смањују за 40%.

[ 18 ], [ 19 ]

Фармакокинетика

90% оселтамивир фосфата, апсорбованог у гастроинтестиналном тракту, метаболише се у оселтамивир карбоксилат, који улази у системски крвоток; 3% супстанце се везује за протеине плазме. Биорасположивост је 75-80%.

Полуживот лека из плазме је у просеку 120 минута. Оселтамивир карбоксилат се излучује из организма путем бубрега (80%) и црева (20%); полуживот може да варира од 6 до 10 сати.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Дозирање и администрација

Оселтамивир треба узимати орално (без обзира на оброке). За лечење грипа препоручује се узимање једне капсуле (75 мг) - два пута дневно; ток лечења је 5 дана. Дозирање суспензије је слично. За превенцију грипа узима се 75 мг једном дневно, трајање употребе лека након контакта са пацијентима оболелим од грипа је 10 дана (превентивни ефекат лека траје само током његове употребе).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Користите Оселтамивир током трудноће

Употреба оселтамивира током трудноће и дојења се не препоручује, јер безбедност овог лека за лечење трудница није проучавана.

Контраиндикације

Употреба оселтамивира је контраиндикована у случајевима ослабљеног имунитета, тешке бубрежне инсуфицијенције, хроничних респираторних и кардиоваскуларних патологија, као и код деце млађе од 12 година.

[ 26 ], [ 27 ]

Последице Оселтамивир

Најчешћи нежељени ефекти оселтамивира су општа слабост, главобоља и вртоглавица; катаралне појаве (ринореја, оток носне слузокоже, бол у грлу, кашаљ); мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку; поремећаји спавања, конвулзије; алергијске реакције (уртикарија, бронхоспазам, коњунктивитис); крварење из носа, срчана аритмија, повећана активност ензима јетре. Могуће су халуцинације и ментални поремећаји.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Прекомерна доза

Случајеви предозирања нису описани. Највероватнија манифестација прекорачења терапијске дозе је повећање нежељених ефеката лека. Треба користити симптоматско лечење.

[ 35 ], [ 36 ]

Интеракције са другим лековима

Истовремена примена оселтамивира са лековима као што су метотрексат, фенилбутазон и хлорпропамид је непожељна због могућег успоравања елиминације њихових метаболита из организма.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Услови складиштења

Чувати ван домашаја деце на температури до +25ºС.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Рок трајања

Рок трајања: 24 месеца.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]